Ніфедипін ретард-дарниця (nifedipineretard-darnitsa) табл по 20 мг №50

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату НІФЕДИПІН РЕТАРД-ДАРНИЦЯ (NIFEDIPINERETARD-DARNITSA) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: nifedipine, 1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3,5-піридинкарбонової кислоти диметиловийефір; основні фізико-хімічнівластивості: таблетки,вкриті оболонкою, жовтогарячого кольору, зі двоопуклою поверхнею; склад: 1 таблетка містить 20 мг ніфедипіну в перерахуванні на 100 % ніфедипін; допоміжні речовини: крохмалькартопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, макрогол6000, кросповідон, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, барвник SunsetYellow E 110. Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованоїдії. Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливомна судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС СО8С А05. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ніфедипін – селективний блокаторповільних кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну іантигіпертензивну дію. Зменшує проникнення позаклітинного Ca2+ вкардіоміоцити і гладеньком’язові клітини коронарних і периферичних артерій. Увисоких дозах інгібує вивільнення Ca2+ із внутрішньоклітинних депо.Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їхньої активації,інактивації й відновлення. Роз’єднує процеси збудження й скорочення в міокарді,що викликані тропоміозином і тропоніном, і в гладеньких м’язах судин, викликанікальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне переміщення Ca2+,порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальнійгіпертензії. Не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, поліпшуєкровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена“обкрадання\", активує функціонування колатералей. Розширюючи периферичніартерії, знижує післянавантаження на серце. Майже не впливає на SA і AV вузли.Підсилює нирковий кровотік, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-,дромо- й інотропна дія перекривається рефлекторною активацієюсимпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатацію. Початокдії наступає через 2-4 години після прийому препарату, антигіпертензивний ефектзберігається протягом 10-12 годин. При тривалому прийомі (2-3 місяці) можливийрозвиток толерантності до дії препарату. Фармакокінетика. Після прийому усередину у формі таблеток ніфедипіндосить швидко й майже повністю (близько 80 %) всмоктується в системнийкровотік. Біодоступність становить 40-60 % внаслідок ефекту “першогопроходження” через печінку. Максимальна концентрація у крові досягаєтьсяпротягом 2 год. Період напіввиведення становить 7-8 год. Зв’язування з білкамиплазми крові становить 90-96 %. Високий ступінь зв’язування ніфедипіну збілками варто враховувати при його призначенні хворим з гіпопротеінеміями, прияких можливе значне збільшення вмісту вільної фракції препарату в крові. Унезначних кількостях проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри,проникає в грудне молоко. Практично повністю метаболізується в печінці зутворенням неактивних метаболітів. Близько 80 % виводиться нирками у виглядіметаболітів, 15 % - з жовчю. У пацієнтів літнього віку, а також при порушенні функції печінки,внаслідок уповільнення метаболізму й зменшення печінкового кровотоку, знижуєтьсязагальний кліренс і в 1,5 рази збільшується період напіввиведення ніфедипіну,чим пояснюється необхідність зниження дози препарату. Показання для застосування. Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія.Артеріальна гіпертензія. Хвороба й синдром Рейно, гіпертензія в “малому” колікровообігу. Спосіб застосування та дози. Дорослим застосовуютьусередину після їжі, не подрібнюючи й не розжовуючи, по 20 мг (1 таблетка) 2рази в день із інтервалом 10 – 12 годин. При необхідності дозу поступово підвищуютьдо 40 мг (2 таблетки) 2 рази в день. Вища добова доза - 120 мг (6 таблеток). Побічна дія. У деяких хворих при застосуванніпрепарату можливий прояв наступних побічних ефектів: з боку серцево-судинної системи: гіперемія шкірилиця, почуття жару, тахікардія, периферичні набряки (щиколоток, стоп, гомілок),надмірне зниження артеріального тиску, синкопе, серцева недостатність, можливапоява нападів стенокардії (особливо на початку лікування); з боку органів кровотворення: анемія,лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура; з боку крові: зміна деяких біохімічнихпоказників крові (лужної фосфатази, лактатдегідрогенази,аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази); з боку нервової системи: головний біль,запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість; при довготривалому прийоміу великих дозах – парестезія кінцівок, тремор; з боку системи травлення: диспепсія (нудота,діарея або запор), гіперплазія ясен, холестаз, жовтяниця, порушення функціїпечінки – внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності “печінкових”трансаміназ; з боку опорно-рухового апарату: артрит,міалгія; з боку сечовидільної системи: збільшеннядобового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю); алергічні реакції: шкірний свербіж,кропивниця, екзантема, аутоімунний гепатит; інші: “припливи” крові до шкіри лиця, зміназорового сприйняття, гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає післяприпинення лікування препаратом), гіперглікемія. Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, ніфедипінуй інших похідних дигідропіридину. Гостра стадія інфаркту міокарда (перші 8днів), кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тискнижче 90 мм рт. ст.), серцева недостатність, виражений аортальний абомітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз, тахікардія. Вагітність, період лактації, дитячий вік. Передозування. Симптоми: головний біль, гіпереміялиця, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичнихартеріях, різка тахікардія або брадикардія, брадиаритмія. У важких випадкахрозвивається колапс із втратою свідомості аж до коми, пригнічення функціїсинусового вузла, уповільнення атриовентрикулярної провідності, судоми,гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія. Лікування. При проведенні лікувальних заходів необхідноконтролювати функції серцево-судинної й дихальної систем, рівень глюкози йелектролітів (кальцію й калію) у крові, об’єм циркулюючої крові й кількістьсечі, що виділяється. При ранній діагностиці передозування препаратом вартопровести промивання шлунка з наступним прийомом активованого вугілля.Терапевтичним антидотом ніфедипіну є кальцій. Можна ввести 10 % розчин кальціюхлориду або кальцію глюконату (спочатку внутрішньовенно повільно, а потім увигляді тривалої інфузії). Катехоламіни варто застосовувати у високих дозахтільки за життєвими показниками, при недостатності кровообігу, тому що введенняцих препаратів може збільшити аритмії, викликані інтоксикацією. Гемодіаліз неефективний, можливе проведення плазмоферезу.. Особливості застосування. На початку лікування препаратом, особливо приодночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів, можливе виникненняартеріальної гіпотензії, поява і посилення явищ застійної серцевоїнедостатності. У подібних випадках, а також при застосуванні препаратупацієнтам із важкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом,порушеннями функцій печінки й нирок, важкими формами артеріальної гіпертензії,гіповолемією, а також пацієнтам, що перебувають на гемодіалізі (через високийризик різкого падіння артеріального тиску) необхідно ретельне медичнеспостереження. При лікуванні пацієнтів літнього віку, а також припорушенні функції печінки і можливо зниження дози препарату. Лікування препаратом припиняють поступово через ризик розвитку синдромувідміни. Індивідуальна реакція організму на препарат може стати причиноюзменшення швидкості психомоторних реакцій, зниження здатності до концентраціїуваги, що варто враховувати при застосуванні препарату, особливо на початкулікування, хворим, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності йкеруванням транспортними засобами. При необхідності хірургічного втручання під загальною анестезією вперіод лікування препаратом необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога протерапію ніфедипіном. Сік грейпфрута підвищує рівень ніфедипіну в крові, підсилюючи йпродовжуючи його дію. Перед проведенням метахолінового тесту, застосування ніфедипіну, поможливості, потрібно припинити. Під час лікування слід утриматись від приймання алкоголю. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату зβ-адреноблокаторами, діуретиками й іншими антигіпертензивними засобами, атакож із трициклічними антидепресантами, етанолом, фентанілом, ранітидином,циметидином, триазоловими протигрибковими засобами, імідазолами,циклоспоринами, ритонавіром або саквинавіром відзначається посиленняантигіпертензивного ефекту, при одночасному застосуванні з нітратами -посилення антиангінального ефекту. Лікування препаратом потрібно припинити за36 год до запланованої анестезії із застосуванням фентанілу. При спільномузастосуванні ніфедипіну з β-адреноблокаторами можливий розвиток серцевоїнедостатності. Ніфедипін підвищує в крові рівень теофіліну, карбамазепіну,фенітоіну, зменшує виведення нирками дігоксину, може підсилювати негативнуінотропну дію аміодарону й хінідину, послабляти виведення вінкристину зпосиленням його побічних ефектів. В окремих випадках при одночасномузастосуванні ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові,а при припиненні лікування ніфедипіном - підвищення його концентрації, щовимагає корекції дози хінідину. Рифампіцин значно прискорює розпад ніфедипіну зослабленням його ефективності, препарати кальцію знижують ефективністьніфедипіну. Одночасне застосування ніфедипіну з магнією сульфатом може викликатинервово-м’язову блокаду і є загрозою життю пацієнта. Гіпотензивний ефект знижуютьсимпатоміметики та НПЗП. Одночасне застосування з естрогенами може привести дозатримки води в організмі. Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ос. Термін придатності – 2 роки.