Ніфедипін (nifedipine) табл по 10 мг № 40

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату НІФЕДИПІН (NIFEDIPINE) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: Nifedipinum; 2,6диметил-4-2’-нітрофеніл)-1,4-дигідроперидин-3,5-дикарбонова кислота; основніфізико-хімічні властивості: жовті,круглі, плоскі таблетки з лінією розподілу на одному боці; склад: одна таблетка містить ніфедипіну - 10 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, магнію стеарат, тальк, натріюкрохмальгліколят. Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію з переважним впливом на судини;похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05. Фармакологічні властивості. Ніфедипін застосовують як антиангінальний таантигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонівкальцію через селективні потенціал-залежні “повільні” L канали у клітини гладенькоїмускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедипін, як всі дигідропіридиновіантагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладенької мускулатурисудин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препаратувважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниженнясистемного периферичного судинного опору і в результаті - обумовлює йогоантигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов”язана зі зменшеннямсерцевого післянавантаження, і як результат - потреби міокарда в кисні, завдякисистемній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючийвплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Діяніфедипіну може бути обумовлена покращанням діастолічного розслаблення лівогошлуночка (нормалізація діастолічного наповнення). Серед інших ефектів відзначають незначну діуретичну дію, блокуючийвплив на агрегацію тромбоцитів. Є відомості, що тривале застосування препарату, можливо, дещо гальмуєрозвиток атеросклеротичних змін в судинах. Фармакокінетика. Ніфедипін всмоктується швидко і повністю.Біодоступність внаслідок пресистемного метаболізму в печінці становить 60 – 75%. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 92 %введеного препарату зв’зується з білками плазми крові. Активні метаболітиневідомі. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить 2 – 4 год.Початок дії при прийомі внутрішньо до 20 хв. Час досягнення максимальноїконцентрації в плазмі крові 30 – 60 хв. Для фармакологічних форм пролонгованоїдії цей показник збільшується до 4 – 6 год. Тривалість дії для таблетокстановить 4 – 8 год. Приблизно 80 % дози препарату виводиться нирками у виглядінеактивних метаболітів, близько 20 % з жовчю. Ніфедипін не кумулює. У незначнихкількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, можливо,плацентарний бар’єр, а також потрапляє у грудне молоко. При гемодіалізі практично не виділяється. Для виведення препарату можебути корисним плазмофорез. Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця (хронічна стабільнастенокардія, вазоспастична стенокардія), артеріальна гіпертензія. Спосіб застосування та дози. Дозу препарату і тривалість лікуваннявизначає лікар. Разові дози ніфедипіну становлять 10 – 20 мг. Добові – 30 – 80мг. Максимальна добова доза – 120 мг. Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату,навіть у разі звичайного дозування. Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: найчастіше,здебільшого на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчята інших частин тіла, головний біль. Запаморочення, зниження артеріальноготиску, набряки гомілок (як правило, при застосування пролонгованих формпрепарату). Рідко мали місце: колапс, біль у грудях ( в тому числі типовінапади стенокардії). Ці побічні реакції потребують негайної відміни препарату. З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: диспепсія,дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко – підвищення рівнівпечінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки). З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія, дуже рідко – агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу; у хворих знирковою недостатністю - погіршення функції нирок. Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, еритема),рідко – системні реакції, ексфоліативний дерматит. Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалисяміалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищенастомлюваність; дуже рідко – при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія,гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків). Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністюзникали. Протипоказання. Гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок,виражений аортальний стеноз, вагітність та лактація, вік до 14 років,індивідуальна гіперчутливість до ніфедипіну. Передозування. Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя,пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях.У тяжких випадках спостерігається тахікардія або брадикардія, порушення функціїсинусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія,метаболічний ацидоз та гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогеннийшок, що супроводжується набряком легень. Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергуповинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновленнястабільної геодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функціїсерцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій,кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’єм крові, що циркулює, можливевведення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне,доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналіндля стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають зурахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками.При уповільнені серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосуванняштучного водія ритму. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскількипри цьому підвищується небезпека перевантаження серця. Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування збілками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіалізнеефективний, проте рекомендується проведення плазмоферезу. Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії ( систолічнийтиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженійсерцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровомудіабеті, порушеннях функції печінки ніфедипін можна застосовувати лише за умовпостійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих дозпрепарату. Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату,навіть у випадках звичайного дозування. Слід з особливою обережністю призначати ніфедипін пацієнтам, якіперебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензія або гіповолемії(зменшення об’єму крові, що циркулює, оскільки розширення кровоносних судинможе викликати у них значне зниження артеріального тиску. Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуваннямантагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінамисперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення. Взаємодія лікарськими засобами. У разі комбінації ніфедипіну зантигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантамивідбувається посилення гіпотензивного ефекту. При застосуванні збета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевоїнедостатності. Призначення ніфедипіну з серцевими глікозидами (дигоксином) татеофіліном може супроводжуватись підвищенням концентрації останніх в плазмікрові. Одночасний прйом ніфедипіну та циметидину (меншою мірою – ранітидину)може привести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посиленняйого гіпотензивної дії. В окремих випадках при застосуванні ніфедипіну тахінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести досуттєвого зниження терапевтичної дії ніфедипіну (ефективний рівень концентраціїпрепарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначенняніфедипіну з рифампіцином вважають недоцільним. Дилтіазем уповільнює виведенняніфедипіну з організму. Естрогени викликають в організмі затримку рідини, томупри одночасному призначенні можливе зменшення антигіпертензивного ефектуніфедипіну. Слід з обережністю призначати ніфедипін разом з лікарськимизасобами, що характеризуються високим ступенем зв’язуванням з білками крові(антикоагулянти – похідні кумарину та індандіоми, антисудомні засоби,нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватисьїх концентрації в сироватці крові. На фоні дії ніфедипіну – можливе посиленнянейротоксичності ліків. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокуєпідвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення йогогіпотензивної дії. Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі від 80 до 25 0С. Термін придатності – 3 роки.