Налоксон-м (naloxonum-m)амп. 0,04% 1,0 №10

Состав: действующее вещество: naloxone; 1 мл 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100% вещество; Вспомогательные вещества: натрия хлорид; 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций. Лекарственная форма. Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа. Антидоты. Код АТС V03A B15. Клинические характеристики. Показания. Передозировка опиоидов. Для устранения угнетения дыхательного центра, вызванного опиоидами, для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; как диагностическое средство у больных с подозрением опиоидной зависимости. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Способ применения и дозы. Налоксон-М применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначают в случаях, когда введение невозможно. В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, поскольку оно обеспечивает быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позже, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением). Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 мин до 4 часов. Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные дозы можно назначать только в случае необходимости. Полное или частичное устранение угнетение дыхательного центра, вызванного опиатами. Взрослые Дозы определяют индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержании адекватной аналгезии. Инъекция налоксона в дозе 0,1 - 0,2 мг (примерно 1,5 - 3 мкг на 1 кг массы тела) обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может оказаться необходимым в период от 1 до 2 часов - в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или медленная действие), по которой налоксон является антагонистом, ее примененной количества, продолжительности и способа введения. Альтернативно Налоксон-М можно применять как инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительность действия налоксона, введенного болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определяется в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной инфузии и при необходимости принять меры для поддержания дыхания. Дети Начальная доза налоксона составляет 0,01 - 0,02 мг на 1 кг массы тела в течение 2 - 3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1 - 2 часа в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия опиатов, которые применяются. Острая передозировка опиатов Взрослые Начальная доза составляет 0,4 - 2 мг. Если не наступает восстановления дыхания, введение следует повторить через 2 - 3 мин. Налоксон-М можно вводить внутримышечно (начальная доза - 0,4 - 2 мг), если введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что подавление дыхательного центра вызвано другими факторами или иными препаратами, а не опиоидами. Дети Рекомендованная начальная доза - 0,1 мг на 1 кг массы тела. Если желаемого эффекта не достигнуто, дополнительно в виде инъекции вводят 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана инфузия. Если внутривенное введение невозможно, Налоксон-М вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, разделенной на несколько введений. Восстановление дыхания у ново на род же ен их , матер и которых получали в п и о й д и Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2 - 3 мин. При невозможности введения Налоксон-М вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела. пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или получавших кардиологические препараты, Налоксон-М следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие побочные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных при назначении налоксона-М. Разведение раствора Для внутривенной инфузии Налоксон-М разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Содержание 5 ампул препарата (2 мг) разводят 500 мл одного из указанных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг / мл. Перед применением, а также после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность.Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частиц раствор. Побочные реакции. При быстром введении налоксона-М могут возникать различные реакции. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца. Со стороны нервной системы: дрожание, судороги.  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: усиление потоотделения. При применении налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких. Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенный боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость, у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота. При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М, как правило, не вызывает побочных эффектов. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких. Лечение симптоматическое. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата. Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не известно, выделяется налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Дети. Синдром «отмены» у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота. Особенности применения . Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия налоксона-М, поэтому пациенты должны находиться под постоянным контролем и в условиях, которые позволяют проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. Больным с опиоидной зависимостью необходимо вводить препарат очень осторожно, поскольку возможно появление абстиненции. С осторожностью следует применять пациентам с кардиоваскулярными заболеваниями и пациентам, которые принимают кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение желудочковой тахикардии и фибрилляции. В экспериментах на животных обнаружено подавление репродуктивной и отсутствия тератогенного эффекта. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении налоксона-М запрещается управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Налоксон-М устраняет анальгезирующее действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное. При одновременном применении Налоксон-М может уменьшить антигипертензивное действие клофелина. Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфит. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций. Фармакологические свойства. Фармакологические . Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и благодаря значительной родства с этими рецепторами вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; меньшей степени действует на другие опиатные рецепторы. Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект. Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеину, промедола, метадона, пентазоцин, фентанила, бупренорфина. Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя. Налоксон эффективен также при расстройствах функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем. Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с опиоидной зависимостью. Препарат не обладает анальгезирующим активностью, не вызывает дисфории и психомиметичних симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.   Фармакокинетика.   При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 - 2 мин, продолжительность действия составляет 20 - 40 мин. При внутришньомязовому или подкожном введении действует через 2 - 3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 - 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 - 1,5 часа; у новорожденных он длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьеры. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. Несовместимость. Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфит, мета-бисульфит, длинная цепь или анионы высокомолекулярного веса, растворы с щелочным рН. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами Препарат предназначен только для отдельного приложения. Срок годности.  3 года. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка 10 ампул по 1 мл в картонной пачке. Категория отпуска. По рецепту.