Мовалис® табл. 7,5 мг №20

Общая характеристика табл. 7,5 мг, №20 Мелоксикам 7.5 мг Прочие ингредиенты; натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат. табл. 15 мг, №10, №20 Мелоксикам 15 мг Прочие ингредиенты: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон. магния стеарат супп. 7,5 мг, №6, №12 Мелоксикам 7.5 мг супп. 15 мг, №6, №12 Мелоксикам 15 мг Форма выпуска табл. 7,5 мг, №20 табл. 15 мг, №10, №20 супп. 7,5 мг, №6, №12 супп. 15 мг, №6, №12 Фармакологические свойства Мелоксикам (4-гидрокси-2-метил-М-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид) НПВП группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов медиаторов воспаления, за счет селективного ингибирования ЦОГ-2. Терапевтический эффект НПВП обусловлен ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к развитию побочных эффектов со стороны желудка и почек. Преимущественное ингибирование ЦОГ-2 ex vivo при применении мелоксикама подтверждено большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE2 (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в свернувшейся крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов или на период кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно тормозят агрегацию тромбоцитов и продлевают кровотечение. При применении мелоксикама в рекомендуемых дозах побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (перфорации, язвообразование, кровотечения) развиваются значительно реже, чем при использовании неселективных ингибиторов ЦОГ. Мелоксикам хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта при пероральном применении, абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация в плазме крови при приеме в диапазоне доз 7,5-15 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на З- и 5-е сутки от начала лечения. Продолжительное применение препарата (более одного года) не приводит к повышению концентрации в плазме крови по сравнению с уровнем в начале приема. Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, его концентрация там приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови. Экскретируется мелоксикам в основном в форме метаболитов. Менее 5% дозы выводится в неизмененном виде с калом, небольшое количество с мочой. Период полувыведения составляет 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Показания к применению Остеоартрит, артроз, дегенеративные заболевания суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит. Способ применения и дозы Назначают взрослым внутрь (во время еды) или ректально 1 раз в сутки. При остеоартрите 7,5 мг/сут; при необходимости дозу можно повысить до 15 мг/сут; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут. Больным с повышенным риском развития побочных эффектов и пациентам, которым проводят диализ, назначают в начальной дозе 7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза препарата для взрослых (в том числе при комбинированном применении таблеток и суппозиториев) 15 мг, для подростков в возрасте старше 12 лет 0,25 мг/кг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Побочные эффекты С частотой более 1% диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; анемия; зуд, раздражение кожи; головокружение, головная боль: периферические отеки; от 0,1 до 1 % транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в сыворотке крови), отрыжка, эзофагит, пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения); изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения, при одновременном применении потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, возможно развитие панцитопении; стоматит, крапивница; шум в ушах, сонливость; повышение АД, приливы крови, тахикардия; изменения функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); менее 0,1% перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит; фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, приступы "аспириновой" астмы; спутанность сознания и дезориентация, частая смена настроения; острая почечная недостаточность; конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения; ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату и другим НПВП ("аспириновая" астма); пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; выраженная печеночная и почечная недостаточность; период беременности и кормления грудью; возраст до 12 лет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с другими НПВП, включая салицилаты, повышает риск ульцерогенного действия и развития желудочно-кишечных кровотечений. Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, системное применение гепарина, тромболитиков повышают риск развития кровотечения. Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с перечисленными выше препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови. Существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом. Как и другие НПВП, Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации. НПВП способны снижать эффективность гормональных противозачаточных средств. Назначение НПВП больным с обезвоживанием может привести к потенциальному риску развития острой почечной недостаточности, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем, при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков, больные должны употреблять адекватное количество жидкости. Эффективность антигипертензивныех препаратов (блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается. Колестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте и нарушает его абсорбцию. НПВП усиливают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном назначении препаратов. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других перпаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2C9 и/или CYP ЗА4. Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено. Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами. Передозировка Рекомендуются промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия. Колестирамин повышает элиминацию невсосавшегося мелоксикама. Специфический антидот неизвестен. Особенности применения С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации наиболее высок у лиц пожилого возраста. При появлении побочных эффектов со стороны кожи лечение Мовалисом следует прекратить. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, особенно у пациентов с обезвоживанием, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, с нефротическим синдромом и с хроническими заболеваниями почек, а также у больных, принимающих диуретики или у пациентов после выполнения обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии. В редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома. Доза Мовалиса у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг/сут. У больных с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >25мл/мин) дозу препарата можно не снижать. Повышение показателей функциональных печеночных проб в большинстве случаев незначительное и преходящее. При устойчивом и существенном отклонении показателей функции печени от нормы лечение Мовалисом следует прекратить и провести контрольное исследование. У пациентов с компенсированным циррозом печени дозу Мовалиса снижать не следует. С осторожностью назначают ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста. НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды в организме, ухудшая клиническую картину при застойной сердечной недостаточности и АГ. Условия и сроки хранения При комнатной температуре.