Мовалис® р-р д/ин.15 мг амп. 1,5мл №5

  Общая характеристика Мелоксикам 15 мг Прочие ингредиенты: п-метил-Р-глюкамин, гликофурол, плуроник F68, хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций. Форма выпуска р-р д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, №5 Фармакологические свойства Мелоксикам (4-гидрокси-2-метил-М-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид) НПВП группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2. выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов медиаторов воспаления, за счет селективного ингибирования ЦОГ-2. Терапевтический эффект НПВП обусловлен ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 к развитию побочных эффектов со стороны желудка и почек. Преимущественное ингибирование ЦОГ-2 ex vivo при применении мелоксикама подтверждено большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE2 (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в свернувшейся крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам в дозах, эквивалентных рекомендуемым, не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов или на период кровотечения ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно тормозят агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения. При применении мелоксикама в рекомендуемых дозах побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (перфорации, язвообразование, кровотечения) развиваются значительно реже, чем при неселективных ингибиторов ЦОГ. Биодоступность после в/м введения приближается к 100%, мелоксикама в плазме крови достигается через 1 ч после Концентрация в плазме крови при введении в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на З-и-5-е сутки от начала лечения. Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, его концентрация там приблизительно вдвое ниже, чем в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологически инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (составляет до 60% исходного вещества), образуется в результате окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама. Основную роль в метаболизме препарата играет CYP 2C9, в меньшей степени изофермент CYP 3A4. Определенную роль в образовании двух других метаболитов (16 и 4% от исходного активного), по-видимому, играет пероксидаза. Экскретируется мелоксикам в основном в форме метаболитов. Менее 5% дозы выводится в неизмененном виде с калом, небольшое количество с мочой. Период полувыведения составляет 20 ч. Печеночная и недостаточность не оказывают существенного влияния на мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у лиц пожилого возраста, особенно у женщин. Объем распределения низкий, в среднем 11л. Индивидуальные отклонения составляют 20-40 % после в/м введения. Показания к применению Р-р для инъекций предназначен для начального кратковременного симптоматического лечения ревматоидного артрита, болевого синдрома при остеоартрите и других дегенеративных заболеваниях суставов, анкилозирующего спондилита. Способ применения и дозы Вводят только глубоко в/м (в/в введение противопоказано). Парентеральное введение целесообразно назначать только в течение первых дней лечения, для продолжения терапии следует применять таблетки или суппозитории. Рекомендуемая суточная доза Мовалиса для в/м введения взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет составляет 7,5 или 15 мг в зависимости от интенсивности болевого синдрома и активности воспалительного процесса. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. При комбинированном применении с другими лекарственными формами суммарная суточная доза Мовалиса не должна превышать 15 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии. Побочные эффекты С частотой более 1% диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; анемия; зуд, раздражение кожи; головокружение, головная боль; периферические отеки, гематома в месте инъекции; от 0,1 до 1% транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в сыворотке крови), отрыжка, эзофагит, пептические язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения); изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения, при одновременном применении потенциально миелотоксического препарата, особенно, метотрексата возможно развитие панцитопении; стоматит, крапивница; шум в ушах, сонливость; повышение АД, приливы крови, тахикардия; изменения функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), болезненность в месте инъекции; менее 0,1% перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит; фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, приступы "аспириновой" астмы; спутанность сознания и дезориентация, частая смена настроения; острая почечная недостаточность; конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения; ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату и другим НПВП ("аспириновая" астма); пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; выраженная печеночная и почечная недостаточность; период беременности и кормления грудью; возраст до 12 лет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Мовалис в форме р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце. Риск развития гематомы в месте инъекции повышается у пациентов, получающих одновременно антикоагулянты. При одновременном применении с другими НПВП, включая салицилаты, повышается риск ульцерогенного действия и развития желудочно-кишечных кровотечений. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, системное применение гепарина, тромболитиков повышают риск развития кровотечения. Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с перечисленными выше препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови. Существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом. Как и другие НПВП, Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации. НПВП способны снижать эффективность гормональных противозачаточных средств. Назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития острой почечной недостаточности, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем, при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков, больные должны употреблять адекватное количество жидкости. Эффективность антигипертензивныех препаратов (блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается. Усиливают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном назначении препаратов. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других перпаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2C9 и/или CYP ЗА4. Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено. Передозировка Рекомендуются общие поддерживающие Особенности применения С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации наиболее высок у лиц пожилого возраста. При появлении побочных эффектов со стороны кожи лечение Мовалисом следует прекратить. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, особенно у пациентов с обезвоживанием, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, с нефротическим синдромом и с хроническими заболеваниями почек, а также у больных, принимающих диуретики или у пациентов после выполнения обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии. В редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома. Доза Мовалиса у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг/сут. У больных с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >25мл/мин) дозу препарата можно не снижать. Повышение показателей функциональных печеночных проб в большинстве случаев незначительно и преходящее. При устойчивом и существенном отклонении показателей функции печени от нормы лечение Мовалисом следует прекратить и провести контрольное исследование. У пациентов с компенсированным циррозом печени дозу Мовалиса снижать не следует. С осторожностью назначают ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста. НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды в организме, ухудшая клиническую картину при застойной сердечной недостаточности и АГ. Условия и сроки хранения При температуре до 25 С, в защищенном от месте.