Микобутин капс. 150мг №30

Общая характеристика основные физико-химические свойства: твердые, непрозрачные желатиновые капсулы красно-коричневого цвета; состав: 1 капсула содержит рифабутина -150 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, силикагель. Форма выпуска Капсулы. Фармгруппа Средства, которые действуют на микобактерии. Противотуберкулезные средства. АТС: J 04AВ02. Фармакологические свойства Микобутин (рифабутин) является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра, который принадлежит к группе ансамицинов. Микобутин имеет высокую активность относительно кислотоустойчивых бактерий, включая атипичные и полирезистентные микобактерии. Рифабутин in vitro проявлял высокую активность относительно лабораторных штаммов и клинически выделенных культур M.tuberculosis. Исследование in vitro показали, что от одной трети до половины штаммов M.tuberculosis, которые имеют резистентность к рифампицину, являются чувствительными к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между двумя этими антибиотиками. Активность рифабутина in vitro в случае экспериментальной инфекции M.tuberculosis была в 10 раз высшая активности рифампицина, что отвечает данным, полученным in vitro. Было выявлено, что рифабутин активен также и относительно не туберкулезных атипичных) бактерий, включая М. avium intracellulare сотріех (МАСС) как in vitro, так и в случае экспериментальной инфекции, вызванной этим патогеном у мышей с индуцированным иммунодефицитом. Фармакокинетика У человека рифабутин быстро абсорбируется, максимальная концентрация препарата в плазме (Стах) достигается приблизительно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Как было показано на здоровых добровольцах, при одноразовом приеме 300, 450 и 600 мг препарата фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Стах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл. Рифабутин широко распределяется в разных органах, за исключением мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 часа после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Способность рифабутина проникать вглубь клеток очень высокая, на что указывает отношение внутриклеточной к внеклеточной концентрации, которая равняется у человека 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Высокая внутриклеточная концентрация играет, очевидно, ключевую роль в обеспечении высокой эффективности рифабутина против внутриклеточных патогенов, таких как микобактерии. Рифабутин и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой. Период полувыведения рифабутина у человека составляет приблизительно 35-40 часов. Показания к применению Микобутин показан для лечения инфекций, вызванных M.tuberculosis, М. avium intracellulare сотріех (МАСС) и другими атипичными микобактериями. Микобутин также рекомендуется для профилактики МАС инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством СО 4-лимфоцитов 200/мкл и ниже. При инфекциях, вызванных МАС или другими атипичными микобактериями, такими как М. хепорі, было показано, что Микобутин эффективен для лечения как локализованных, так и диссеминированных форм заболевания у пациентов с иммунодефицитом. Микобутин проявлял эффективность как в случаях недавно диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis. Соответственно общепринятым принципам лечения микобактериальных инфекций Микобутин всегда должен назначаться в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами, которые не принадлежат к семейству рифампицина Способ применения и дозы Микобутин может назначаться перорально один раз в день, независимо от приема пищи. Взрослые Микобутин в виде монотерапии: профилактика МАС инфекции у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг (2 капсулы). Микобутин в комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450 - 600 мг (3-4 капсулы) на протяжении 6 месяцев с момента получения отрицательного посева; при хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300 - 450 мг (2 - 3 капсулы) на протяжении 6 месяцев с момента получения отрицательного посева; Лиц преклонного возраста: Для людей преклонного возраста не предполагается никаких изменений дозирования.   Побочные эффекты Переносимость Микобутина при комбинировании его с другими препаратами оценивалась в продолжительных исследованиях как у пациентов с угнетенным, так и с интактным иммунитетом, которые страдают от туберкулезной и нетуберкулезной микобактериальной инфекции, с использованием доз до 600 мг на день. Период лечения составлял 6-12 месяцев и больше, диапазон доз равнялся 150 - 600 мг. Учитывая тот факт, который Микобутин в исследованиях часто назначается в составе комбинированной терапии, часто оказывается невозможным установить причинно-следственную связь в возникновении побочных эффектов. Прекратить лечение было необходимо только в некоторых случаях. Побочные эффекты, о которых упоминается чаще всего и какие расположены за частотой в порядке уменьшения, были связаны с: желудочно-кишечной системой (тошнота, рвота, повышение уровней активности печеночных ферментов, желтуха); кроветворной системой (лейкопения, тромбоцитопения и анемия). Частота и тяжесть гематологических реакций могли быть связаны с одновременным назначением изониазида; Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции гиперчувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм и шок. Кроме того при назначении Микобутина отмечался обратимый увеит, степень тяжести которого варьировала от легкого до тяжелого. Риск возникновения этого побочного эффекта снижается, если Микобутин применяется как монотерапия в дозе 300 мг для профилактики МАС инфекции, и повышается, когда Микобутин применяется в комбинации с кларитромицином и в более высоких дозах. Возможная роль флюконазола (и аналогичных соединений) в повышении риска развития увеита не установленная. Увеит не отмечался у пациентов, которые получали Микобутин (150 - 600 мг/день) для лечения легочного туберкулеза в объединении с другими препаратами.   Противопоказания Микобутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинав (например, рифампицину) в анамнезе. В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, матерей-кормилиц и детей Микобутин не должен применяться у этих групп больных. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Было показано, что Микобутин индуцирует ферменты семейства цитохрома Р450 ЗА и тем самым может влиять на фармакокинетику лечебных средств, которые метаболизируются этими ферментами. При одновременном назначении с Микобутином может быть необходимым увеличение дозы таких лечебных средств. Из этой же причины при лечении Микобутином оральные контрацептивы могут быть неэффективными и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции. Хотя фармакокинетические исследование показали, что Микобутин, который назначается с зидовудином, снижает уровень последнего в плазме крови, в большом контролируемом клиническом исследовании было показано, что это снижение не является клинически значащим. Клинические исследования показали, что Микобутин не влияет на фармакокинетику диданозина (Рйи) и изониазида. На основании вышеупомянутого маловероятно возникновение значительных лекарственных взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флюконазолом и зальцитабином (йос), однако флюконазол может повышать уровень рифабутина в плазме. При назначении Микобутина с кларитромицином может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме. Передозировка При передозировке следует сделать промывание желудка и применить диуретики. Показанное проведение поддерживаемой терапии и симптоматичного лечения. Дозы высшие за 1000 мг/день, которые применяются на протяжении продолжительного времени, могут привести к развитию увеита. Особенности применения Микобутин может окрашивать мочу, кожу и жидкости, которые секретируются, в красно-оранжевый цвет. Пациентам, которые принимают Микобутин, не следует носить контактные линзы. В случае незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не изменять. Микобутин должен применяться с осторожностью в случае тяжелой печеночной недостаточности. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не нуждаются в корректировании дозы. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) нуждаются в снижении дозы на 50%. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов. Сообщений о влиянии на способность руководить автомобилем и использовать техническое оборудование - нет. При назначении Микобутина в объединении с кларитромицином суточную дозу Микобутина необходимо уменьшить до 300 мг. Из-за возможности развития увеита пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача, когда Микобутин назначается в сочетании с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флюконазолом (или аналогичными соединениями). При развитии увеита пациенту необходимо проконсультироваться у офтальмолога и при необходимости временно прекратить терапию Микобутином. Беременность и лактация Микобутин нельзя назначать беременным и матерям-кормилицам. Условия и сроки хранения Хранить при комнатной температуре (до 30°С) в недоступном для детей месте. Срок годности указано на упаковке Условия отпуска По рецепту. Упаковка По 30 капсул в прозрачных блистерах.