Метронидазол табл. 0,25 №10

Общая характеристика:  международное и химическое названия: metronidazole, 1 - (β-хлорэтил) -2 метил-5-нитроимидазол) основные физико-химические свойства: таблетки цвета или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской; Состав 1 таблетка содержит метронидазола 250 мг (0,25 г); Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, кальция стеарат или кислота стеариновая, крахмал картофельный. Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.Антибактериальные средства. Производные имидазола. Код АТС J01X D01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антибактериальная, противопротозойное (трихомонацидным) средство. Производное нитроимидазола. Механизм действия обусловлен проникновением внутрь микроорганизма молекулы препарата, встраиванием его нитрогруппы в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробов подавляет синтез ДНК и вызывает ее деградацию (разрыв нитей). Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, Leishmania; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus) фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) анаэробные грамположительные палочки: Clostridium, штаммы Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.Трихомонацидным действие (гибель примерно 99% вышеприведенных простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг / мл в течение 24 часов. Для анаэробных микроорганизмов минимальная бактериостатическое концентрация, вызывает 90% их гибели, составляет 8 мкг / мл. Активен в отношении Mobiluncus, Mycoplasma hominis, простых Balantidium coli. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Неактивен в отношении видов Actinomyces, Candida albicans. У больных хроническим алкоголизмом формирует отвращение к алкоголю (вызывает антабусоподибний синдром). Стимулирует репаративные процессы. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - не менее 80%.Максимальная концентрация в крови достигается через 1 - 3 ч после приема и составляет от 6 до 40 мкг / мл в зависимости от принятой дозы (после приема внутрь доз 250 мг, 500 мг и 2 г максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 6, 12 и 40 мкг / мл - соответственно). Связывание с белками плазмы - менее 20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, семенную жидкость, влагалищный секрет, амниотическую жидкость, полости абсцессов проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глукуроновою кислотой образует неактивные и активный метаболиты. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также антипротозойное и противомикробным действием. Период полувыведения при нормальной функции печени - 6 - 12 ч, при алкогольном поражении печени увеличивается до 10 - 29 час.Выводится почками (60 - 80% принятой дозы) и кишечником (6 - 15%) в неизмененном виде выводится около 20%. При повторных приемах может кумулироваться, особенно у больных с нарушением функции почек. Метронидазол и его основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе. При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах. Показания. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызванные анаэробными бактериями: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции костей и суставов, центральной нервной системы (в т . ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, инфекции кожи и мягких тканей, сепсис. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в сочетании с препаратом висмута и антибиотиком, например, амоксициллином). Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). У пациентов из групп повышенного риска - в сочетании с внутривенным или внутримышечным введением цефазолина. Способ применения и дозы. Назначают внутрь во время или после еды, не разжевывая. Амебиаз. Взрослым и детям старше 13 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8 - 10 дней. Детям 2 - 12 лет назначают в дозе 35 - 50 мг / кг, разделенной на 3 приема в течение 8 - 10 дней. Трихомониаз. Назначают взрослым по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 - 8 дней или по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в течение 10 дней или 2 г (8 таблеток) однократно. Проводят одновременное лечение обоих партнеров. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей. При необходимости после повторных лабораторных исследований через 4 - 6 недель проводят повторный курс или повышают дозу до 750 - 1000 мг (3 - 4 таблетки) в сутки. Детям назначают в суточной дозе: 2 - 5 лет - 250 мг (1 таблетка), 5 - 10 лет - 250 - 375мг (1 - 1 ½ таблетки), старше 10 лет - 500 мг (2 таблетки) суточную дозу делят на 2 приема . Курс лечения для детей - 10 дней. Лямблиоз. Назначают взрослым и детям старше 13 лет по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 - 7 дней или по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 10 дней. Детям назначают в дозе: 2 - 5 лет - по 125 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки, 6 - 10 лет - по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки, старше 10 лет - по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Курс лечения для детей - 5 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований. При необходимости курс лечения можно повторить через 4 - 6 недель, и после завершения лечения через 2 - 3 мес проводят контрольное исследование на полноту лечения. Амебиаз. При бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней. При хроническом амебиазе взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5 - 10 дней, при острой амебной дизентерии - по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день до исчезновения симптомов. При абсцессе печени взрослым назначают в дозе не выше 2,5 г (10 таблеток) за 1 или 2 - 3 приема в течение 3 - 5 дней в сочетании с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям назначают 2 - 3 года - ½ таблетки два раза в сутки, 3 - 7 лет - 1 таблетка два раза в сутки, 7 - 10 лет -1 ½ таблетки два раза в сутки. Кожный лейшманиоз. Назначают взрослым по 250 мг (1 таблетка) 3 - 4 раза в сутки, детям - по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки 7 дней. Затем после 7-дневного перерыва взрослым - по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, детям - по 125 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки в течение 14 дней. Балантидиаз. Взрослым назначают по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5 - 6 дней. Псевдомембранозный колит. Взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза в сутки. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки . Назначают взрослым по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки 7 дней, обязательно вместе с другими препаратами (например, комбинация с амоксициллином 2,25 г / сут). У детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется применять вместе с амоксициллином. Анаэробная инфекция. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 250 - 500 мг (1 - 2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 - 10 дней. Детям 2 - 12 лет назначают по 7,5 мг / кг массы тела 3 раза в сутки. Профилактика инфекционных осложнений, вызванных анаэробными бактериями. Для взрослых и детей старше 12 лет первая разовая доза составляет 1 г (4 таблетки), затем назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 3 - 4 дней, предшествующих операции (до начала предоперационного голодания).Детям в возрасте 5 - 12 лет до операции назначают по 125 мг (½ таблетки) каждые 8 ч в течение 2 суток. Альтернативная схема для взрослых: однократно 1 г (4 таблетки) в первые сутки после операции. В последующие 6 дней назначают в дозе 750 мг (3 таблетки). Максимальная суточная доза - 4 г. Максимальная суточная доза для больных с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл / мин и / или печеночной недостаточностью - 1 г (4 таблетки) 2 раза в сутки. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запоры, анорексия, неприятный металлический привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение,  нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, нарушение сна, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения. Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Прочее: уплощение зубца Т на ЭКГ. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным нитроимидазола, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), тяжелая печеночная недостаточность (при назначении высоких доз), беременность ( особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 2 лет. Не рекомендуется применять вместе с амоксициллином у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Передозировка . Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки. Лечение отмена препарата, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Особенности применения. Ограничением для применения препарата являются заболевания печени с нарушением ее функции, болезни центральной и периферической нервной системы. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза должна быть снижена в 2 раза. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Любое ухудшение неврологического статуса больного (появление атаксии, головокружения и др.). Требует прекращения лечения. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Во время менструации лечение не прекращают. После лечения трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. При лечении инфекций, вызванных анаэробными бактериями, препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антибактериальными средствами. После лечения лямблиоза в случае сохранения симптомов следует через 3 - 4 недели провести 3 анализы кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Интервал между назначениями метронидазола и дисульфирама должен составлять не менее 2 недель. Следует избегать одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов. При необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и подобрать соответствующую дозу антикоагулянта. С осторожностью следует применять метронидазол с препаратами лития, при этом необходимо контролировать концентрации лития и креатинина в сыворотке. При приеме препарата более 10 дней рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг. В период лечения метронидазолом противопоказано употребление алкогольных напитков, поэтому возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному TPI-тесту (тесту Нельсона). Также возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови. Во избежание раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать во время или сразу после еды. Нужно не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. При пропуске дозы следует ее принять как, не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы не удваивать дозу. Лечение метронидазолом можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками. При избыточном развития грибковой флоры влагалища (кандидоз) во время лечения метронидазолом требуется назначение противогрибковых препаратов (нистатина). Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Назначение препарата во II - III триместрах беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, кормление грудью следует прекратить. Кормление грудью можно возобновить не ранее, чем через 24 - 48 ч после завершения лечения. Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В связи с возможностью развития головокружения при приеме препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (что приводит к удлинению протромбинового времени) и солей лития. Эффекты метронидазола ослабляют фенитоин и фенобарбитал (активируя микросомальное окисления метронидазола и усиливая его выведение) усиливает - циметидин (угнетает биотрансформацию метронидазола в печени). Противомикробное действие метронидазола усиливают сульфаниламиды.Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается протромбина). При одновременном назначении с дисульфирамом возможно развитие различных неврологических симптомов (интервал между назначением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромидом), а также с астемизолом и терфенадином (возможны изменения на ЭКГ, развитие аритмии, блокады сердца, обморок). Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ? С. Хранить в недоступном для детей месте Срок годности - 2 года. Упаковка.   Таблетки по 0,25 г, № 10, в стрипах или блистерах, № 10х2 в блистерах в пачках картонных. Условия отпуска. По рецепту. Производитель. ОАО «Лубныфарм».