Метопролола тартрат 0,1 №20

Общая характеристика табл. 0,05г контурн. ячейк. уп., №10, №20, №50 Метопролола тартрат 0,05г Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, аэросил. табл. 0,1г ионтурн. ячейк. уп., №10, №20, №50 Метопролола тартрат 0,1г Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, аэросил. Форма выпуска табл. 0,05г контурн. ячейк. уп., №10, №20, №50 табл. 0,1г ионтурн. ячейк. уп., №10, №20, №50 Фармгруппа Кардиоселективный блокатор бета1-адренорецепторов Фармакологические свойства Метопролол (ди [(Р5)-3-[4-(2-метоксиэтил)фенокси]-1-изопропиламино)пропан-2-ол]) является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов без ВСА и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием. Действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца, проявляет антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. У больных, которые перенесли инфаркт миокарда, препарат способствует снижению заболеваемости и смертности, а у больных с АГ снижает риск развития инсульта. Оказывает положительное действие при эпизодах безболевой ишемии миокарда, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка у больных с АГ. Хорошо переносится больными пожилого возраста. Антигипертензивный эффект обусловлен уменьшением объема левого желудочка и сердечного выброса, а также снижением ОПСС. Метопролола тартрат оказывает антиангинальный эффект благодаря снижению системного АД, урежению ЧСС и умеренному снижению сократимости миокарда, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности с неконтролируемой тахикардией в покое снижает чувствительность миокарда к катехоламинам и содержание норадреналина в тканях сердца. Абсорбция метопролола при приеме внутрь почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первичном прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность повышается благодаря насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 ч. В плазме крови метопролол на 5-25% связывается с белками. Объем распределения достаточно большой (3-4 л/кг). Период полувыведения 3-7 ч, однако, влияние на АД и ЧСС наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 ч. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 16-27 ч и более. Экскретируется с мочой в виде метаболитов. При недостаточности печени метопролол может кумулировать в организме. Обладает липофильными свойствами, хорошо проникает через ГЭБ. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65-80% препарата. Биотрансформация в печени снижается при циррозе. Показания к применению АГ, стенокардия (в том числе постинфарктная), гиперкинетический синдром сердца, некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени. Способ применения и дозы Дозу устанавливают индивидуально. При АГ обычно назначают 50-200 мг однократно утром или в 2 приема утром и вечером. Таблетки запивают небольшим количеством жидкости, не разжевывая, принимают после еды. При стенокардии, гиперкинетическом синдроме сердца назначают по 50-200мг 1-2 раза в сутки. При остром инфаркте миокарда следует по возможности сразу же после госпитализации ввести в/в 5 мг метопролола тартрата при непрерывном наблюдении за состоянием сердечно-сосудистой деятельности (АД, ЧСС, ЭКГ). При хорошей переносимости препарата вводят с интервалом 2 мин следующие разовые дозы по 5 мг Метопролола тартрата вплоть до достижения суммарной дозы, равной 15 мг. В случае хорошей переносимости в/в введения 15 мг Метопролола тартрата через 15 мин после последней инъекции назначают по 25-50 мг внутрь каждые 6ч (по 1/2-1 таблетке Метопролола тартрата) в течение 48 ч. Для последующей поддерживающей терапии назначают внутрь по 50-100 мг 2 раза в сутки. При тахикардии, для профилактического лечения мигрени назначают по 100-200 мг в 1-2 приема. Максимальная суточная доза Метопролола тартрата составляет 400 мг. Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней). Побочные эффекты Обычно хорошо переносится, однако в начале курса лечения или при применении в высоких дозах могут наблюдаться расстройства со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головная боль, потливость, нарушение сна (кошмарные сновидения), а также перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти. При снижении дозы эти явления проходят самостоятельно. Иногда могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея). У некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, бронхоспазм у больных БА, ощущение онемения кожи и "ползания мурашек", чувство холода в конечностях, редко мышечная слабость или судороги мышц. Возможно увеличение выраженности имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), ортостатическая гипотензия, которая сопровождается иногда потерей сознания, брадикардией, нарушениями внутрисердечной проводимости, нарастанием симптомов сердечной недостаточности, болью в области сердца и брадикардией, учащением приступов стенокардии. В редких случаях возможны сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство у больных, которые носят контактные линзы), увеличение массы тела, расстройства зрения, слуха (шум в ушах). В единичных случаях могут наблюдаться снижение либидо и потенции. Со стороны кожных покровов возможны зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация. Возможно изменение функциональных проб печени, гепатит, артрит, тромбоцитопения, лейкопения, аллергический ринит. У больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия. Противопоказания Нарушения сердечной проводимости (AV-блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада), выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия менее 50 в 1 мин, выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, БА, повышенная чувствительность к метопрололу. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном приеме с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, нитроглицерином, празозином, диуретиками, вазодилататорами и другими гипотензивными средствами может повышаться гипотензивный эффект, некоторые антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем) или другие антиаритмические средства (например, дизопирамид), кроме артериальной гипотензии, могут вызывать брадикардию и другие нарушения ритма сердца; сердечные гликозиды, резерпин, метилдопа, гуанфацин и клонидин также могут вызывать выраженную брадикардию. При одновременном применении индометацина и рифампицина может уменьшаться выраженность гипотензивного действия метопролола. Лидокаин уменьшает элиминацию препарата. Может усиливать нервно-мышечную блокаду при применении периферических миорелаксантов. Наркотические средства повышают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств, в связи, с чем перед операцией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает метопролол. Больным, принимающим одновременно метопролол и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения метопрололом. Передозировка Проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для блокаторов бета-адренорецепторов. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств), симптоматическое лечение. Особенности применения С особой осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, а также у лиц, находящихся на жесткой диете или лечебном голодании, у пациентов, проходящих курс десенсибилизации (опасность чрезмерной анафилактической реакции), у пациентов с нарушенной функцией печени, у больных псориазом. У больных с феохромоцитомой необходимо проводить предварительную терапию блокаторами бета-адренорецепторов. В редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или повышение степени тяжести сахарного диабета. У пациентов, которые принимают блокаторы бета-адренорецепторов, отмечают тяжелое течение анафилактического шока. В начале лечения или при изменении дозы препарат может влиять на способность к управлению транспортными средствами. В период беременности (особенно в I триместре) Метопролола тартрат применяют только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания курс лечения необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов. Метопролола тартрат проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка грудного возраста, тем не менее, ребенок должен находиться под врачебным наблюдением. Условия и сроки хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25СС. Производитель и его адрес Фармак