Метопролол табл. 0,05 г №30 (3х10)

Общая характеристика Метопролола тартрат 0,05 г Прочие ингредиенты: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, полипласдон XL, повидон низкомолекулярный медицинский, тальк, кальция стеарат. Форма выпуска табл. 0,05 г контурн. ячейк. уп., № 10 Фармгруппа — кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов Фармакологические свойства метопролол (ди[(RS)-3-[4-(2-метоксиэтил) фенокси]-1-(изопропиламино) пропан-2-ол] тартрат) — кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизующей активности, действует преимущественно на b1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на b2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, уменьшает сердечный выброс, автоматизм синусного узла, снижает ЧСС, замедляет AV-проводимость. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. При ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Не оказывает неблагоприятного действия на обмен липидов и глюкозы, не влияет на уровень электролитов в плазме крови, не вызывает развития ортостатической гипотензии. При стенокардии напряжения метопролол уменьшает количество приступов и снижает их тяжесть, повышает толерантность к физической нагрузке; нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; снижает риск развития фатальной аритмии и рецидивов инфаркта миокарда. Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. В отличие от неселективных b-адреноблокаторов метопролол в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен. Фармакокинетика Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первичном прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря уменьшению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1–2 ч. В плазме крови метопролол на 5–25% связывается с белками. Период полувыведения составляет 3–7 ч. При первичном прохождении через печень метаболизируется около 65–80% препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным b-адреноблокатором. Около 90% всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через ГЭБ. Показания к применению АГ, стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени. Способ применения и дозы дозу Метопролола–КМП устанавливают индивидуально. При АГ назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки. При остром инфаркте миокарда Метопролол–КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50–100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3–х мес (под контролем ЧСС и уровня АД). При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100–200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола–КМП составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом–КМП не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. Побочные эффекты брадикардия, артериальная гипотензия, отеки, редко — нарушение AV-проводимости, нарастание симптомов сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата); одышка, симптомы бронхиальной обструкции; головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость (чаще в начале лечения), депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушение сознания; ощущение сухости во рту, тошнота, гастралгия, диарея (чаще в начале лечения), в отдельных случаях — запор, рвота; редко — тромбоцитопения; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница), симптомы псориаза; расстройства половой функции, неспецифическая миалгия и артралгия. Противопоказания повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА или ХОБЛ, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 в 1 мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 85 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами при одновременном приеме Метопролола-КМП с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. При одновременном применении Метопролола–КМП и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например, дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; периферических миорелаксантов (например, суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол–КМП. При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза. Передозировка возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца. Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1–2 мг атропина сульфата. Особенности применения с особой осторожностью Метопролол-КМП назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол–КМП может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол–КМП может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови. Блокаторы b-адренорецеторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью, или же на время лечения матери следует прервать кормление грудью. При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола–КМП следует снизить в связи с увеличением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо предыдущее назначение блокатора a-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом–КМП. С осторожностью Метопролол–КМП применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут обнаруживать повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами. Условия и сроки хранения в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. Упаковка табл. 0,05 г контурн. ячейк. уп., № 10