Метипред® табл. 4 мг №30

Общая характеристикамеждународное и химическое названия: метилпреднизолон (methylprednisolone), 6-L-метил-кортизон; основные физико-химические свойства: белые, плоские таблетки с риской состав: 1 таблетка содержит метилпреднизолона 4 мг вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, желатин, магния стеарат, тальк, вода очищенная. Форма выпуска:таблетки по 4 мг № 30 во флаконах Фармакотерапевтическая группа.Кортикостероиды для системного применения. Код АТС Н02АВ04. Фармакологические свойства. Фармакодинамика.Эффект метилпреднизолона, как и других ГКС, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероидрецепторний комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГКС угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях.Индуцируют синтез липокортина - ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа. ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа в различных тепловых, механических, химических, инфекционных и иммунологических агентов. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину.Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в пять раз превышает эффективность гидрокортизона. Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении частичную атрофию коры надпочечников. Влияют на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, повышают уровень глюкозы в крови, уменьшать плотность костной ткани, явления мышечной атрофию и дислипидемии.Глюкокортикоиды также повышают кровяное давление, модулируют поведение и настроение. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активности.  Фармакокинетика Биодоступность перорального метилпреднизолона обычно составляет более 80%, но может быть и ниже в случае применения больших доз. При пероральном приеме метилпреднизолона пик концентрации в сыворотке крови наблюдается через 1-2 часа, период полувыведения составляет 2-3 часа. На 77 % метилпреднизолон связывается с белками плазмы, связь с транскортином незначителен. Объем распределения - 1-1,5 л / кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, отвечающие за метаболизм ГКС, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл / кг / мин. Продолжительность противовоспалительного эффекта составляет 18-36 часов.Около 5% препарата выводится с мочой. Показания к применению Состояния, требующие системной или местной терапии глюкокортикоидами: ревматические заболевания, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния, анафилактический шок, астма и другие заболевания легких, а также для снижения внутричерепного давления (например отек мозга, вызванный новообразований), реакции отторжения трансплантата, некоторые дерматологические, гематологические, печеночные, неврологические (например рассеянный склероз, Myasthenia gravis), почечные и желудочно-кишечные заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Метилпреднизолон также используется как противорвотное средство в сочетании с химиотерапией и как компонент в схемах лечения лейкозов, лимфом, миеломной болезни. Способ применения и дозы Способ применения и дозы. Начальная доза зависит от заболевания и степени его тяжести. Пероральная стартовая доза составляет 8-96 мг, ее уменьшают после достижения положительного клинического ответа. Пероральная поддерживающая доза должна быть минимальной, для взрослых - 4-12 мг один раз в утренние часы. При длительном лечении может быть адекватным прием препарата через день. Для детей рекомендуются низкие дозы. Побочные эффекты.Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря. опорно-двигательного аппарата: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость . Баланс электролитов и жидкости: задержка натрия и воды, артериальная гипертензия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность. Кожа: замедление регенерации, атрофия кожи, угревая сыпь. Эндокринная система и метаболизм: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедлению роста, нарушение менструального цикла, аменорея. кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах. нейропсихического сфера: эуфобия, депрессия, бессонница, аггравация обострения шизофрении. Органы зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома , отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм. Иммунная система: иммуносупрессия, маскирование инфекций, подавление реакций на кожные пробы, гиперчувствительность. Прочие: оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза, лейкоцитоз, склонность к тромбоэмболии, повышение аппетита, тошнота, недомогание, синдром Кушинга; есть сведения о развитии аллергических реакций. Симптомы отмены препарата: лихорадка, миалгия, артралгия, недостаточность надпочечников. Противопоказания Гиперчувствительность к метилпреднизолона или любого другого компонента препарата. Наличие острых / хронических вирусных (ветряная оспа, опоясывающий герпес, герпес простой и т.п.), бактериальных инфекций, латентной или активной формы туберкулеза без проведения параллельной антимикробной или противотуберкулезной терапии. Туберкулез, другие острые / хронические бактериальные или вирусные инфекции при недостаточной антибиотиков-и химиотерапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызвать мышечную слабость. Антикоагулянты: при одновременном применении с ГКС может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение метилпреднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол). Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: параллельное использование салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метилпреднизолон снижает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Гипогликемические препараты Метилпреднизолон частично подавляет гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина. Индукторы ферментов, например барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин, повышают системный клиренс метилпреднизолона, таким образом уменьшая эффект метилпреднизолона практически в 2 раза. Ингибиторы CYP3A4, например эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и тролеандомицин, повышают и уровень метилпреднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочный эффект метилпреднизолона. Эстрогены могут усиливать эффекты метилпреднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозу метилпреднизолона женщинам, пероральные контрацептивы, которые способствуют не только увеличению периода полувыведения, но и развития атипичного иммуносупрессивного эффектов метилпреднизолона. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: метилпреднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно препараты. Иммунодепрессанты: метилпреднизолон обладает аддитивными иммуносупрессивными свойствами, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из них можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. Глюкокортикоиды улучшают противорвотное эффективность других противорвотных препаратов, используемых параллельно при терапии противораковыми препаратами, которые вызывают рвоту. Сообщалось о единичных судорожные приступы при одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина. ГКС могут снижать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний.Другие Сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, получавших доксакариуму хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии ГКС могут уменьшать эффект соматотропина. Передозировка Передозировка метилпреднизолоном не сопровождается острой интоксикацией. При хронической интоксикации, которая проявляется супрессией надпочечников, необходимо постепенно снизить дозу. При пероральном передозировке рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Антидота метилпреднизолона не существует. Особенности применения Метилпреднизолон, как и другие ГКС, может приводить к обострению некоторых основных заболеваний. ГКС должны применяться с осторожностью и под врачебным контролем больными артериальной гипертензией, с застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, больными сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатит, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, местный илеит, язвенный колит или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), больными остеопорозом, глаукомой и с предрасположенностью к тромбофлебита. Пациенты с нарушениями свертываемости крови должны находиться под тщательным наблюдением. При применении глюкокортикоидов диагностика латентного периода гиперпаратироидизму, а также осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку уменьшается болевой синдром. Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов. При одновременном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск желудочного язвообразования и кровотечения. ГКС также могут уменьшать действие антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени, а именно международного нормализованного индекса (МНИ). Во время длительной терапии Метипредом необходимо рассматривать вопрос о назначении бифосфонатов больным остеопорозом или при наличии факторов риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет или раньше), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до самого низкого терапевтического уровня. Длительный прием глюкокортикоидов подавляет гипофизарно-надпочечниковую систему с развитием вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, которая может приводить к обострению заболеваний и развития осложнений, что в некоторых случаях требует хирургического вмешательства . Высокие дозы метилпреднизолона значительно снижают риск развития указанных осложнений. Для минимизации побочных эффектов полную суточную дозу метилпреднизолона нужно принимать утром, согласно циркадного ритма эндогенной выработки кортизола. Больным гипотиреозом или с тяжелыми заболеваниями печени усиления эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу. При длительном приеме в детей возможно замедление роста. В этом случае необходимо ограничиваться приемом минимальных доз в течение короткого времени. Пожилым пациентам глюкокортикоиды должны назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи). При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, в течение нескольких недель для избежания синдрома отмены и серьезных осложнений, включая смерть. Длительная терапия не должна прекращаться внезапно и при беременности. Условия и сроки хранения Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C) в недоступном для детей месте.  Срок годности - 5 лет.