Мерказолил табл. 0,005 №100

Состав: действующее вещество: thiamazole; 1 таблетка содержит метимазол 5 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк. Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Антитиреоидные средства. Код АТС Н03В В02. Клинические характеристики. Показания. - Тиреотоксикоз. - Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза. - Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом. - Терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев). - В исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или через индивидуальные причины невозможно провести радикальное лечение. - Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата гранулоцитопения, холестаз перед началом лечения; повреждение костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазол. Препарат не следует применять пациентам с реакциями гиперчувствительности в анамнезе (аллергическая сыпь, ринит). Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают однократно или распределяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через равные промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают за 1 прием после завтрака. Взрослые. Тиреотоксикоз . В зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг (4-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Продолжительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. Подготовка к хирургическому лечению гипертиреоза. Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы. Подготовка к лечению радиоактивным йодом.   Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии. Латентный период действия радиоактивного йода. зависимости от степени тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода. Поддерживающая тиреостатическая терапия. Следует принимать максимально низкие эффективные дозы - 2,5-10 мг, при необходимости - дополнительно применять небольшие дозы левотироксина. При необходимости назначения тиамазола в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующим дозированием. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Рекомендуемая доза препарата составляет 10-20 мг (2-4 таблетки) и1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней перед приемом йодсодержащих средств. Дети. Детям старше 3 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг / кг массы тела в сутки.Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг / кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин. Пациенты с печеночной недостаточностью. Этой категории пациентов препарат следует применять в максимально низких эффективных дозах. Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы. Этим пациентам препарат следует применять в течение короткого периода, поскольку длительная действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы. Побочные реакции. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, редко - апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения, очень редко - генерализованная лимфаденопатия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, очень редко - неврит, полинейропатия . Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, редко - обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), очень редко - острое воспаление слюнных желез. Иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии, в единичных случаях - дерматит тяжелой степени. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко - артралгия, которая развивается постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии; клинические симптомы инфекционного неспецифического артрита не отмечаются. Эндокринные нарушения: гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка, редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны обмена веществ, метаболизма: увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена). Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы. Прочее: слабость, редко - увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, повышение температуры тела, очень редко - системная красная волчанка, нефрит, алопеция, в единичных случаях - отек Квинке. Большинство побочных эффектов дозозависимые и возникают в течение первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают его прием. Передозировка. Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов - активации аденогипофиза с последующим увеличением размеров щитовидной железы.В таком случае необходимо снизить дозу препарата и дополнительно назначить левотироксин. Прием больших доз препарата (около 120 мг в сутки) может сопровождаться побочными миелотоксическое реакцией. Такие высокие дозы назначают в индивидуальных случаях (тяжелая степень заболевания, тиреотоксичний криз). При возникновении токсичности для костного мозга в период лечения препаратом его следует отменить и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов. Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода) препарат применяют в случае крайней необходимости и в максимально низких эффективных дозах, которые позволяют поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы. Дополнительное применение тиреоидных гормонов противопоказано. В период кормления грудью препарат применяют в рекомендованных дозах, не превышающих 10 мг в сутки. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных. Дети. Данную лекарственную форму тиамазола назначают детям старше 3 лет. Рекомендации относительно дозирования препарата детям приведены в разделе « Способ применения и дозы ». Особенности применения. Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода. Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеуказанных симптомов, особенно в 1-й неделе лечения, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу для проведения анализа крови. Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического / клинического гипотиреоза или увеличение размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин. Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не является причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не является побочной реакцией при правильном проведении курса лечения. В редких случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться позднее гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием. Во вспомогательных веществах препарата содержится сахар-рафинад, что следует учитывать больным сахарным диабетом. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют. При возникновении у чувствительных больных нежелательных реакций со стороны нервной системы, а именно - головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к препарату, а избыток йода - снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корректировать. Фармакологические свойства. Фармакодинамика.  антитиреоидных средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина и трийодтиронина. Механизм тиреостатической действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующей в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, вследствие этого улучшается клиническая картина заболевания. Тироксин не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).  Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40-80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Период полувыведения составляет 3 часа, у пациентов с печеночной недостаточностью он длительный. Выводится с мочой и желчью, незначительно - с калом. С мочой выводится в виде метаболитов (70% в течение 24 часов) и неизмененного вещества. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской. Срок годности. 5 лет. Условия хранения.   Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ? С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. Таблетки по 5 мг № 50 или № 100 в контейнере, в коробке. Категория отпуска. По рецепту. Производитель. ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».