Лосакар 25 табл. п/о 25мг №70 (7х10)

Состав: Действующее (и) вещество (а): калия лозартан; 1 таблетка содержит калия лозартана 25 мг (ЛОСАКАР 25) или 50 мг (ЛОСАКАР 50); Вспомогательные вещества: крахмал прессованный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000.   Лекарственная форма.  Таблетки, покрытые оболочкой.   Фармакотерапевтическая группа. Средства, тормозящие ренин-ангиотензиновую систему.Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС C09C A01   Клинические характеристики. Показания . Артериальная гипертензия. Профилактика инсультов у больных артериальной гипертензией. Нефропатия у больных диабетом II типа с артериальной гипертензией в анамнезе.   Противопоказания.   Повышенная чувствительность к компонентам таблетки (см. «Состав лекарственного средства»). Период беременности и кормления грудью, детский возраст до 6 лет.Дети с уровнем клубочковой фильтрации <30 мл/хв/1.73 м 2   Способ применения и дозы . Для взрослых обычная стартовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с заболеваниями печени в анамнезе пациентов, имеют уменьшенный интраваскулярный объем, начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В случае недостаточного антигипертензивного эффекта увеличения дозы или прием этой же суточной дозы двукратно может дать положительный результат. Общая суточная доза лозартана может составлять от 25 мг до 100 мг (максимальная суточная доза). Для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени коррекция начальной дозы не требуется. Лозартан может назначаться одновременно с другими гипотензивными средствами.Лозартан принимают независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 6 лет и старше - 0,7 мг / кг массы тела. Дозу необходимо корректировать в соответствии с изменением кровяного давления. Безопасность применения дозы, превышающей 1,4 мг / кг массы тела, у детей не изучалась.   Побочные реакции . Обычно Лосакар хорошо переносится. Среди побочных эффектов, связанных с приемом лозартана, отмечаются головокружение (2,4%), астения или повышенная утомляемость (2,0%), гиперкалиемия (калий в сыворотке крови> 5,5 ммоль / л) у 7% пациентов, больных диабетом II типа с нефропатией, лечившихся лозартаном и в 3%, принимавших плацебо. Другие побочные реакции: гипотензия после приема первой дозы (≥ 1%), ортостатический синдром (<1%), временное повышение активности печеночных трансаминаз (<1%). Кашель, который может появляться во время лечения ингибиторами АПФ, как правило, не наблюдается при лечении лозартаном, поскольку он не влияет на метаболизм брадикинина. Проведенные клинические исследования показали, что частота возникновения кашля в группах лозартана и плацебо была примерно одинаковой. Нижеуказанные побочные реакции отмечались редко (≤ 1%): головная боль, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек лица, гортани, губ и / или языка (у пациентов, ранее переносили ангионевротический отек, когда принимали другие препараты), зуд, сыпь , отеки, крапивница, синусит, судороги, боль в спине, мигрень, боль в груди, васкулит, гепатит, диарея, боль в животе, миалгия, бессонница, тошнота, нарушение функции печени, анемия. Редко может возникать повышение активности печеночных, проходящая после отмены препарата.   Передозировка . Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть гипотензия и тахикардия брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. При симптоматической гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Лозартан и его активный метаболит не могут быть выведены с помощью гемодиализа.   Особенности применения . Следует соблюдать осторожность при применении лозартана пациентам, которые имеют уменьшенный интраваскулярный объем (например, пациентам, которые принимают диуретики или находящихся на диете с ограничением соли), поскольку у таких пациентов в начале терапии может возникнуть симптоматическая гипотензия. Таким пациентам желательно уменьшить стартовую дозу или провести коррекцию водно-солевого баланса до начала терапии. Следует осторожно применять лозартан пациентам, которые зависят от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы для адекватной функции почек и пациентам со стенозом почечной артерии одной или обеих почек. В таких случаях прием лозартана может сопровождаться эффектами, аналогичными ингибиторами АПФ. В связи с возможностью возникновения гиперкалиемии при лечении лозартаном следует контролировать уровень калия в плазме, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Вообще не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.Отдельным группам пациентов (см. «Особенности применения») необходимо проверить собственную реакцию на прием Лосакару в начале терапии перед тем, как управлять автомобилем или механизмами.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Антигипертензивный эффект лозартана усиливается диуретиками, повышенным выведением солей, одновременным применением других гипотензивных средств. Лозартан не следует применять одновременно с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками из-за риска развития гиперкалиемии. НПВП могут снизить гипотензивный эффект лозартана, поэтому желательно избегать их одновременного применения. Не было отмечено взаимодействия лозартана с варфарином и дигоксином. Применение лозартана с циметидином приводит к повышению АUС (площади под кривой концентрации в плазме крови) лозартана на 18%, но не влияет на фармакокинетику активного метаболита. Применение лозартана с фенобарбиталом приводит к уменьшению на 20% АUС лозартана и его активного метаболита. Кетаконазол, ингибитор цитохрома 450 , может тормозить формирование активного метаболита лозартана.Однако это взаимодействие не имеет большого клинического значения.   Фармакологические свойства.  Фармакодинамика. Лозартан калия - антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 . Ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при реакции с участием АПФ (АПФ, кининазы II), является мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов гипертензии. Он также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Лозартан и его активный метаболит блокируют вазоконстрикторный эффект и стимуляцию секреции альдостерона ангиотензина II путем селективного блокирования взаимодействия ангиотензина II с АО 1 -рецепторами, расположенными во многих тканях (таких как гладкие мышечные волокна сосудов, надпочечники). Во многих тканях также оказываются АО 2 -рецепторы, но, по имеющимся данным, они не ассоциируются с кардиоваскулярным гомеостазом. Лозартан и его активный метаболит имеют гораздо большую (в 1000 раз) родство с АО 1 -рецепторами, чем с АО 2 -рецепторами. Исследование связывания in vitro показали, что лозартан является обратным, конкурентным ингибитором АО 1 -рецепторов. Активный метаболит имеет в 10-40 раз большую активность, чем лозартан, и является обратной, неконкурентным ингибитором АО 1 -рецепторов. Лозартан и его активный метаболит не являются ингибиторами АПФ (кининазы II - фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II и способствует распаду брадикинина). Они не блокируют другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые являются важными для кардиоваскулярной регуляции. Лозартан снижает общее периферическое сосудистое давление, уменьшает постнагрузку, системное АД. Фармакокинетика. После перорального приема лозартан хорошо абсорбируется и подвергается метаболических превращений первого прохождения цитохром-Р450 ферментами. Системная биодоступность препарата приблизительно равен 33%. Почти 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный карбоксильного метаболита Е3174, который отвечает за большую часть эффекта ангиотензина II-антагонизма во время лечения лозартаном. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигается через час и 3-4 ч соответственно. Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы, главным образом с альбумином, свободные фракции в плазме составляют 1,3% и 0,2% соответственно. Период полураспада лозартана равен 2 часам, активного метаболита - 6-9 часам. Фармакокинетика лозартана и активного метаболита является линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не меняется со временем. Лозартан и активный метаболит не аккумулируют в плазме в случае повторного приема дозы 1 раз в сутки. Примерно 4% выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% выводится в виде активного метаболита. Билиарная экскреция препарата составляет определенную часть элиминации лозартана и его активного метаболита - около 35% дозы попадает в мочу и почти 65% - в кал. Достоверных изменений фармакокинетических характеристик у пациентов пожилого возраста и пациентов с клиренсом креатинина 30 мл / мин замечено не было. Но у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек и у пациентов с недостаточностью функции печени целесообразно уменьшение стартовой дозы.   Фармацевтические характеристики: Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета, плоские, покрытые оболочкой таблетки в форме сердца со скошенными краями, с оттесненными надписями "Z" на одной стороне и «25» (ЛОСАКАР 25) или «50» (ЛОСАКАР 50) на другой стороне   Срок годности . ЛОСАКАР 25: 3 года, ЛОСАКАР 50: 3 года.   Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 º С в местах, защищенных от света и недоступных для детей.   Упаковка. По 7 таблеток в блистере, 1 или 4 блистера в картонной коробке.   Категория отпуска. По рецепту.