Лоратадин-кмп табл.0.01 №10

Общая характеристика: Международное название: loratadine;  этил 4 - (8-хлоро-5 ,6-дигидро-11Н-бензо [5,6] циклогепта [1,2-b] пиридин-11-илдин)-1-пиперидин карбоксилат; основные физико-химические свойства :  круглые, плоские таблетки белого цвета, со скошенными краями, с насечкой с одной стороны, с мятным и ванильным запахом; состав : 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмала, крахмал (в виде клейстера), кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, аспартам, ароматизатор мяты перечной и ванили.  Форма выпуска. Таблетки диспергированные. Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X13. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Лоратадин - блокатор Н1-рецепторов, являются трициклические соединением.Характеризуется селективным антагонизмом в отношении периферических рецепторов указанного типа.При проведении кожных проб на гистамин после приема одной (10 мг) или нескольких доз лоратадина антигистаминный эффект отмечался через 1 - 3 ч и достигал максимума через 8 - 12 ч от начала действия, продолжался более 24 часов. Фармакокинетика. Всасывание. При приеме в терапевтической дозе лоратадин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в организме. Концентрации лоратадина в плазме крови обнаруживаются через 15 мин после приема внутрь. В ходе клинических исследований улучшение состояния большинства больных наблюдалось в первые 30 мин после приема лоратадина. Максимальная концентрация (C Max ) в плазме достигается через 1 - 1,3 ч, а C Max активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2,5 часа. При одновременном приеме препарата с пищей повышалась системная биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина примерно на 40% и 15% соответственно. Время достижения C Max  лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина несколько рос (примерно на 1 час), значение C Max этих веществ в плазме оставались без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечалось. Метаболизм. Наблюдалась значительная вариабельность фармакокинетических данных во всех исследованиях лоратадина, что связано со значительной разницей первичного метаболизма.Фармакокинетика лоратадина не зависит от дозы (10 - 40 мг) и продолжительности лечения. Практически во всех случаях метаболиты были активнее неизмененный препарат. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было обнаружено, что лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин, главным образом, под действием цитохрома Р4503А4 (CYP3A4) и в меньшей степени - цитохрома Р450 2D6 (CYP2D6). В присутствии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин основном под действием CYP2D6. Вывод. В среднем период полувыведения лоратадина составляет 8,4 ч (3 - 20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 28 час (8,8 - 92 ч). Примерно 80% дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27% выводится с мочой в течение первых суток. В возрасте от 2 до 12 лет после приема препарата в дозе 10 мг фармакокинетический профиль лоратадина был таким же, как у взрослых. Показания. Сезонный аллергический ринит и устранения симптомов, связанных с этим заболеванием: чихание, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах; кожные заболевания аллергического происхождения, в частности хронической крапивницы. Способ применения и дозы. Лоратадин - дисперсная таблетка, которая растворяется в полости рта без применения воды и имеет приятный мятно-ванильный вкус. Это особенно удобно в тех случаях, когда больному необходимо принять лекарство, не запивая водой (в экстремальных условиях).  Для взрослых, пациентов пожилого возраста и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Для детей от 2 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки при массе тела менее 30 кг, при массе тела 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации - менее 30 мл / мин) начальная доза составляет 10 мг через день. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны (у взрослых) - сухость во рту, тошнота, гастрит, редко - нарушение функции печени. Со стороны ЦНС:   у взрослых - головная боль, утомляемость, сонливость, редко у детей - головная боль, нервозность, седативное действие. Аллергические реакции: у взрослых - кожная сыпь, редко - анафилактические реакции. Противопоказания. Повышенная чувствительность к лоратадина или другим компонентам препарата.Детский возраст до 2 лет. Передозировка. У пациентов отмечались головная боль, сонливость и тахикардия при приеме препарата в дозах 40 - 180 мг, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу - 10 мг. У детей с массой тела менее 30 кг при приеме лоратадина более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и ускорение сердечных сокращений. Лечение проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе нет. Особенности применения. Нельзя полностью исключить возможность появления судорог, особенно у пациентов с предрасположенностью к ним. Если пациенту нужно провести кожные пробы, то необходимо не менее чем за 48 ч прекратить прием лоратадина для того, чтобы избежать ложных результатов. Беременность и кормление грудью: адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения лоратадина в период беременности не проводилось. Назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза от применения лоратадина превышает возможный риск для плода. В экспериментальных условиях на животных не выявлено тератогенного действия лоратадина. Лоратадин и его метаболит дезкарбоэтоксилоратадин легко проникают в грудное молоко, где достигают концентраций, подобных концентраций этих соединений в плазме. Поэтому при необходимости назначения препарата, кормление грудью следует прекратить. Несмотря на то, что лоратадин не является седативным антигистаминным средством, у некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимый седативный эффект. В рекомендуемых дозах Лоратадин не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При исследовании психомоторной функции после применения Лоратадина одновременно с алкоголем потенцируя действия Лоратадина не обнаружено. При одновременном применении Лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови, что не проявлялось клинически, включая данные электрокардиографии (ЭКГ). Условия хранения. Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска. Без рецепта - таблетки № 10.