Линкоцин капс. 500 мг №20

Общая характеристика: Международное название lincomycin; основные физико-химические свойства: непрозрачная капсула с синей крышечкой и голубым корпусом, заполненная белым порошком. состав Линкоцин капс. 500 мг. № 20 1 капсула содержит линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) 500 мг; Вспомогательные вещества: тальк, лактоза, магния стеарат, натрия индиготинсульфонат, титана диоксид, желатин. Форма выпуска. капсулы. Фармакологическое . антибактериальные средства для системного применения.Линкозамиды. Код АТС J01F F02. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, Линкоцин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro подпадает ряд возбудителей. Чувствительные микроорганизмы (минимальная Подавляющее концентрация (МПК) <= 2 мкг / мл): анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т.ч.Propionibacterium spp., Eubacterim spp., А также Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки; аэробные грамположительные микроорганизмы, в т.ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2 - 4 мкг / мл): анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т.ч.Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бактерии образуют споры, в т.ч. Clostridium spp. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК => 8 мкг / мл), в т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы. Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицину (МПК приблизительно равна 200 - 400 мкг / мл), линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3 000 - 7 000 мкг / г испражнений). Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированной типа in vitro между Линкоцином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) - с другой. Абсолютная перекрестная резистентность существует между Линкоцином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не отмечено быстрого развития резистентности к препарату Линкоцин. У стафилококков резистентность in vitro к линкомицину или клиндамицину развивается медленно, постепенно. Фармакокинетика. Всасывание при приеме Линкоцину внутрь натощак показатель всасывания составляет 20 - 35%. После приема внутрь дозы, равной 500 мг, максимальный уровень в сыворотке, равная 3 мкг / мл, достигается через 2 - 4 часа. Этот показатель снижается примерно на 50%, если препарат вводится во время еды. Уровень в сыворотке, который превышает МПК для большинства грамположительных микроорганизмов (1 - 2 мкг / мл), поддерживается в течение 6 - 8 часов. Распределение На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке (насыщаемая связывания с белками плазмы). В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкости могут достигаться концентрации, составляющие 25 - 50% от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет 50 - 100%, в ткани - около 40% и в окружающих мягких тканях - 75%. Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1 - 18% от уровня в крови), при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови. Вывод Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме сывороточный период полураспада составляет 5,4 ± 1 час. Однако этот период может удлиняться при нарушении функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек. После приема однократной дозы 500 мг внутрь экскреция бактериологически активных форм в мочу составляет 1 - 31% (в среднем 4%), а в стул - около 33%.Важным путем экскреции после приема внутренне желчь, при этом уровень в желчи почти в 10 раз превышает таковой в крови. Показания к применению . Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий: Инфекции верхних дыхательных путей, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, скарлатиной, а также как вспомогательная терапия при дифтерии. Есть основания предполагать, что линкомицин эффективен при мастоидит. Инфекции нижних дыхательных путей, включая острый бронхит и пневмонию. Инфекции кожи и мягких тканей, включая целлюлит, фурункулез, абсцессы, импетиго, угри и раневую инфекцию, а также такие состояния, как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи. Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмы, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается использованию бактерицидных препаратов. Микробная дизентерия. Способ применения и дозы Линкоцин капс. 500 мг. № 20. ВЗРОСЛЫЕ Пероральное применение Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: по 500 мг каждые 8 ??часов или 3 раза в сутки. Более тяжелые инфекции: 500 мг каждые 6 часов или 4 раза в сутки. Дети (старше 6 лет) Пероральное применение Тяжелые инфекции: 30 мг / кг в сутки, разделить на 3 - 4 введения равными дозами. 2. Более тяжелые инфекции: 60 мг / кг в сутки, разделить на 3 - 4 введения равными дозами. Если возникает необходимость терапии линкомицином больных с тяжелым нарушением функции почек, то доза вводится, должна составлять 25 - 30% от дозы, рекомендованной для больных с нормальной функцией почек. При инфекциях, вызванных b-гемолитическими стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Для обеспечения оптимального всасывания желательно, чтобы в течение 1 - 2 часов до приема внутрь и в течение такого же периода после приема препарата больной не принимал никакой пищи. Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота и персистирующая диарея, а при пероральном применении - эзофагит. Со стороны кроветворной системы: отмечаются случаи нейтропении, лейкопении и тромбоцитопеническая пурпура. Есть отдельные сообщения о апластической анемией и панцитопении, при которых нельзя исключить влияние линкомицина как причину побочной реакции. Реакции гиперчувствительности: сообщается о таких реакциях гиперчувствительности, как ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилаксия, некоторые из них развивались у больных с гиперчувствительностью к пенициллину. Редко были зарегистрированы также случаи полиморфной эритемы, связанной с введением линкомицина, некоторые случаи были похожи на синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, сыпь, крапивница, вагинит, редко - эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит. Со стороны печени: желтуха и изменение показателей печеночных тестов (особенно повышение уровня трансаминаз в сыворотке) также могут наблюдаться при терапии линкомицином. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщается об эпизодах гипотонии после парентерального введения препарата, особенно при слишком быстром введении. Редко также эпизоды угнетения сердечной деятельности и функции дыхательной системы после слишком быстрого введения. Противопоказания . Линкоцин противопоказан больным, у которых ранее отмечалась повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину. Особенности применения. Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении линкомицина может развиться тяжелый колит с возможным летальным исходом. Симптомы колита могут варьировать от скудного водянистые испражнения с тяжелой продолжительной диареи, сопровождающейся лейкоцитозом, лихорадкой, сильными схваткообразными болями в животе, наличием крови и слизи в кале, а при прогрессировании этих симптомов может развиться перитонит, шок и токсический мегаколон. Диагноз связанного с антибиотикотерапией колита обычно ставится на основании клинических симптомов. Диагноз подтверждается данными эндоскопического исследования, при котором проявляется псевдомембранозный колит, а в дальнейшем может быть подтвержден культуральным исследованием кала на наличие Clostridium difficile с использованием селективных сред, а также исследованием пробы кала на наличие токсинов, вырабатываемых C. difficile. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2 - 3 недели после окончания лечения антибиотиками. Это осложнение Линкоцин капс. 500 мг. № 20нення наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пожилых людей, а также у ослабленных больных. Если на фоне терапии развивается нетяжкое колит, введение линкомицина рекомендуется прекратить. Рекомендуется провести лечение с использованием колестираминовой и холестиполових смол, поскольку in vitro эти вещества связывают токсины. Колестирамин рекомендуется назначать по 4 г 3 - 4 раза в сутки, а колестипол - по 5 г 3 раза в сутки. Если развивается связан с антибиотикотерапией колит, то показано лечение введением жидкости, электролитов и белка. Исследования также показывают, что токсины, продуцируемые Clostridium (особенно C. difficile), является основной прямой причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Для лечения может применяться бацитрацин внутрь по 25 000 МЕ 4 раза в сутки в течение 7 - 10 дней. Нельзя применять лекарственные средства, которые вызывают кишечный стаз. Линкоцин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно с колитом. Хотя установлено, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в спинномозговой жидкости может быть недостаточным для лечения менингита. Поэтому, Линкоцин при лечении менингита применять не следует. При проведении длительной антибиотикотерапии Линкоцином следует регулярно проводить исследование функции печени и почек. При применении Линкоцину возможен избыточный рост нечувствительных к данному антибиотику микроорганизмов, особенно дрожжей. Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и / или почек, сопровождающихся серьезными нарушениями метаболизма, подбор дозы следует проводить с осторожностью, а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в плазме крови. Беременность и лактация Безопасность применения препарата при беременности до сих пор не установлена. Учитывая это, при назначении препарата во время беременности следует тщательно взвесить соотношение ожидаемого терапевтического эффекта от применения препарата и возможного риска повреждения плода.Доказано, что линкомицин выделяется с грудным молоком в концентрации 0,5 - 2,4 мкг / мл, поэтому при применении линкомицина кормление грудью следует временно прекратить. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой При отсутствии тяжелых побочных реакций - маловероятен.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Было установлено, что in vitro проявляется антагонизм между линкомицином и эритромицином. Поскольку этот антагонизм может быть клинически значимым, эти два антибиотики не следует вводить одновременно. Установлено, что линкомицин обладает свойствами нейромышечной блокатора, поэтому он может усиливать действие других нейромышечных блокаторов.Вследствие этого он должен применяться с осторожностью при лечении больных, получающих препараты данной группы. Такие лекарственные средства, как новобиоцин и канамицин, физически несовместимы с линкомицином. Обнаружена перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ° С. Срок годности - 5 лет.