Ламизил® таблетки (lamisil® tablets) табл. 250 мг №14

ЛАМИЗИЛ® таблетки (LAMISIL® tablets) TERBINAFINUM D01B A02 Novartis Novartis Pharmaceuticals СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 250 мг блистер, № 14 Тербинафин 250 мг Прочие ингредиенты: магния стеарат, ангидрид кремниевый коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, целлюлоза микрокристаллическая. Содержит тербинафин в форме гидрохлорида. № UA/1005/02/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тербинафин представляет собой аллиламин, обладающий широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum. В низкой концентрации тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных средств. При назначении Ламизила внутрь в коже, волосах и ногтях создается концентрация препарата, обеспечивающая фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 ч, а период полураспределения — 4,6 ч. Не требуется коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и в значительной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не отмечают. Не выявлено изменений равновесной концентрации Ламизила в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высокой концентрации тербинафина в крови. ПОКАЗАНИЯ: онихомикоз, вызванный грибами-дерматофитами; микозы волосистой части головы; дерматомикозы туловища, голеней, стоп, а также дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida (например, C. albicans), в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. В отличие от Ламизила для местного применения Ламизил для приема внутрь не используют для лечения разноцветного лишая. ПРИМЕНЕНИЕ: длительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания. Данные о применении препарата у детей в возрасте младше 2 лет (масса тела которых обычно менее 12 кг) отсутствуют. Установлено, что дети в возрасте старше 2 лет хорошо переносят лечение Ламизилом в форме таблеток. Масса тела Доза <20 кг 62,5 мг (1/4 таблетки по 250 мг) 1 раз в сутки От 20 до 40 кг 125 мг (1/2 таблетки по 250 мг) 1 раз в сутки >40 кг 250 мг 1 раз в сутки Взрослым назначают 250 мг 1 раз в сутки. Примерная продолжительность лечения инфекций кожи: дерматомикоз стоп (межпальцевой, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед; дерматомикоз туловища, стоп — 2–4 нед; кандидоз кожи — 2–4 нед. Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования. Примерная продолжительность лечения инфекций волосистой части головы: грибковое поражение волосистой части головы — 4 нед; отмечают преимущественно у детей. Примерная продолжительность лечения онихомикозов составляет у большинства пациентов от 6 до 12 нед. Можно ожидать, что для лечения инфекций ногтей пальцев рук и ног (за исключением ногтей больших пальцев ног) понадобится 6 нед. Для лечения онихомикозов больших пальцев ног необходимо 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эффект отмечают через несколько месяцев после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования, и прекращения терапии. Это соответствует тому периоду, который требуется для формирования здорового ногтя. Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменение дозы препарата или что у них отмечают побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения у больных этой возрастной группы препарата в форме таблеток следует учитывать возможность предшествующих нарушений функции печени или почек. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из компонентов препарата. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при оценке частоты возникновения побочных эффектов использовали такую градацию: очень часто (≥10% случаев), часто (от ≥1 до 10%), иногда (от ≥0,1 до <1%), редко (от ≥0,01 до <0,1%), очень редко (<0,01%). Ламизил обычно хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Чаще всего отмечают симптомы со стороны пищеварительного тракта (чувство переполнения желудка, анорексия, диспепсия, тошнота, слабо выраженная боль в животе, диарея), нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница), артралгия, миалгия. Иногда: нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о продолжительном нарушении вкусовых ощущений. В крайне редких случаях отмечено существенное уменьшение массы тела вследствие уменьшения приема пищи. Редко: гепатобилиарные нарушения (холестатические). Очень редко: тяжелые кожные реакции (в том числе синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз или тромбоцитопения, выпадение волос, хотя причинная связь этого явления с приемом препарата не установлена. Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Ламизилом следует прекратить. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Ламизил не рекомендуется пациентам с хроническими или острыми заболеваниями печени. Перед назначением Ламизила следует оценить предшествующие заболевания печени. Существует риск развития гепатотоксичности у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе или без таковых. Пациент должен быть предупрежден о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления у него таких симптомов, как необъяснимая постоянная тошнота, анорексия, усталость, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или обесцвеченный кал. При появлении подобных симптомов пероральное лечение Ламизилом должно быть прекращено и проведены соответствующие тесты печеночной функции. Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки крови более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы препарата. В исследованиях in vitro выявлено, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом цитохрома CYP2D6. Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение больных, получающих одновременно с Ламизилом лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, блокаторы β?адренорецепторов, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами Данные отсутствуют. Применение в период беременности и кормления грудью Поскольку клинический опыт применения Ламизила у беременных женщин очень ограничен, препарат во время беременности применять не следует, если только потенциальный лечебный эффект не превышает возможный риск терапии. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие Ламизил перорально, не должны кормить грудью. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, триазолама, толбутамида или оральных контрацептивов). У пациенток, одновременно принимавших Ламизил и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у пациенток, применяющих только пероральные контрацептивы. С другой стороны, общий клиренс тербинафина может ускоряться теми лекарственными препаратами, которые ускоряют метаболизм (рифампицин) и может замедляться препаратами, которые ингибируют цитохром Р450 (циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных препаратов, может потребоваться коррекция дозы Ламизила. ПЕРЕДОЗИРОВКА: известно несколько случаев передозировки препарата (прием внутрь в дозе 5 г). Отмечали тошноту, боль в эпигастральной области и головокружение. В случае передозировки рекомендуется выведение препарата в первую очередь с помощью активированного угля и при необходимости назначение симптоматической терапии. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре до 30 °С.