Ксалаком (xalacom®) капли гл. 2,5 мл №1

КСАЛАКОМ (XALACOM®) Pfizer Inc. S01E D51 СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: кап. глаз. фл. 2,5 мл Латанопрост 0,005 % Тимолол 0,5 % Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций. 1 мл препарата содержит латанопроста — 50 мкг; тимолола малеата — 6,83 мг, что эквивалентно 5 мг/мл тимолола. № UA/2724/01/01 от 22.02.2005 до 22.02.2010 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный противоглаукомный и миотический препарат, содержащий латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления у этих компонентов разный, что обеспечивает дополнительное снижение внутриглазного давления в сравнении с эффектом, который достигается при применении каждого из этих компонентов в отдельности. Латанопрост — аналог простагландина F2α— является селективным агонистом простагландиновых F (FP) рецепторов и снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги. Основной механизм его действия связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Тимолол является блокатором β1- и β2-адренорецепторов (неселективным), не имеет значимой внутренней симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард и не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Действие тимолола связано со снижением образования водянистой влаги в реснитчатом эпителии. Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, а максимальный эффект наблюдается на протяжении 6–8 ч. Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит его гидролиз до биологически активной формы — кислоты латанопроста. Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается приблизительно через 2 ч после местного применения препарата. Распределяется преимущественно в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество латанопроста достигает задней камеры. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. У человека период полувыведения кислоты латанопроста составляет 17 мин. Основные метаболиты не имеют или имеют слабую биологическую активность и выводятся в основном с мочой. Максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается приблизительно через 1 ч. Часть дозы систематически всасывается и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 мин после местного применения по 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг в сутки). Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет приблизительно 6 ч. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола выводятся с мочой. ПОКАЗАНИЯ: препарат предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом. ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым, включая пациентов пожилого возраста, назначают по 1 капле в больной глаз 1 раз в сутки утром. Если была пропущена 1 доза, в дальнейшем следует продолжать лечение, применяя следующую запланированную дозу. Если пациенту назначено более 1 препарата для местного применения по поводу офтальмологического заболевания, эти препараты следует применять с интервалом не менее 5 мин. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: БА или указания на приступы БА в анамнезе, тяжелая ХОБЛ; синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение инородного тела в глазу, жжение, зуд, гиперемия конъюнктивы, блефарит, повреждение роговицы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии (в большинстве случаев проходят бессимптомно), усиление пигментации радужной оболочки, головная боль, редко — сыпь на коже. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: на сегодняшний день отсутствуют данные о применении препарата при воспалительных заболеваниях глаз, воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме; есть незначительный опыт применения препарата при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Поэтому при указанных состояниях Ксалаком рекомендуется применять с осторожностью. Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на зрачок, тем не менее отсутствуют данные о действии препарата в момент острого приступа закрытоугольной глаукомы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при этом заболевании. Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Поэтому перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать; вставлять их можно лишь спустя 15 мин после закапывания. Как и при применении других лекарственных средств для местного применения в офтальмологии, при закапывании глазных капель может временно появиться «пелена перед глазами». ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: существует возможность аддитивного эффекта, который может обусловить артериальную гипотензию и/или выраженную брадикардию, если глазные капли с тимололом применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов, лекарственными средствами, снижающими активность катехоламинов; β-адреноблокаторами, а также вместе с антиаритмическими средствами (включая амиодарон и хинидин), сердечными гликозидами из группы наперстянки, холиномиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами МАО. Местное применение двух блокаторов β-адренорецепторов или двух препаратов-простагландинов не рекомендуется. Хотя Ксалаком при применении в качестве монотерапии оказывает незначительное влияние или вообще не влияет на размер зрачка, иногда отмечались случаи мидриаза, если препарат применялся вместе с эпинефрином. Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать гипогликемизирующее действие противодиабетических средств. ПЕРЕДОЗИРОВКА: кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы других побочных эффектов со стороны глаз или системных побочных эффектов при передозировке латанопроста не выявлено. Для передозировки тимолола характерны такие симптомы — брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и остановка сердца. При возникновении вышеуказанных симптомов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Испытания показали, что тимолол плохо выводится при гемодиализе. Если латанопрост случайно будет принят внутрь, необходимо учитывать, что он подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 2–8 °С. Открытый флакон хранят при температуре 15–25 °С, его необходимо использовать в течение 4 нед.