Корвитол® (corvitol®)-50 табл. 50 мг №50

Состав: действующее вещество: 1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг; Вспомогательные вещества : лактоза, повидон (К-30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный. Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Cелективни блокаторы b 1 -адренорецепторов. Код АТС С07А В02.   Клинические характеристики. Показания. Артериальная гипертензия. Стенокардия. Аритмия, в частности суправентрикулярная тахиаритмия. Раннее применение с целью уменьшения зоны инфаркта и частоты случаев фибрилляции желудочков. Снижение смертности больных острым инфарктом миокарда.Профилактика мигрени. Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу, других блокаторов b-адренорецепторов и / или вспомогательных веществ препарата. Бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе. Атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени.Синдром слабости синусового узла. Синоатриальная блокада. Синусовая брадикардия.Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм. Рт. Ст.). Острая или хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). Кардиогенный шок.Сопутствующая терапия ингибиторами МАО-A (МАО). Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Тяжелые нарушения функции печени. Детский возраст. Применение метопролола противопоказано больным, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (дизопирамид), кроме случаев интенсивной терапии и больным с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин, интервалом PQ более 0,24 или систолическим артериальным давлением менее 100 мм.рт. ст.   Способ применения и дозы. Дозировка подбирается индивидуально, главным образом в соответствии с симптоматики заболевания. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.Таблетки принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения ограничена и зависит от течения болезни. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления. Артериальная гипертензия.   ½ таблетки 1-2 раза в сутки или 1 таблетка 1 раз в сутки, что соответствует 50-100 мг метопролола. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки, что соответствует 200 мг метопролола. Стенокардия.   ½ таблетки 1-2 раза в сутки или 1 таблетка один раз в сутки, что соответствует 50-100 мг метопролола. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки, что соответствует 200 мг метопролола. Аритмии. 1 таблетка 1-2 раза в сутки, что соответствует 100-200 мг метопролола. Инфаркт миокарда. Лечение острого инфаркта миокарда проводится в специализированных отделениях больниц с постоянным мониторингом ЭКГ и артериального давления. Начинают лечение острого инфаркта миокарда с применением внутривенного введения метопролола в дозе 5 мг, для чего используют соответствующие лекарственные средства. В зависимости от переносимости лекарственного средства дальнейшие одноразовые дозы 5 мг метопролола можно вводить с интервалом 2 мин, достигая максимальной общей дозы 15 мг метопролола. Если общая доза 15 мг метопролола переносится больным, то через 15 мин после последней инъекции больному однократно назначают ½ таблетки Корвитол ® 100, что соответствует 50 мг метопролола. В течение следующих 48 часов каждые 6 часов больному назначают по ½ таблетки Корвитол ® 100, что соответствует 50 мг метопролола. Для больных, которым внутривенно было введено менее 15 мг метопролола следующее пероральное назначение должно начинаться с ½ таблетки Корвитол ® 50 единовременно, что соответствует 25 мг метопролола. После проведения срочной терапии больным назначают поддерживающую дозу по 1 таблетке 2 раза в сутки препарата Корвитол ® 100, что соответствует 200 мг метопролола в сутки. При снижении частоты сердечных сокращений и / или артериального давления, требующие вмешательства, или при возникновении других осложнений применение Корвитол ® 100 надо прекратить. Профилактика мигрени. 1 таблетка 1-2 раза в сутки, что соответствует 100-200 мг метопролола. Возрастные физиологические изменения незначительно влияют на фармакокинетику метопролола поэтому коррекция дозы не требуется, но нужно быть осторожным при применении препарата этой категории больных. Необходима коррекция дозы больным с нарушениями функции печени.Коррекция дозы не требуется больным с нарушениями функции почек. Побочные реакции. При применении метопролола возможны следующие побочные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (с потерей сознания в том числе), появление / усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при повышении дозы), аритмия, тахикардия, отеки, синдром Рейно, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в области сердца, гангрена (у больных с тяжелым нарушением периферического кровообращения). Со стороны органов дыхания: одышка при нагрузке, бронхоспазм, ринит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмарные сновидения, бессонница или сонливость, парестезии, галлюцинации, изменение личности, повышенная возбудимость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, ретроперитонеальный фиброз (однако четкой причинно-следственной связи не установлено). Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения. Аллергические реакции : кожная сыпь уртикарная или псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, повышенная потливость, алопеция, обострение псориаза. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеидов высокой плотности. Прочие: общая слабость, утомляемость (особенно в начале лечения), развитие сахарного диабета или его обострения, гепатит, боль в мышцах и / или суставах, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (однако четкой причинно-следственной связи не установлено). Передозировка. Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания или коматозное состояние, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гипокалиемия. Лечение. При передозировке или критическом снижении частоты сердечных сокращений и / или артериального давления применение метопролола должно быть прекращено. Сразу после проведения мероприятий по детоксикации (вызывание рвоты, промывание желудка, назначение адсорбирующих и слабительных лекарственных средств), необходимо установить мониторинг за жизненно важными параметрами в реанимационных условиях, и при необходимости проводить их корректировки. Следующие средства могут быть применены в качестве антидотов: атропин: 0,5-2 мг болюсная инъекция; глюкагон: сначала 1-10 мг, а затем по 2-2,5 мг каждый час в качестве непрерывной инфузии; симпатомиметические препараты (в зависимости от массы тела и действия): допамин, добутамин, норадреналин. При стойкой брадикардии необходимо временное применение кардиостимулятора. При бронхоспазме возможно применение аэрозолей b 2 -симпатомиметиков (а также их введение, если действие недостаточное) или аминофиллина в. При генерализованных судорогах рекомендуется введение диазепама. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Во время беременности метопролол можно применять при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (метопролол проникает через плацентарный барьер и может вызвать у плода брадикардию, гипотензию и гипогликемию). b-блокаторы уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести преждевременные роды или внутриутробную смерть плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, получавших метопролол пренатально, в период после родов повышен. Метопролол следует отменить за 48-72 часа до предполагаемой даты родов.Если это невозможно, следует тщательно контролировать состояние новорожденного по признакам b-блокады в течение 48-72 часов после родов. Период кормления грудью. Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке может втрое превышать его концентрацию в плазме крови матери. Хотя нежелательного действия после применения терапевтических доз можно не бояться (исключение составляют новорожденные с замедленным метаболизмом). Следует наблюдать за младенцем, который получает грудное молоко, на предмет b-блокады. Чтобы поддерживать количество действующего вещества в грудном молоке на низком уровне, не следует кормить ребенка в течение 3-4 часов после применения препарата. Дети. Препарат детям не применять. Особенности применения. С осторожностью метопролол применяют больным сахарным диабетом. У больных, принимающих инсулин и / или пероральные противодиабетические препараты, метопролол может маскировать симтомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы в крови и печеночных ферментов. При лечении феохромоцитомы метопролол может назначаться лишь в комплексе с α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о применении метопролола (для выбора средства для анестезии с минимальным отрицательным изотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию nervus vagus можно устранить введением атропина. Рекомендуется прекратить терапию при появлении кожной сыпи и развитию депрессии. Больным во время отмены препарата необходимо находиться под наблюдением врача. Отмену препарата следует проводить в течение 10 суток, постепенно сокращая дозу до 25 мг. При резкой отмене препарата может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое надзора требуют больные со стенокардией. С особой осторожностью следует назначать метопролол больным со стенокардией Принцметала. Больным, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне применения метопролола. При необходимости применения метопролола больным бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют β 2 -адреностимуляторы. С осторожностью метопролол применят больным с аллергическими заболеваниями, миастенией, вазоспастической стенокардией, депрессией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность даже при дозах. Метопролол может маскировать некоторые симптомы тиретоксикозу, например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных тиретоксикоз противопоказана из-за возможного усиления симптоматики. Метопролол может усилить симптомы, которые наблюдаются при нарушении периферического артериального кровообращения и усилить брадикардию. При частоте сердечных сокращений 50-55 уд / мин необходимо уменьшить дозу препарата или провести постепенную его отмене.Возможно усиление выраженности аллергических реакций (при обременительному аллергическом анамнезе) и отсутствие эффекта от введения обычных доз адреналина. Одновременное применение метопрорлолу с ингибиторами МАО не рекомендуется. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 суток. Контроль за больными, которые применяют β-адреноблокаторы, в том числе метопролол, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца) концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации с врачом при ЧСС менее 50 уд / мин. У больных пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев). Препарат содержит лактозу, поэтому не следует его назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушением метаболизма глюкозы / галактозы. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лечение этим лекарственным средством требует регулярных медицинских осмотров. Если во время лечения наблюдаются такие явления, как головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, достоверность которых особенно повышена в начале лечения, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.  При одновременном применении метопролола с инсулином и / или пероральными гипогликемическими препаратами может усиливаться или удлиняться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. При одновременном применении метопролола и барбитуратов, фенотиазина, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств может усиливаться гипотензивный эффект. При одновременном применении с препаратами, угнетающими CYP2D6, возможно угнетение метаболизма метопролола, повышение его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития токсических эффектов. Такими препаратами являются антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотические средства (тиоридазин), антивирусные средства (ритонавир), антигистаминные средства (дифенгидрамин), антималярийные средства (гидроксихлорохин, гуинидин), антигрибковые средства (тербинафин), ранитидин, циметидин. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Введение препаратов типа верапамила пациентам, которые применяют метопролол, противопоказано из-за возможности остановки сердца. Одновременное применение метопролола и пероральных форм препаратов верапамил проводится с особой осторожностью. При одновременном применении клонидина и метопролола применение последнего должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения развития гипертонического криза. Необходим тщательный контроль за больными, которые одновременно применяют метопролол и ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО. При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено-и симпатомиметиками (в том числе в виде глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение артериального давления. При одновременном применении с индометацином и рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. При одновременном применении метопролола с лидокаином возможно нарушение выведения последнего. Йодсодержащим рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. При одновременном применении метопролола с периферическими миорелаксантами (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают антигипертензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное, изотропная действие указанных средств, поэтому перед операцией под общей анестезией следует проинформировать анестезиолога о том, что больной принимает метопролол. При одновременном применении метопролола с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. Метопролол может вызвать небольшое снижение клиренса теофиллина у курильщиков. При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и увеличивает его выведение. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Метопролол - это слаболипофильний b-адреноблокатор с относительной b 1 -селективностью, что не имеет внутренней симпатомиметической активности (ВСА) и имеет слабую мембранно-стабилизирующее действие. В зависимости от тонуса симпатической нервной системы метопролол снижает частоту и сократимость сердца, AV-проводимость и активность ренина плазмы. За счет угнетения b 2 рецепторов метопролол может повышать тонус гладких мышц. Фармакокинетика. После перорального применения метопролол почти полностью (около 95%) абсорбируется в пищеварительном тракте и подвергается значительному предсистемного метаболизма, биодоступность - 50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа. Связывание с белками плазмы составляет примерно 12%, относительный объем распределения - 5,6 л / кг. Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома Р450 (в основном изоферментом СYP2D6). Два из трех основных метаболитов обладают слабой b-блокирующее свойство, не имеет клинической значимости.Наблюдается значительная этническая разница по отношению к распределению лиц с медленным метаболизмом. Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7% у европеоидов, но менее 1% у монголоидов. У больных с медленным метаболизма через систему СYP2D6 концентрации метопролола в плазме могут в несколько раз превышать концентрацию препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему СYP2D6. Тем не менее, метаболизм метопролола по СYP2D6-зависимом пути, возможно, не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизированного метопролола в плазме из-за уменьшения скорости метаболизма. Метопролол и его метаболиты примерно на 95% выводятся почками, приблизительно 10% в неизмененном виде. Период полувыведения метопролола составляет 3-5 часов.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: белые круглые плоскопараллельные таблетки со скошенными краями и насечкой для деления с одной стороны.   Срок годности. 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!   Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 º С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка. 10 таблеток в блистере, 3 или 5 блистеров в картонной коробке.   Категория отпуска. По рецепту.