Коринфар® (corinfar®) ретард табл. прол. д-я 20мг №30

Фармакологические свойства Фармакологические свойства. Фармакодинамика . Нифедипин применяют как антиангинальное и антигипертензивное средство. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциал-зависимые "медленные" каналы L в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Нифедипин, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность относительно гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления и в результате приводит его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина связано с уменьшением сердечного постнагрузки и, как результат, потребности миокарда в кислороде благодаря системной вазодилатации. Кроме того, препарат оказывает непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца, предотвращает развитие ангиоспазма. Действие нифедипина может быть обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения). Среди других эффектов отмечают незначительное диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов.Существуют сведения, что длительное применение препарата, возможно, несколько тормозит развитие атеросклеротических изменений в сосудах. Фармакокинетика Фармакокинетика. После приема внутрь натщерце действующее вещество нифедипин быстро и почти полностью (90-100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нифедипин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, так что системная биодоступность принятого внутрь нифедипина составляет 50-70%.Примерно 95% принятого препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации и плазме крови для пролонгированной формы составляет 4-6 часов. Продолжительность действия - 12 часов. В печени нифедипин почти полностью метаболизируется, прежде всего за счет окислительных и гидролитических процессов. Метаболиты. образовавшихся, не имеют фармакодинамического активности. В виде метаболитов нифедипин выводится из организма преимущественно через почки (60-80%). Оставшееся количество выводится в виде метаболитов вместе с калом. Менее 0,1% активного вещества обнаруживается в моче. Период полувыведения составляет 5-11 часов. Накопление лекарственного средства в организме при проведении длительного лечения терапевтическими дозами не было описано. При пониженной функции печени наблюдается четкое подовшення периода полувыведения активного вещества и уменьшения общего клиренса. При необходимости в таких случаях уменьшают дозу препарата. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, возможно, плацентарный барьер, а также попадает в грудное молоко. При гемодиализе практически не удаляется. Для удаления препарата может быть полезным плазмаферез. Показания к применению Показания. Коринфар (R) ретард применяют для лечения Ишемической болезни сердца (хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии); Артериальной гипертензии (эссенциальной гипертензии). Способ применения и дозы Способ применения и дозы. Дозы препарата подбирает врач индивидуально, в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительности больного к медикамента. За больными с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение; при необходимости им снижают дозу препарата. Больным, которые одновременно имеют тяжелые нарушения кровоснабжения головного мозга (тяжелое цереброваскулярное заболевания), препарат назначают в уменьшенных дозах. 1. Хроническая стабильная i вазоспастическая стенокардия. Лечение проводят препаратом, который назначается в средней суточной дозе по 1 таблетке 2 раза в день (по 20 мг 2 раза в день). При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать максимально до 2 таблеток 2 раза в сутки (по 40 мг 2 раза в день). 2. Артериальная гипертензия (эссенциальная гипертензия). Лечение проводят препаратом, который назначается в средней суточной дозе по 1 таблетке 2 раза в день (по 20 мг 2 раза в день). При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать максимально до 2 таблеток 2 раза в сутки (по 40 мг 2 раза в день). Таблетки Коринфар (R) ретард принимают после еды, не разжевывая i запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Одновременно предпринята пища задерживает, но не уменьшает всасывание (резорбцию ) действующего вещества в желудочно-кишечном тракте. Интервал между приемами 2 однократных доз не должен быть менее 4 часов. При двокразовому применении препарата в сутки интервал между приемами таблеток пролонгированного действия должен составлять около 12 часов (принимать утром и вечером). Побочные эффекты Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: часто, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение и снижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата). Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе - типичные приступы стенокардии). Эти побочные реакции требовали немедленной отмены препарата. Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени). Система кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз. мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза у больных с почечной недостаточностью - ухудшение функции почек. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит. Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенная утомляемость, очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен , гинекомастия (у пожилых мужчин). После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. Побочные действия, возникающие в единичных случаях: Описаны отдельные случаи развития инфаркта миокарда. В основном при применении высоких доз препарата в редких случаях могут возникать боли в м 'мышцах (миалгия), дрожание пальцев рук (тремор), а также преходящие изменения зрительного восприятия, которые проявляются в незначительной мере. При более длительном лечении у некоторых больных могут отмечаться изменения десен (гиперплазия десен), которые полностью исчезают после отмены медикамента. В единичных случаях наблюдаются нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезают после отмены препарата, i воспаление печени (гепатит) на аллергические основе. Противопоказания Противопоказания. Коринфар (R) ретард противопоказан - При сердечно-сосудистом шоке; Аортальном стенозе высокой степени; -Нестабiльнiй стенокардии; -Остром iнфарктi миокарда (в течение первых 4 недель); - Повышенной чувствительности к нифедипину; - В периоды беременности и лактации. С осторожностью назначают при очень низком кровяном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического АД ниже 90 мм рт.ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности) . Обычно это лекарственное средство детям (до 14 лет) не назначают.Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью Взаимодействие с другими лекарственными средствами Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При комбинации Коринфара (R) ретард с антигипертензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами происходит усиление гипотензивного эффекта. При применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Применение Коринфара (R ) ретард с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином может сопровождаться повышением концентрации последних в плазме крови. Одновременный прием Коринфара (R) ретард и циметидина (в меньшей степени - ранитидина) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его гипотензивного действия. В отдельных случаях при применении Коринфара (R) ретард и хинидина наблюдали уменьшение концентрации последнего в плазме крови. Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, что может привести к существенному снижению терапевтического действия Коринфара (R) ретард (эффективный уровень концентрации препарата в плазме крови практически недостижим). Поэтому одновременное назначение Коринфара (R) ретард с рифампицином считают нецелесообразным. Дилтиазем замедляет выведение Коринфара (R) ретард из организма. Эстрогены вызывают задержку жидкости в организме, поэтому при одновременном применении возможно уменьшение антигипертензивного эффекта Коринфара (R) ретард. Необходима осторожность при применении Коринфара (R) ретард вместе с лекарственными средствами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками крови (антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, средства, нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови. На фоне действия Коринфар (R) ретард возможно усиление нейротоксичности лития. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм Коринфара (R) ретард, что провоцирует повышение концентрации последнего в плазме крови и усилению его гипотензивного действия. Передозировка Передозировка. Симптомы интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление AV проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. Лечение. Мероприятия неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови.Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объект Объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза. Особенности применения Особенности применения. При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном и митральном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек Коринфар (R) ретард можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата. Больные пожилого возраста могут проявить большую чувствительность к препарату, даже в случаях дозах. Следует с осторожностью назначать Коринфар (R) ретард пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления. Отдельные эксперименты in vitro показали взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних оплодотворять. Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что проявляется ослаблением внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. При одновременном применении Коринфара (R) ретард i бета-адреноблокаторiв (сердечно-сосудистых средств) за больными устанавливают тщательное наблюдение, так как при этом возможно более резкое падение кровяного давления; кроме того, наблюдались случаи ослабления сердечной деятельности (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Коринфар (R) ретард может задерживать вывод сердечными гликозидами дигоксина из организма. При одновременном лечении обоими медикаментами может повышаться уровень дигоксина в плазме крови, вследствие чего - усиливаться действие i побочные эффекты сердечными гликозидами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). При наличии слабости сердечной деятельности (выраженной сердечной недостаточности) препарат дозируется с большой осторожностью. За больными со сниженной функцией печени устанавливают тщательное наблюдение; при необходимости снижают дозу препарата. Даже при правильном применении строго по назначению врача это лекарственное средство может настолько менять концентрацiйну способность больных, что они не могут более сами находиться на улице, управлять автотранспортом, обслуживать машины или выполнять работу надежной страховки. Это явление сильнейших проявляется в начале лечения, при повышении дозы и замене одного препарата другим, а также при одновременном употреблении алкоголя. Условия и сроки хранения и условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.