Справочник лекарств: Заведос
идарубицин: Заведос, Идарубицин.
Заведос
Латинское название:
ZAVEDOS
Международное название:
IDARUBICIN
Состав и форма выпуска:
Лиофилизированный порошок для инъекций во флаконах.
1 фл. идарубицин 5 мг
Фармакологическое действие:
Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Действие препарата связано с индуцированием разрывов ДНК и взаимодействием с топоизомеразой II.
Фармакокинетика
После в/в введения препарат проникает в ядросодержащие клетки крови и костного мозга. Максимальная концентрация препарата в этих клетках достигается через несколько минут после инъекции, ее значения в сотни раз превышают концентрацию препарата в плазме. Через 15 ч концентрация в клетках уменьшается вдвое. Через 72 ч препарат полностью исчезает из клетки.
Препарат метаболизируется в организме с образованием активного метаболита — идарубицинола. Период полувыведения неизмененного препарата из плазмы составляет 11-25 ч, а идарубицинола — 41-69 ч. Препарат выводится из организма, главным образом, в форме идарубицинола с мочой и желчью.
Показания:
— острые нелимфобластные лейкозы у взрослых;
— острый лимфобластный лейкоз у взрослых и детей (в качестве вспомогательного средства).
Режим дозирования:
Заведос следует вводить только внутривенно.
При острых нелимфобластных лейкозах дозу для взрослых устанавливают из расчета 12 мг/м 2 ; вводят в/в ежедневно в течение 3-х дней, в сочетании с цитарабином. Возможна другая схема применения Заведоса — в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами. В этих случаях дозу устанавливают из расчета 8 мг/м 2 , препарат вводят в/в в течение 5 дней.
При остром лимфобластном лейкозе препарат применяют в виде монотерапии. Дозу для взрослых устанавливают из расчета 12 мг/м 2 , для детей — 10 мг/м 2 ; препарат вводят в/в ежедневно в течение 3-х дней.
Все приведенные схемы должны использоваться с учетом гематологического статуса больного, а также доз других цитостатических препаратов, применяемых при комбинированной терапии.
Правила приготовления и введения раствора.
Для приготовления раствора 5 мг препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор следует вводить струйно вместе с 0.9% раствором натрия хлорида в течение 5-10 мин. Предварительно необходимо убедиться, что игла правильно введена в вену. Такая методика позволяет свести к минимуму риск развития местных побочных явлений.
Побочное действие:
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза); тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, аритмии, кардиопатии.
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота; эзофагит, стоматит, диарея, повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов в плазме крови.
Аллергические и иммунопатологические реакции: повышение температуры тела, озноб, кожная сыпь. Возможно возникновение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний.
Местные явления: тромбоз и перивенозное кровоизлияние, которые могут привести к развитию тяжелых форм целлюлита или некроза. Возможно склерозирование вен в случае инъекции в небольшие вены или повторных инъекций в одну и ту же вену.
Прочие: алопеция.
Противопоказания:
— выраженные нарушения функции печени и/или почек;
— неустановленные инфекции;
— беременность;
— лактация.
Особые указания:
Заведос должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии опухолевых заболеваний.
При остром лимфобластном лейкозе Заведос не является препаратом первого ряда выбора.
Не следует назначать препарат пациентам, имеющим в анамнезе миелодепрессию, связанную с проведением лекарственной или лучевой терапии, если риск развития побочных явлений превышает предполагаемую пользу от его применения.
Назначение Заведоса пациентам с сердечной недостаточностью или имеющим в анамнезе указания на ранее проводимую терапию высокими суммарными дозами антрациклинов или других кардиотоксичных препаратов, возможно только в том случае, если риск развития побочных явлений не превышает предполагаемую пользу от его применения.
До начала лечения и в процессе терапии необходим тщательный контроль лабораторных показателей функции печени и почек, картины периферической крови, ЭКГ и ЭхоКГ (с определением функции левого желудочка).
Появление на ЭКГ стойкого снижения вольтажа комплекса QRS является признаком развития токсической кардиопатии.
При назначении препарата пациентам старше 55 лет следует соблюдать особую осторожность.
Возможно развитие гиперурикемии, при появлении которой следует назначить соответствующее лечение.
Приготовленный раствор следует хранить не более 24 ч при температуре 2-8 град. C.
Экстравазальное введение препарата может вызвать тяжелый местный некроз.
Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать повышенные меры осторожности.
В экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное, мутагенное и эмбриотоксическое действие препарата.
Передозировка:
Можно предположить, что применение идарубицина в очень высоких дозах приведет к развитию острой кардиотоксичности в первые 24 ч и тяжелой миелодепрессии в течение 1-2 недель. В этот период необходим тщательный контроль за состоянием пациента, при необходимости — переливание крови, симптоматическая терапия.
Развитие поздней сердечной недостаточности наблюдалось в течение нескольких месяцев после передозировки антрациклинов. Необходимо вести тщательное наблюдение за больными, и при появлении признаков сердечной недостаточности начать соответствующее лечение.
Лекарственное взаимодействие:
Заведос обладает выраженной миелотоксичностью, поэтому возможно аддитивное миелодепрессивное действие при применении схем комбинированной химиотерапии.
Фармацевтическое взаимодействие.
Следует избегать контакта препарата с любыми растворами с щелочным pH, поскольку это может привести к разрушению Заведоса. Препарат нельзя смешивать с гепарином из-за возможного образования осадка.