Справочник лекарств: Заноцин

J01M A01

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

РАНБАКСИ

проспект врача

ВВЕДЕНИЕ

Заноцин - торговая марка препарата офлоксацин фирмы Ранбакси. Офлоксацин - один из последних фторхинолонов, выпускаемых в настоящее время. Добавление атома фтора и пиперазинилового кольца к базовой структуре фторхинолонов приводит к увеличению силы действия и антисинегнойной активности. Помимо пиперазинолового кольца и атома фтора, в офлоксацине имеется также оксазиновое кольцо. Полагают, что эта структурная модификация лежит в основе повышенной биодоступности. Заноцин характеризуется наилучшим всасыванием и биодоступностью среди всех фторхинолонов (кроме пефлоксацина). Таким образом, пероральное назначение Заноцина по результатам сравнимо с парентеральным введением других фторхинолонов.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Механизм действия: Заноцин оказывает выраженное бактерицидное действие благодаря уникальному механизму, а именно:

1. Полная блокада ДНК-гиразы. Заноцин подавляет обе субъединицы ДНК-гиразы.

2. Разрушает клеточную стенку бактерий, приводя, таким образом, к быстрому и надежному уничтожению бактериальных клеток.

Антимикробная активность и действие: Заноцин чрезвычайно быстро убивает бактерии. Благодаря уникальному двойному механизму действия и пренебрежительно малой частоте устойчивости, Заноцин - самое быстродействующее и надежное антибактериальное средство.

Заноцин убивает бактерии во всех фазах обмена, то есть быстро растущие, медленно растущие или медленно метаболизирующие (пенициллины, цефалоспорины и аминогликозиды уничтожают лишь быстро размножающиеся бактерии). Это свойство Заноцина делает его идеальным препаратом для лечения хронических и глубоко локализованных инфекций. Заноцин, благодаря своему уникальному пост-антибиотическому эффекту (ПАЭ), предотвращает быстрое возобновление роста бактерий даже при концентрациях ниже МПК. Таким образом, помимо сведения к минимуму возможности рецидива, ПАЭ увеличивает продолжительность действия препарата.

Благодаря чрезвычайно высокой биодоступности и легкому проникновению, Заноцин достигает очень высоких концентраций в интерстициальной тканевой жидкости и внутри клеток. Таким образом, он чрезвычайно подходит для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями, таких, как брюшной тиф, гонорея и хламидиозы. Есть небольшое количество данных, которые свидетельствуют о том, что большие дозы Заноцина могут создавать терапевтические концентрации в ЦНС, что позволит с успехом применять его при инфекциях ЦНС.

Коэффициент подавления (КП) определяется как соотношение полученной концентрации к МПК. Следовательно, чем выше КП, тем больше бактерицидная сила препарата. У Заноцина наивысший КП среди всех антимикробных средств.

Вероятности возникновения плазмидоопосредованной резистентности на фоне лечения Заноцином практически не существует, а вероятность хромосомно-опосредованной резистентности крайне мала, поскольку Заноцин предотвращает развитие бактериальной устойчивости посредством блокады ДНК-гиразы.