Справочник лекарств: Задаксин

Задаксина

Фармакологические свойства

Механизм действия Задаксина по мнению исследователей, связан с иммуномодулирующими свойствами препарата,

сфокусированными, прежде всего, на стимуляции функции Т-лимфоцитов. В ходе многочисленных исследований in vitro была

отмечена способность тимозина альфа 1 активизировать процесс дифференциации Т-лимфоцитов, способствовать созреванию

клеток. Например, наблюдалось увеличение количества лимфоцитов CD4+, CD8+, CD3+. Как показали исследования, тимозин

альфа 1 стимулирует производство IFN , IL-2, IL-3 и экспрессию рецептора IL-2 после митогенной или антигенной активации.

Тимозин альфа 1 также увеличивает активность NK-клеток, увеличивает производство мигрирующего ингибиторного фактора

(MIF) и увеличивает ответ антител на Т-зависимые антигены. Проведенные исследования in vitro показали, что тимозин альфа 1

является антагонистом апоптоза в тимоцитах, спровоцированного дексаметазоном. При проведении исследований in vivo тимозин

альфа 1 вводился животным, иммунитет которых подавлялся проведением химиотерапии или облучением.При этом отмечалась

защитная роль препарата против цитотоксических поражений костного мозга, развития опухолей и оппортунистических инфекций,

увеличивая тем самым процент выживания и количество выживших особей. Некоторые результаты исследований in vitro и in vivo,

вызванные воздействием тимозина альфа 1, интерпретируются, как влияние препарата на дифференциацию полипотенциальных

по своим свойствам стволовых клеток и образование лимфоцитов или активацию тимоцитов до производства активированных Т-клеток.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства тимозина альфа 1 исследовались на взрослых здоровых пациентах, которым подкожно вводились

однократные дозы, варьирующиеся от 0.8 до 6.4 мг и многократные дозы курсом 5-7 дней, где объем дозы варьировался от 1.6 мг до

16 мг. Тимозин альфа 1 легко абсорбируется, пики концентрации наблюдаются в плазме крови примерно через 2 часа. Также

наблюдается дозазависимое увеличение Смах, показатели сыворотки возвращаются к исходному уровню через 24 часа после введения

препарата. Период полувыведения составляет примерно 2 часа. Не наблюдалось признаков аккумуляции после многократного подкожного

введения препарата. С мочой выводится от 31% до 60% после однократного и многократного введения препарата.

 

Терапевтические показания и применение препарата.

 

Хронический гепатит В.

 

ЗАДАКСИН тимозин альфа 1 (тимальфазин) назначается для проведения монотерапии или в составе комбинированной терапии с

интерфероном для лечения хронического гепатита В. Проводился анализ данных объединенного информационного пула, полученных

в ходе трех рандомизированных плацебо контролируемых клинических испытаний с участием 223 пациентов. Тимозин альфа 1 вводился

дважды в неделю в течение 6 месяцев. Последующие наблюдения проводились в течение 12 месяцев после окончания терапии.

 

В ходе многочисленных клинических испытаний с использованием препарата Задаксин отмечался замедленный терапевтический

 

уровня АЛТ (имеющий преходящий характер) во время курса терапии Задаксином. При резком увеличении уровня АЛТ в сыворотке

терапию Задаксином следует продолжать, если нет симптомов печеночной недостаточности.

 

Хронический гепатит С.

 

ЗАДАКСИН тимозин альфа 1 (тимальфазин) назначается в составе комбинированной терапии с интерфероном для лечения

хронического гепатита С. Проводился анализ данных объединенного информационного пула, полученных в ходе двух рандомизированных

плацебо контролируемых клинических испытаний и 1 контролируемого испытания по историям болезни, в том числе 121 пациента,

применявших Задаксин в комбинации с интерфероном или проходивших монотерапию интерфероном. Тимозин альфа 1 вводился

дважды в неделю в течение 6 или 12 месяцев; интерферон вводился 3 раза в неделю в течение 6 или 12 месяцев. Последующие

наблюдения проводились в течение 6 и12 месяцев после окончания терапии.

Согласно данным информационного пула стойкий биохимический ответ (АЛТ) в конце терапии при нормальных показателях АЛТ через

6-12 месяцев после проведения терапии, наблюдался в группе комбинированной терапии 22.4% и только у 9.3% в группе монотерапии

интерфероном.

 

Использование тимозина альфа 1 в качестве адъювантного средства при проведении вакцинации.

 

ЗАДАКСИН тимозин альфа 1 (тимальфазин) применяется в качестве адъювантного средства (повышающего иммунный ответ) при

проведении вакцинации против гриппа у пациентов с ослабленной иммунной системой.Тимозин альфа 1 применяется в качестве адъювантного

средства при проведении вакцинации против гриппа у пациентов преклонного возраста и в качестве вспомогательной терапии при проведении

вакцинации против гриппа и гепатита В у хронических пациентов на гемодиализе, у которых титры антител

не достигли желаемого уровня после предыдущей вакцинации.

Противопоказания

Применение Задаксина противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к тимозину альфа 1 или к любому другому компоненту

препарата. Поскольку терапевтическое воздействие от применения Задаксина проявляется в стимулировании иммунной системы, препарат

противопоказан пациентам, которым назначена иммуносупрессивная терапия, например, при трансплантации органов, за исключением тех

случаев, когда ожидаемая от терапии польза перевешивает потенциальный риск.

 

Предупреждения: отсутствуют.

 

Информация для пациентов.

Пациенты, применяющие Задаксин, должны быть проинформированы о том, как следует применять препарат, о терапевтической

пользе и потенциальном риске, связанном с применением препарата. Если показано проведение терапии в домашних условиях, пациенту

должен быть предоставлен специальный контейнер (для хранения использованных шприцов и игл). Пациенты должны быть детально

проинформированы о правилах проведения инъекций и утилизации отработанных инструментов и недопустимости промыва шприцов и игл.

Пациенты должны быть проинформированы о хранении Задаксина в условиях холодильника при температуре 2 0С- 8 0С . После разведения

лиофилизированного порошка растворителем, препарат следует немедленно использовать.

 

Взаимодействие с иными лекарственными средствами, несовместимость.

Взаимодействие Задаксина с иными лекарственными средствами не исследовались. Следует соблюдать осторожность при введении

препарата в комбинации с другими иммуномодуляторами. Инъекции Задаксина не следует смешивать с другими препаратами.

 

Карциногенез, мутагенез, снижение фертильности.

Многолетние исследования воздействия тимозина альфа 1 не выявили карциногенных свойств препарата. Исследования наличия

мутагенеза при применении тимозина альфа 1 не дали нежелательных результатов.

 

Беременность (препарат категории С).

Исследования тератологических свойств при применении препарата на мышах и кроликах не выявили различий в числе аномалий

развития зародыша при использовании препарата тимозин альфа 1 и в контрольной группе. Не установлено, может ли вызвать прием

Задаксина вред для беременных женщин или каким-либо образом повлиять на репродуктивные функции. Беременным женщинам следует

применять Задаксин только в тех случаях, когда ожидаемая от терапии польза перевешивает потенциальный риск.

 

Применение препарата при кормлении грудью.

Нет сведений о том, проникает ли препарат в материнское молоко. Поскольку многие медицинские препараты проникают в материнское

молоко, следует соблюдать осторожность при применении препарата кормящим матерям.

 

Использование у детей.

Установлена безопасность и эффективность препарата при применении пациентами моложе 18 лет.

 

Побочные эффекты. Задаксин обладает хорошей переносимостью. Во время проведения клинических испытаний с участием 2000

человек различных возрастных групп и страдающих различными заболеваниями, не было обнаружено клинически значимых показателей

побочных проявлений, связанных с терапией при помощи тимозина альфа 1.

 

 

Побочные эффекты проявлялись редко и носили мягкий характер и заключались в большинстве случаев в местном раздражении на

месте проведения инъекции. Отмечались также редкие проявления эритемы, мышечная атрофия, носящая преходящий характер, и сыпь.

Передозировка.

Нет сведений о случаях намеренного и случайного применения чрезмерной дозы препарата. В токсикологических исследованиях на

животных не наблюдалось побочных реакций при применении одной дозы до 20 мг/кг и при многократном введении до 6 мг/кг в течение

13 недель (это самые высокие дозы, которые исследовались). Наивысшая единая доза, применявшаяся при исследованиях на животных

превышает в 800 раз клиническую дозу, рассчитанную на человека. Клинические исследования с участием пациентов не обнаружили

побочных эффектов при применении дозы до 16 мг течение 4 недель при двухразовом/нед режиме введения.

 

Дозировка и введение препарата.

Задаксин предназначен для проведения подкожных инъекций, его не следует вводить внутривенно. Восстановление препарата для

инъекций проводится при помощи 1 мл растворителя (стерильной воды для инъекций) непосредственно пред использованием. По усмотрению

врача, пациент может быть проинформирован о там, как проводить инъекции самостоятельно.

 

Хронический гепатит В

Рекомендуемая доза Задаксина при диагнозе хронический гепатит В при проведении монотерапии или комбинированной терапии с

интерфероном (при режиме применения интерферона, указанном на этикетке) составляет 1.6 мг (900 мкг/м2). Инъекции вводятся подкожно,

дважды в неделю, в течение 6 или 12 месяцев. Пациенты, вес которых меньше 40 кг, должны получать дозу Задаксина 40 мкг/кг.

 

Хронический гепатит С

Рекомендуемая доза Задаксина при диагнозе хронический гепатит С при проведении комбинированной терапии с интерфероном

(при режиме применения интерферона, указанном на этикетке) составляет 1.6 мг (900 мкг/м2). Инъекции вводятся подкожно, дважды в неделю,

в течение 12 месяцев. Пациенты, вес которых меньше 40 кг, должны получать дозу Задаксина 40 мкг/кг.

 

Использование тимозина альфа 1 в качестве адъювантного средства при проведении вакцинации.

Рекомендуемая доза Задаксина в качестве адъювантного средства для усиления действия вакцины составляет 1.6 мг (900 мкг/м2).

Инъекции вводятся подкожно, дважды в неделю, с интервалами 3-4 дня, первая инъекция вводится при проведении вакцинации.

Продолжительность терапии составляет 4 недели (при общем введении 8 доз) после разового введения вакцинного препарата. При режиме

вакцинации, состоящем из нескольких инъекций, следует продолжать курс терапии два раза в неделю между введением вакцины и в течение

3 недель (общим количеством 5-6 доз) после последней вакцины.

 

Объем упаковки.

Задаксин поставляется во флаконах, содержащих разовую дозу (1.6 мг лиофилизированного порошка тимозин альфа 1 в каждом флаконе).

В каждой картонной упаковке содержится два флакона Задаксина и две ампулы с растворителем (1.0 мл стерильной воды для инъекций,

используемой для восстановления Задаксина из лиофилизата).

Хранить при температуре 2 0С- 8 0С . После разведения лиофилизированного порошка растворителем, Задаксин следует немедленно

использовать.