Справочник лекарств: Вератард

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: верапамил относится к производным фенилалкиламина. Селективный блокатор кальциевых каналов. Препарат проявляет антигипертензивные, антиангинальные, антиишемические и антиаритмические свойства. Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде Са2+-каналов и угнетении трансмембранного переноса ионов Са2+ преимущественно в клетках гладких мышц сосудов и миокарда. При ишемии миокарда верапамил устраняет диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, снижает сократимость миокарда, оказывает вазодилатирующее действие. Снижение тонуса периферических артерий способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов и АД. Верапамил угнетает синоатриальную и АV-проводимость, обладает антиаритмическим действием. После приема препарата внутрь верапамил постепенно высвобождается из капсульной массы, за счет чего поддерживается постоянная концентрация его в крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 5–7 ч. Высвобождение препарата происходит практически линейно в течение 8–12 ч. Метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием нескольких метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Вследствие эффекта первого прохождения через печень биодоступность препарата при однократном приеме составляет 30%, а период полувыведения — около 7 ч. При многократном приеме период полувыведения составляет в среднем 12 ч, что связано с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови. Экскретируется в основном с мочой (70%) в виде метаболитов, частично — с калом.

ПОКАЗАНИЯ: АГ, профилактика приступов стенокардии, профилактика приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у пациентов в возрасте старше 14 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирает врач индивидуально. В начале лечения препарат Вератард 180 назначают по 1 капсуле 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед применения препарата. Дозу повышают до 360 мг/сут (по 1 капсуле утром и вечером с промежутком около 12 ч между приемами). Превышение дозы возможно только на очень короткое время и под тщательным контролем врача. Для пациентов в возрасте 14–18 лет режим дозирования — как для взрослых пациентов.
При приеме верапамила в лекарственных формах с медленным высвобождением во время еды увеличивается время достижения максимальной концентрации исходного препарата и его метаболита норверапамила в плазме крови, однако биодоступность не изменяется. Поэтому верапамил можно принимать до, во время или после еды, не разжевывая и не рассасывая, запивая небольшим количеством воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к верапамилу. Острая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, AV-блокада II–III степени, WPW с-м, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность. Выраженное нарушение функции печени. Возраст до 14 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи лица, синусовая брадикардия, AV-блокада, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, асистолия, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, сердечная недостаточность;
со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность, головная боль, чувство усталости, нервозность, парестезии;
со стороны ЖКТ: изжога, тошнота, запоры атонического характера;
прочие: аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, миалгии, артралгии, отеки в области лодыжек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени, AV-блокаде I степени (в связи с возможностью перехода в полную блокаду). Применение препарата для лечения беременных (особенно в I и III триместр) и кормящих грудью показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для пациентки превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка.
После приема Вератарда 180 возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: 
• амиодарон: сочетание с Вератардом 180 является недопустимым, поскольку возникает опасность остановки сердца; 
• карбамазепин: Вератард 180 усиливает действие карбамазепина за счет подавления его метаболизма и возникновения побочных эффектов в виде токсических поражений нервной системы;
• препараты лития: применение Вератарда 180 пациентами, длительно принимающими препараты лития, может привести к повышению чувствительности организма к литию и токсическому поражению нервной системы;
• рифампицин: Вератард 180 приводит к снижению антибактериальной активности рифампицина;
• фенобарбитал: Вератард 180 приводит к снижению депримирующей активности фенобарбитала;
• циметидин: усиливает действие Вератарда 180;
• блокаторы β-адренорецепторов, средства для ингаляционного наркоза, сердечные гликозиды и антиаритмические препараты Iа класса: происходит взаимное усиление угнетающего влияния на автоматизм синусного узла, AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда;
• баклофен, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики: возможно усиление гипотензивного эффекта Вератарда 180;
• органические нитраты: комбинация с Вератардом 180 является рациональной. Происходит суммирование антиангинального и гипотензивного действия, уменьшается рефлекторная тахикардия, вызываемая нитратами;
• дигоксин, теофиллин, циклоспорин, хинидин: при одновременном приеме Вератарда 180 происходит повышение концентрации этих препаратов в плазме крови;
• другие антигипертензивные средства (вазодилататоры, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ): происходит взаимное усиление гипотензивного действия;
• препараты, активно связывающиеся с белками плазмы крови (аминазин, варфарин, диазоксид, неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов, празозин, пропранолол, толбутамид, фенилбутазон, фенитоин, фуросемид): происходит повышение концентрации свободной фракции одного из препаратов, что требует коррекции дозы;
• макролиды: значительно повышается вероятность развития фибрилляции желудочков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может вызывать выраженную брадикардию, AV-блокаду, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, асистолию, синоатриальную блокаду.
Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 ч, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота может быть в/в введено 10–20 мл 10% р-ра глюконата кальция (2,25–4,5 ммоль). При необходимости введение можно повторить или провести дополнительную капельную инфузию (со скоростью 5 ммоль/ч). Коррекция гемодинамических нарушений. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.