Справочник лекарств: Валавир

міжнародна та хімічна назви: vаlасісlоvіг; L-валін-2-[(2-аміно-1,6-дигідро-6-оксо-9Н-пурин-9-іл)метокси] етиловий ефір, гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою перламутровою оболонкою, майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить валацикловіру гідрохлориду (в перерахуванні на валацикловір 100 % безводну речовину) 500 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 101, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кросповідон, магнію стеарат, Sеріfi1m 050, кандурин.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Валацикловір. Код АТС J05А В11.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противірусний препарат. Селективний інгібітор вірусної ДНК-полімерази. В організмі людини перетворюється на ацикловір і валін. Взаємодіючи з вірусною ДНК-полімеразою, блокує розмноження і реплікацію вірусів. Ефективний щодо вірусів Негреs simрlех І і II типу, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр, цитомегаловірусу, вірусу герпесу людини VI типу.

Вибіркова протигерпетична активність зумовлена спорідненістю з тимідинкіназою Негреs simрlех, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр, яка є лише в клітинах, інфікованих вірусом. Внаслідок фосфорилування ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК.

Стійкість до препарату зустрічається дуже рідко, і головним чином у пацієнтів з імунодефіцитом (при інфікуванні ВІЛ, у хворих, які одержують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, після трансплантації кісткового мозку).

Фармакокінетика. Швидко всмоктується з травного тракту після перорального прийому і майже повністю гідролізується (утворюючи ацикловір і валін). Біодоступність – 54 %, не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі крові спостерігається в середньому через 30- 60 хв після прийому. З білками плазми зв’язується 15 % препарату. Період напіввиведення – 2,5 - 3,3 год. Виводиться з сечею 45 % (у вигляді ацикловіру і його метаболіту 9-карбокси-метокситилгуаніну), з фекаліями – 47 %. Нирковий кліренс – близько біля 255 мл/хв.

Показания к применению. Оперізувальний герпес (гостра і постгерпетична невралгія включно); інфекції шкіри і слизових оболонок, спричинені вірусом простого герпесу (вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес включно); профілактика рецидиву простого герпесу (генітального герпесу включно); профілактика цитомегаловірусної інфекції на фоні імунодефіциту (при ВІЛ-інфекціі, трансплантації органів і кісткового мозку, хіміотерапії онкологічних захворювань).

Способ применения и дозы.

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для лікування оперізувального герпесу Валавір дорослим призначають по 1 000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (найбільша ефективність відмічається, якщо лікування було розпочато протягом 48 год після появи перших висипань).

При простому герпесі, включаючи генітальний герпес, у т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів, при першому епізоді з тяжким перебігом тривалість терапії можна продовжити до 10 днів. Профілактика рецидивів інфекцій,спричинених вірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунним статусом призначають 500 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з імунодефіцитом - 500 мг 2 рази на добу.

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають у дозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації.

Пацієнтам з нирковою недостатністю дози препарата знижують:

- хворим на оперізувальний герпес при кліренсі креатиніну 15-30 мл/хв призначають по 1 000 мг 2 рази на добу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв - по 1 000 мг на добу;

- хворим на простий (включаючи генітальний) герпес при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв призначають по 500 мг 1 раз на добу; з метою профілактики рецидивів простого герпесу при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв або гемодіалізі - по 250 мг 1 раз на добу;

- з метою профілактики цитомегаловірусної інфекції при кліренсі креатиніну 50 - 75 мл/хв дозу зменшують до 1,5 г 4 рази на добу, при кліренсі креатиніну 25 - 50 мл/хв - 1,5 г 3 рази на добу, при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв - 1,5 г 2 рази на добу, при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв або діалізі - 1,5 г 1 раз на добу.

Побічна дія.

Травний тракт - нудота, діарея, підвищення показників печінкових тестів.

Система крові - рідко тромбоцитопенія.

Алергічні реакції - висипання, кропив’янка, свербіж, фотосенсибілізація, рідко –ангіоневротичний набряк, задишка, анафілаксія.

Нирки - рідко погіршення функції.

Нервова система - запаморочення, галюцинації, дуже рідко – кома, головним чином у хворих з

нирковою недостатністю.

Інші - є повідомлення щодо виникнення ниркової недостатності, мікроангіопатій, гемолітичної

анемії та тромбоцитопенії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до валацикловіру або ацикловіру, інших компонентів препарату. Діти до 12 років.

Передозування.

При передозуванні зростає ризик виникнення побічних ефектів. У випадку передозування – симптоматична і підтримуюча терапія, гемодіаліз прискорює виведення препарату.

Особливості застосування.

Пацієнтам літнього віку в період лікування необхідно збільшити

вживання рідини.

У хворих з патологією нирок в анамнезі підвищується ризик розвитку неврологічних

ускладнень. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, Валавір слід приймати після процедури

гемодіалізу.

У хворих з цирозом печінки легкої або середньої тяжкості нема необхідності в корекції дози.

Дані щодо застосування препарату у дітей відсутні.

Вагітність і лактація. Досвід застосування препрату для лікування вагітних і жінок, які

годують груддю, обмежений, призначати слід з обережністю (особливо в першому триместрі

вагітності), тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для

плоду. Ацикловір в експериментальних умовах викликає зміни в тимусі і функціональний

імунодефіцит. Валавір потрапляє у грудне молоко, тому препарат з обережністю призначають у

період лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Валавір не впливає на

здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ознак клінічно значущої взаємодії ліків не виявлено.

Ацикловір виводиться із сечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарські

засоби, які конкурують за цей механізм виведення, здатні підвищувати концентрацію

ацикловіру у крові.

Циметедин, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, проте немає потреби в

корекції дози препарату.

У комбінації з нефротоксичними препаратами підвищується ризик розвитку ниркової

недостатності і порушень центральної нервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 2 роки