Справочник лекарств: Мексидол
по применению препарата
Мексидол (Mexidolum)
Регистрационный номер: Регистрационный номер: 98/21/4
Торговое название препарата: Мексидол®
Непатентованное название: Оксиметилэтилпиридина сукцинат
Химическое рациональное название: 3-Окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат.
Химическое рациональное название: таблетки, покрытые оболочкой.
Описание: Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.
Состав: В одной таблетке содержится действующего вещества - мексидола 0,125 г и вспомогательные вещества - глина белая, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кислота стеариновая, кальций (магний) стеариновокислый.
Фармакологическая группа: Ноотропное и транквилизирующее средство. ATC-NO7XX.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.Мексидол относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным и миорелаксантным эффектами; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мескидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика. Мексидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с полупериодом абсорбции (Т1/2 abs) 0,08-0,10 часа. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови составляет 0,46-0,50 часа. Величина максимальной концентрации мексидола в плазме крови (Сmах) находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуэлиминации (Т1/2el) мексидола и среднее время удержания (MRT) препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа. Мексидол в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой мексидола и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению: Мексидол применяется в качестве анксиолитика с ноотропным типом действия при следующих расстройствах:
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
вегетативно-сосудистая дистония;
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
воздействие экстремальных факторов;
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно- сосудистых расстройств.
Способ применения и дозы:
Мексидол назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г.; средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г., максимальная суточная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями мексидол применяют в течение 2-6 недель. При купировании алкогольного абстинентного синдрома мексидол применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию мексидолом заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата.
Противопоказания:
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Побочное действие:
Редко возможно появление тошноты и сухости слизистой рта.
Взаимодействие с другими препаратами:
Мексидол совместим с психитропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Передозировка:
Эффекты передозировки препарата не установлены.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,125г., по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте. Список Б.
Срок годности:
2 (два) года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту врача.