Фармакологическое действие
Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие; воздействует на углеводный, белковый, липидный обмен.
Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления и вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов.
Метилпреднизолон оказывает более выраженное противовоспалительное действие и менее выраженное минералокортикоидное действие, чем кортизол.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь метилпреднизолон хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Выведение
Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.
T1/2 составляет около 2 ч.
Показания
– коллагенозы (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, болезнь Шегрена, дерматополимиозит);
– аллергические реакции, анафилактический шок;
– бронхиальная астма тяжелого течения;
– язвенный колит;
– гломерулонефрит;
– вирусный гепатит;
– экзема и нейродермит, требующие лечения глюкокортикоидами;
– лейкемия, лимфома, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
– купирование тошноты и рвоты, возникающих на фоне цитостатической терапии.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в соответствии со степенью тяжести заболевания.
Внутрь взрослым назначают в поддерживающей дозе 4-12 мг/сут. Начальная доза часто бывает значительно выше (16-96 мг/сут). При необходимости длительного лечения поддерживающую терапию проводят препаратом в минимальной эффективной дозе.
Препарат рекомендуют принимать утром через день.
В/м или в/в в назначают препарат в дозе 100-500 мг. При шоке и при реакции отторжения трансплантата дозы можно увеличивать до 30 мг/кг в течение короткого периода. При в/в вливаниях препарата в высоких дозах длительность вливания должна составлять не менее 10 мин.
Для купирования тошноты и рвоты, вызванных приемом цитостатических препаратов, Метипред назначают в дозе 250 мг за 20 мин до приема и 250 мг через 6 ч после приема цитостатиков. При необходимости Метипред в этой дозе можно назначать повторно каждые 6 ч.
Для детей дозу Метипреда следует уменьшать, но при этом она должна составлять не менее 25 мг/сут.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для приготовления раствора для в/м и в/в инъекций следует добавить 4 мл растворителя из прилагаемой ампулы к содержимому флакона. Полученный раствор имеет концентрацию 62.5 мг/мл.
Для приготовления раствора для в/в вливания к приготовленному раствору следует добавить 100-1000 мл 5% раствора декстрозы, физиологического раствора или их смеси.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников.
Со стороны обмена веществ: нарушения углеводного обмена, увеличение массы тела, остеопороз.
Со стороны пищеварительной системы: возможно развитие язв желудка и кишечника.
Со стороны ЦНС: психические расстройства, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие артериальной гипертензии.
Со стороны иммунного статуса: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям.
Противопоказания
– туберкулез;
– острые и хронические бактериальные и вирусные инфекции (без должной химиотерапевтической защиты).
Беременность и лактация
Следует соблюдать особую осторожность при проведении терапии ГКС при беременности и в период лактации.
ГКС в небольших количествах выделяются с грудным молоком. При необходимости применения Метипреда в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на весь период терапии.
Новорожденных детей, матери которых при беременности получали ГКС в высоких дозах, необходимо обследовать для исключения возможности надпочечниковой недостаточности.
Особые указания
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта метилпреднизолон нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метипреда с пероральными гипогликемическими препаратами, антикоагулянтами, салицилатами, барбитуратами и диуретиками.
Использование в педиатрии
При проведении инъекции метилпреднизолона новорожденному и, особенно, недоношенному ребенку необходимо использовать в качестве растворителя дистиллированную воду.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Метипред не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Метипред может уменьшать действие салицилатов.
При совместном применении действие Метипреда может уменьшаться под влиянием фенитоина, барбитуратов.
Условия и сроки хранения
Срок годности препарата - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.