Справочник лекарств: Кампто

Кампто.

Состав и форма выпуска:

Раствор для инфузий: 2 мл и 5 мл во флаконах.

1 мл иринотекана гидрохлорид тригидрат 20 мг

Фармакологическое действие:

Противоопухолевый и иммунодепрессивный (цитотоксический) препарат — ингибитор клеточного фермента топоизомеразы 1, участвующего в синтезе ДНК .

Фармакокинетика

При в/в инфузии иринотекана (активного вещества препарата) в дозе 100 мг/м 2 в течение 30 мин (или его активного в фармакологическом отношении метаболита — SN38) кинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Иринотекан метаболизируется в основном в печени, средняя величина выведения его с мочой за 24 ч составляет 19.9%, а метаболита SN38 — 0.25% от примененной дозы препарата.

Показания:

Местно-распространенный или метастатический колоректальный рак.

Режим дозирования:

Средняя доза препарата составляет 350 мг/м 2 , поверхности тела. Вводится каждые 3 недели в/в капельно в течение 30 мин.

В случае, если после первой инфузии препарата отмечаются выраженная бессимптомная нейтропения (количество нейтрофилов менее 500/мм 3 ), или нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мм 3 и менее) в сочетании с лихорадкой или инфекционными осложнениями, или тяжелая диарея, последующие дозы Кампто (после стихания осложнений) снижают до 300 мг/м 2 , а при повторном возникновении указанных осложнений — до 250 мг/м 2 .

Введение препарата не должно проводиться до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500/мм 3 и пока не будут полностью купированы такие осложнения терапии, как рвота, тошнота и особенно диарея.

Побочное действие:

Со стороны системы кроветворения. Нейтропения является дозо-лимитирующим токсическим эффектом. Встречается у 78.7% пациентов, в т.ч. у 39.6% — тяжелой степени (число нейтрофилов менее 1000/мм 3 ). Она является обратимой и не обладает кумулятивным эффектом. Средняя длительность нейтропении составляет 8 дней, а полное восстановление обычно наблюдается к 22 дню. Анемия различной степени тяжести отмечается у 58.7% пациентов. Тромбоцитопения (менее 100 000/мм 3 ) наблюдается у 7.4% больных. Полное восстановление отмечено к 22 дню.

Со стороны ЖКТ : диарея, развившаяся спустя 24 ч после введения является ограничивающим фактором при терапии Кампто. Возникает приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени -у 38.5%. До появления первого жидкого стула в среднем проходит 5 дней. Описаны также случаи дегидратации, связанные с диареей. Тошнота, рвота возникают в течение первого дня введения или спустя 24 ч (отмечались у 84.4% пациентов). Возможно также возникновение боли в животе, стоматита, запоров.

Острый холинергический синдром: (83%) ранняя диарея, боли в животе, конъюнктивит, ринит, гипотензия, вазодилатация, потливость, ознобы, недомогание, головокружение, нарушения зрения, повышенное слезо- и слюноотделение (во время или в первые 24 ч после введения препарата).

Прочие: одышка, непроизвольные сокращения мышц, судороги, парестезии, астения (73.4%), алопеция, лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении), редко — аллергические кожные сыпи; реакции в месте введения препарата.

Противопоказания:

сведения о тяжелых реакциях гиперчувствительности на иринотекана гидрохлорид или другие ингредиенты препарата в анамнезе;

период беременности и кормления грудью;

повышение уровня билирубина в крови в 1.5 раза и более выше верхней границы нормы.

Особые указания:

Использование препарата должно быть строго ограничено отделениями, специализирующимися на проведении химиотерапии опухолей, и проводиться только под наблюдением квалифицированного онколога.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, получавшим ранее лучевую терапию на область брюшной полости или таза, пациентам, у которых ранее отмечался гиперлейкоцитоз, а также пациентам, у которых индекс Карновского (отражающий общее состояние) составляет менее 50%; во всех этих случаях повышается риск развития диареи.

Диарея, возникающая как следствие цитостатического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 ч после введения Кампто (у большинства больных через 5 дней).

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей лоперамид (2 мг каждые 2 ч). Эту терапию продолжают еще в течение 12 ч вслед за последним эпизодом жидкого стула (но не более 48 ч). Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или тяжелые тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии, где проводится комплексное лечение, включающее антибиотики широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, немедленно начинают применение антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и тяжелой нейтропении следует немедленно начать применение антибиотиков широкого спектра действия внутрь. Не следует применять лоперамид профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предшествующих введений Кампто.

Нейтропения, возникающая при лечении препаратом, обычно является обратимой, ее средняя длительность составляет 8 дней, полное восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается к 22 дню.

Острый холинергический синдром наблюдается примерно у 83% больных, получающих Кампто, возникает во время введения препарата или в первые 24 ч после введения, обычно транзиторен, в редких случаях может быть тяжелым.

Женщины и мужчины детородного возраста должны избегать зачатия во время применения препарата и, как минимум, в течение 3 мес после его отмены.

Лекарственное взаимодействие:

До настоящего времени сведения о клинически значимом взаимодействии Кампто с другими лекарственными средствами отсутствуют.