Справочник лекарств: Инвираза

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ  

ROCHE

Инструкция

СОСТАВ И ФОРМЫ ВЫПУСКА

Капсулы: в упаковке 270 шт. Одна капсула содержит

Саквинавира 200 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Ингибитор протеиназы вируса иммунодефицита человека

Саквинавир - мощный селективный ингибитор ВИЧ-протеиназы. В отличие от нуклеозидных аналогов (зидовудина и т.д.) саквинавир действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активизации. Саквинавир активен в наномолярных концентрациях и in vitro имеет высокий противовирусный терапевтический индекс (свыше 1000).

Эксперименты в культуре клеток показывают, что саквинавир оказывает добавочное синергическое действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая зидовудин, зальцитабин, диданозин) без усиления цитотоксичности.

Перекрестной резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы не возникает. Устойчивые к зидовудину изоляты ВИЧ-1 оказались полностью чувствительными к саквинавиру. Результаты исследований in vitro говорят о том, что быстрое снижение чувствительности к саквинавиру маловероятно.

Вряд ли будет развиваться и широкая перекрестная устойчивость к другим ингибиторам протеиназы. Саквинавир можно применять последовательно или в комбинации с любым другим ингибитором ВИЧ-протеиназы, на активность которого не влияют мутации в области 48-й и 90-й аминокислот. Есть данные, что комбинация саквинавира с зидовудином ограничивает развитие устойчивости к зидовудину и что комбинированная терапия с зидовудином и зальцитабином может уменьшить развитие устойчивости к саквинавиру.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание. Степень всасывания саквинавира существенно возрастает при его приеме после еды. Прием пищи увеличивает также время до достижения максимальной концентрации от 2,4 до 3,8 час. и значительно повышает средние максимальные концентрации в плазме (Сmax) от 3,0 до 35,5 нг/мл. Показано, что влияние пищи продолжается в течение 2 час.