Хлоксиперазин - описание, состав, показания к применению, побочные эффекты
Латинское название: Cloxiperazine
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Действующее вещество (МНН) Проспидия хлорид* (Prospidium chloride*)
Показания к применению: Рак гортани, миндалин (при отсутствии показаний к операции), глотки, папилломатоз верхних дыхательных путей (в т. ч. распространенный, рецидивирующий рак трахеи, полости носа, придаточных пазух), рак легкого, лимфосаркома, лимфогранулематоз, ретикулез кожи (ангиоретикулез Капоши, грибовидный микоз, саркоматоз кожи), пузырчатка, ретинобластома.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы (в стадии декомпенсации), вертебробазилярная сосудистая недостаточность, генерализованные инфекционные заболевания.
Показания к применению при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты: Со стороны органов желудочно кишечный тракт: уменьшение аппетита, тошнота, рвота, стоматит. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, цилиндрурия, повышение содержания мочевины, креатинина в плазме. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, головокружение, головная боль, повышенная чувствительность к холоду, агранулоцитоз, повышенная кровоточивость. Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия (онемение и покалывание кожи лица, языка, губ и пальцев конечностей). Со стороны кожных покровов: дерматит, алопеция, покраснение и болезненность в месте введения, гиперемия или отечность тканей (при местных аппликациях). Прочие: суперинфекция, аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Усиливает действие других цитостатических средств, а также побочные эффекты нефротоксичных препаратов. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия потенцируют развитие побочных эффектов. Противовоспалительный эффект усиливают кортикостероиды (гидрокортизон, триамцинолон и др.).
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в (медленно, струйно), в/м, внутриполостно (внутрибрюшинно, внутриплеврально, внутрь суставов), в/а, эндолимфатически, местно, ингаляционно, подконъюнктивиально, пара- и ретробульбарно. Взрослым: в/в или в/м при раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки начальная доза 0,05 г вводится 1 раз в сутки или через день. При хорошей переносимости через 1-2 инъекции дозу увеличивают до 0,1 г, а еще через 3-6 дней - до 0,15-0,2 г. Курсовая доза - 6 г, при недостаточном эффекте от дозы 0,25-0,3 г комбинируют с лучевой терапией. При папилломатозе верхних дыхательных путей (лечение начинают со следующего дня после операции) - начальная доза 0,05 г 1 раз в сутки, через день дозу увеличивают до 0,1 г (при переносимости до 0,2 г) 5 раз в неделю. Курсовая доза - 0,2-0,35 г. Местно (на оставшиеся мелкие папилломы и раневую поверхность): накладывают через день (15-20 аппликаций). Возможно сочетание с проведением аэрозольных ингаляций (0,1-0,2 г ежедневно по 10 мин, 15 процедур). При ангиоретикулезе Капоши - 0,05-0,07 г, затем увеличивают до 0,1-0,15 г, повторный курс (2-3 курса) с интервалом 1,5-3-6 мес. Курсовая доза 2-3,5 г. При ретинобластоме (в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и светокоагуляцией) в/в, подконъюнктивиально, пара- и ретробульбарно (в 0,5-1 мг изотонического раствора натрия хлорида) - 4 мг/кг ежедневно (15-20 инъекций) до 50 раз. При раке кожи - в/в 0,05 г, увеличивая до 0,15-0,2 г, ежедневно. Курсовая доза - 6 г. Полный цикл - 30 инъекций 2-3 раза с интервалом в 3 нед. При других локализациях - 0,3-0,4 г через день (0,2-0,25 мг/м2), курсовая доза - 2,5 мг, длительность лечения - 15 дней. При ревматоидном артрите - 0,1 г/сут (1,5 мг/кг) ежедневно в течение 8-12 дней (или 2,5 мг/кг в течение 25-30 дней). При системной красной волчанке - в/м 0,05 г, затем 0,1 г сначала ежедневно в течение 8-12 дней, далее через день, через 3-6 дней, при ремиссии - 1-4 инъекции в месяц. Общая доза 1,5-4 г. При папилломах, базалиомах, раке кожи и слизистых оболочек полости рта: на пораженные участки 0,4-3 г 1 раз в сутки ежедневно или через 1-2 дня. Курс - 21 аппликация. Детям: вводят в/в из расчета 3 мг/кг 1 раз в сутки 5 раз в неделю. Первая разовая доза составляет 0,03 г, далее при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,04-0,12 г в зависимости от массы тела 5 раз в неделю (на курс 25-30 инъекций). Курсовая доза - 1-3 г.
Меры предосторожности: Показания к применению возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови. После в/в введения больные должны находиться в положении лежа не менее 30 мин. При развитии побочных эффектов необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между инъекциями, при повышении содержания мочевины и креатинина в плазме необходимо дополнительное введение натрия хлорида и 5% раствора глюкозы, при развитии местных реакций применение аппликаций прекращают на 2-5 дней. С целью профилактики развития дерматита участки вокруг поражения смазывают цинковой мазью. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: Содержимое ампулы непосредственно перед введением растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы из расчета 0,01-0,02 г в 1 мл раствора (1-2%). Для в/м введения готовят 5% раствор (0,05 мг в 1 мл).
Лекарства с действующим веществом Проспидия хлорид* (Prospidium chloride*)
Проспидин (Prospidinum) Проспидина мазь (Unguentum Prospidini) Проспидин лиофилизированный для инъекций 0,1 г (Prospidinum lyophilisatum pro injectionibus 0,1 g) Хлоксиперазин (Cloxiperazine)