Справочник лекарств: Галоприл

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме кровипри в/м введении через 20 минут. Галоперидол на 92 % связывается с белкамиплазмы крови. Терапевтический эффект проявляется при концентрации препарата вплазме крови в пределах от 4 до 20-25 мкг/л. Объем равновесного распределениябольшой (7,9±2,5 л/кг).

Галоперидол метаболизируется в печени, вметаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7.Является ингибитором  CYP2D6. Активныхметаболитов нет. Т1/2 при внутримышечном введении – 21 ч (17-25 ч), при в/ввведении – 14 ч (10-19 ч). Галоперидол легко проникает через гистогематическиебарьеры, включая  гематоэнцефалическийбарьер. Проникает в грудное молоко.

Галоперидол подвергается в организмеокислительной N-деалкиляции и глюкуронидации.

Фармакодинамика Галоприл оказывает нейролептическое,антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминноеи противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергическиерецепторы в мезолимбической системе, гипоталамусе, тригерной зоне рвотногоцентра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергическиерецепторы.

Галоприл  устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет навегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрециюжелудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях,сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективный  у пациентов, резистентных к другим  нейролептикам.

Показания к применению острые психомоторные возбуждения различногогенеза (маниакальная фаза психоза, деменция, олигофрения, психопатии,шизофрения, включая первый психотический эпизод, острое и хроническое течение,ажитированная депрессия, алкоголизм), бред и галлюцинации при шизофрении, параноиднаясимптоматика, острый психоз, рвота и икота, которые продолжительносохраняются и стойкие к терапии, премедикация перед оперативнымвмешательством

Способ применения и дозы

Доза Галоприла устанавливаетсяиндивидуально.

Назначают парентерально (внутримышечно иливнутривенно). Внутривенно следует вводить медленно.

Начальная суточная доза для взрослыхсоставляет 0,5 - 5 мг, разделенная на 2 - 3 приема. Затем дозу постепенноувеличивают на 0,5 - 2 мг (в резистентных случаях на 2 - 4 мг), до достижениянеобходимого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза для взрослых -60мг. В среднем терапевтическая доза для взрослых составляет 10 - 15 мг всутки, при хроническом течении шизофрении - 20 - 40 мг в сутки, в резистентныхслучаях - до 50 - 60 мг в сутки.

Продолжительность курса лечения в среднем -2 - 3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг в сутки (дозуснижают постепенно).

Для купирования психомоторного возбуждениягалоперидол в первые дни назначают взрослым внутримышечно по 2 - 5 мг 2 - 3раза в сутки либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10- 15 мл воды для инъекций).

По достижении устойчивого седативногоэффекта переходят на пероральный прием препарата, увеличивая при этом суточнуюдозу на 1 - 2 мг.

Больным пожилого возраста и ослабленнымбольным назначают 1/3 - 1/2 обычной дозы для взрослых с ее повышением не чаще,чем каждые 2 - 3 дня.

Побочные действия

При кратковременном применении Галоприла внебольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выраженыслабо и имеют переходящий характер. При длительном применении побочные эффектывстречаются чаще.

экстрапирамидные симптомы (тремор,ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, остраямышечная дистония, ларингеальная дистония)

поздняя дискинезия (причмокивание исморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка,неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног)

злокачественный нейролептический синдром(гипертермия, генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенноедыхание, тахикардия, аритмия, повышение и нарушение сознания больного). Гипертермиячасто является ранним признаком ЗНС (злокачественный нейролептический синдром)

депрессия, возбуждение, тревожность, страх,седация, ажитация, сонливость, бессоница, головная боль, сопорозное сознание,головокружение, эпилептические большие приппадки, в редких случаях обострениепсихоза, в т. ч. галлюцинации; экстрапирамидные растройства

тошнота, рвота, снижение аппетита,гипосаливация и диспептические явления, диарея или запоры, нарушение функциипечени, вплоть до развития гепатита, чаще всего холестатический)

увеличение или потеря весе,гиперпролактемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- илиаменорею, редко гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона),нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидотахикардия, аритмия и гипотония. Редко проходящее снижение числа форменныхэлементов. Очень редко удлинение интервала QT на ЭКГ и/илипоявление желудочковых аритмий, признаки трепетания и мерцания желудочковагранулоцитоз и тромбопения, тенденция кмоноцитотозу, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия,фотосенсибилизация. Иногда сухость во рту, слюнотечение, изжога,запоры, помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляциитемпературы тела, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферическиеотеки.

У пожилых больных могут наблюдатьсяприступы закрытоугольной глаукомы.
Противопоказания

- повышенная чувствительность кгалоперидолу и другим компонентам препаратами

- коматозное  состояние различного генеза

- тяжелое токсическое угнетение центральнойнервной системы (алкогольное или медикаментозное)

- заболевания ЦНС, сопровождающиесяпирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. Болезнь Паркинсона,патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Препарат потенцирует действие опиоидныханальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, антидепрессантов,антигипертензивных средств, этанола и этанолсодержащих препаратов, возможноусиление депрессии центральной нервной системы, угнетение дыхания и гипотензивноедействие.

При одновременном применении с эпинефриномвозможна блокада его альфа-адреномиметического действия с развитием тяжелойартериальной гипотензии и тахикардии;  сдругими средствами, которые служат причиной экстрапирамидных реакций, сфлуоксетином, препаратами лития - возможно повышение частоты и тяжестиэкстрапирамидных эффектов; с препаратами с антихолинергической активностью -усиление антихолинергических эффектов; с противосудорожными средствами -изменение вида и/или частоты эпилептиформных приступов, снижение концентрациигалоперидола в крови; с леводопой, перголидом - снижение их терапевтическогодействия в результате блокады галоперидолом дофаминергических рецепторов, сгуанетидином - уменьшение его гипотензивного действия; с карбамазепином -повышение уровня метаболизма галоперидола; с непрямыми антикоагулянтаминаблюдается уменьшение эффекта последних.

Особые указания

Парентеральное введение галоприла должнопроводиться под тщательным конторолем врача, при достижении терапевтического эффектаследует перейти на прием внутрь. В процессе лечения галоприлом возможноудлинение интервала Q-T на ЭКГ, необходимо применять с осторожностью присиндроме удлиненного интервала  Q-T,гипокалиемия, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинениеинтервала  Q-T.

Галоприл, действуя на лимбическую системумозга, позволяет снизить дозу применямых обезболивающих средств (морфина).

Необходимо соблюдать осторожность приприменении Галоприл у больных с печеночной патологией. При длительном применениипрепарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

Больным эпилепсией, пациентам с повышеннойсклонностью к судорожным состояниям (хроническая алкогольная интоксикация,перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), Галоприл следует назначить состорожностью. Тироксин повышает токсичность Галоприла, поэтому у пациентов сгипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатическойтерапии.

Больные шизофренией реагируют наантипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоприломсимптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапноепрекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно приприменении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота,рвота, бессоница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимоотменять, постепенно снижая дозу.

Больным, у которых при психопатическихрасстройствах отмечают депрессию и психоз, галоприл следует принимать вкомбинации с антидепрессантами. При необходимости           одновременной терапии галоприлом   и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приемагалоприла следует продолжать применение противопаркинсонического средства сцелью предупреждения выраженности экстрапирамидных симптомов. Следуетучитывать, что совместное применение галоприла и антихолинергических препаратов(в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышениювнутриглазного давления.

Во время терапии Галоприлом запрещаетсяупотребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средствана  способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами.

Во время терапии необходимо воздерживатьсяот деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторныхреакций.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, общий илилокальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, в единичных случаях -артериальная гипертензия, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: симптоматическое лечение, приугнетении дыхания необходимо применить искусственную вентиляцию легких. Дляулучшения кровообращения внутривенно вводят плазму, норадреналин (вводитьадреналин категорически запрещено!).

С целью уменьшения выразительностиэкстрапирамидных расстройств парентерально вводят центральные холиноблокаторы ипротивопаркинсонические средства. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулах. По 10 ампул вместе с инструкциейпо медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул, помещают в пачку с перегородкамииз картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуреот +15 0С до +20 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.