Справочник лекарств: Эзолонг

ЭЗОЛОНГ (EZOLONG)

ESOMEPRAZOLUM     A02B C05

Synmedic

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, № 14

 Эзомепразол

20 мг

табл. п/плен. оболочкой 40 мг блистер, № 14

 Эзомепразол

40 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Эзомепразол — S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола проявляют одинаковую фармакодинамическую активность.
Эзомепразол является слабой основой, он концентрируется и переходит к активной форме в высококислотной среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н-К--АТФазу — протонного насоса, а также ингибирует секрецию кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 30 мин после приема дозы. Абсолютная биодоступность составляет 90%. Эзомепразол на 95% связывается с белками плазмы крови. Прием пищи замедляет и уменьшает абсорбцию эзомепразола.
Гидрокарбонат натрия повышает рН и таким образом защищает эзомепразол от действия соляной кислоты желудка.
Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP 2С19, который отвечает за возникновение гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYP 3А4, отвечающей за образование эзомепразолсульфона — главного метаболита в плазме крови.
Т½ — около 1–1,5 ч. AUC увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение дозозависимо и приводит к нелинейной зависимости «доза — AUC» после повторного приема. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, связанным с угнетением фермента CYP 2С19 эзомепразолом и/или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между дозами без тенденции к аккумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальное — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом; симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori; предотвращение рецидивов пептических язв у больных с язвами, вызванными Helicobacter pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат назначают взрослым. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости и принимать за 1 ч до еды. Таблетку не разжевывать. Обычно длительность курса лечения определяет врач.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 20–40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Применение в следующие 4 нед рекомендуют для пациентов, у которых эзофагит не был вылечен или сохраняются его симптомы.
Длительная профилактика рецидивов у пациентов с вылеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки не более 6 мес.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 нед лечения, пациент должен пройти обследование. При устранении симптомов дальнейший их контроль может быть достигнут при приеме в дозе 20 мг 1 раз в сутки, если это необходимо.
Одновременно с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylorі, связанная с язвой двенадцатиперстной кишки: 20 мг Эзолонга сочетанно с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней. Профилактика рецидивов пептических язв у больных с язвами, вызванными Helicobacter pylori: 20 мг Эзолонга вместе с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения Эзолонга у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью препарат таким больным следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. Пациенты с легким или умеренным нарушением функции печенки не нуждаются в коррекции дозы. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная доза Эзолонга не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к эзомепразолу, к замещенным бензиметазоламам или другим компонентам препарата. Детский возраст. Не следует назначать вместе с атазанавиром.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику были установлены перечисленные ниже побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимых эффектов.
Нарушение системы крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз, панцитопения.
Нарушение иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактический шок.
Нарушение метаболизма: периферические отеки, гипонатриемия.
Психические расстройства: бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.
Нарушение нервной системы: головная боль, слабость, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.
Нарушение зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит.
Нарушение со стороны органа слуха: головокружение.
Нарушение дыхательной системы: бронхоспазм.
Нарушение пищеварения: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ.
Нарушение гепатобилиарной системы: повышение уровней печеночных ферментов, гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Нарушение кожи и мягких тканей: дерматит, зуд, сыпь, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсичческий эпидермальный некролиз.
Костно-мышечные нарушения: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушение со стороны почек и мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.
Нарушение репродуктивной системы: гинекомастия.
Общие нарушения: повышенное потоотделение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при наличии симптомов (например выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемез или мелена) и в случаях, когда прогнозируется или диагностирована язва желудка, должна быть исключена злокачественная патология, поскольку применение Эзолонга может изменить симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.
Пациенты, применяющие препарат в течение длительного времени (особенно лица, которые принимают его больше года), должны находиться под регулярным наблюдением.
Пациенты, применяющие препарат по показаниям, должны знать, что необходимо сообщить врачу об изменениях характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.
При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3A4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействия (если применяется тройная терапия у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP 3A4, такие, например, как цизаприд).
Применение в период беременности или кормления грудью. Следует с осторожностью назначать препарат в период беременности. Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Не было проведено исследований по применению у женщин, кормящих грудью. Поэтому Эзолонг не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

сниженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных препаратов, если механизм их абсорбции предопределен кислотностью желудочного сока. Как правило, применение других ингибиторов секреции кислоты или антацидов приводит к уменьшению абсорбции кетоконазола и интраконазола во время лечения эзомепразолом.
Эзомепразол ингибирует CYP 2С19 — главный фермент, метаболизирующий эзомепразол. Таким образом, при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируют CYP 2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, потому необходимо снижение дозы. Это обстоятельство следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола по показаниям. Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса субстрата диазепама на 45%. Одновременное применение эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. При применении эзомепразола одновременно с варфарином следует контролировать показатели коагуляции.
Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба, или пероральных контрацептивов клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечали. Эзомепразол метаболизируется в печени изоферментами CYP 2С19 и CYP 3А4. Одновременное применение эзомепразола и комбинированого ингибитора CYP 2С19 и CYP 3А4, такого как вориконазол, может вызывать увеличение экспозиции эзомепразола более чем в 2 раза. Однако, коррекция дозы эзомепразола ни в одном из этих случаев не требуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данные относительно передозировки ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема эзомепразола в дозе 280 мг. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызовет тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и потому не диализируется. При передозировке лечение должно быть симптоматическим, также можно проводить поддерживающие мероприятия.