Справочник лекарств: Эзафосфин

Наименование:  Езафосфина
Форма выпуска:  раствор для внутривенного введения
Дозировка: 75 мг/мл 50 мл; 75 мг/мл 100 мл;
МНН:  D-фруктозо-1,6-дифосфат
Код АТХ:  C01EB07
Группа:  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа:  Препараты для лечения заболеваний сердца
Фармгруппа:  Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
Фармподгруппа:  Прочие препараты для лечения заболеваний сердца

Характеристика:  Лиофилизированный, от белого до слабо желтого цвета, однородный гигроскопичный порошок. Раствор - прозрачная от бесцветной до слабо желтого цвета жидкость.
Фармдействие:  Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку К+. В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5 нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ. На клеточном уровне обладает следующим действием на миокард: увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда); увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений); усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением; подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца. Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.
Фармакокинетика:  Через 5 мин после окончания в/в введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.
Показания:  Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Операции с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных).
Дозирование:  В/в, со скоростью не более 10 мл/мин. Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды. Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза - 250 мг/кг. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата - 20-30 г, курс лечения – 2-7 дней. При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза - 20 г в течение 3-х дней. При этом 10 г препарата рекомендуется ввести за 12 ч до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч в течение 48 ч. При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза - 10 г в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза - 10-20 г препарата в течение 3-7 дней. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза - 10-20 г в течение 3-5 дней. В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на 2 введения.
Побочное действие:  Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока. При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей. Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи.
Передозировка:  Случаи передозировки не известны. Симптомы (при использовании препарата в верхнем диапазоне доз): гиперфосфатемия. Лечение: снижение дозы препарата.
Взаимодействие:  Не смешивать с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+.
Особые указания:  Однократное быстрое введение 5 г препарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится. Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах. Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма. Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля). Препарат может применяться в III триместре беременности. Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным. Раствор должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.