Справочник лекарств: Эскапел

LEVONORGESTRELUM     G03A D01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1,5 мг блистер, № 1

Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает действие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.
Эффективность: предотвращает беременность в 84% случаев. Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Фармакокинетика. При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования с участием 16 пациенток, через 2 ч после приема таблетки Эскапел Cmax составляет 18,5 нг/мл. Средняя величина AUC0–∞ — 310182,56 пг•ч/мл. После достижения Cmax уровень левоноргестрела в крови снижается, средний Т½ — около 26 ч.
Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
После приема одной таблетки Эскапела средняя концентрация ГСПГ в крови — около 40 нмоль/л. В течение 24 ч концентрация ГСПГ в крови остается неизменной либо несколько повышается, затем начинает снижаться и через 192 ч составляет около 30 нмоль/л.
Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозы.
0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ:

срочная пероральная контрацепция в первые 72 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли, либо примененный метод не был достаточно надежным.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь, в первые 72 ч после полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку. Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально. После приема препарата следует применять местные барьерные противозачаточные средства вплоть до следующей менструации. Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.
Применение у детей в возрасте до 16 лет таблеток Эскапел не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможные побочные реакции и их частота представлены в таблице.

*WHO/HRP Ргоіесі 97902.
Возможно временное изменение характера менструации. У 78% женщин нарушение сроков менструации находится в пределах 5 дней. При задержке менструации на дольше, чем на 5 дней, следует исключить беременность.
Во время постмаркетингового наблюдения дополнительно отмечены следующие побочные эффекты:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: выспания, крапивница, зуд — очень редко (<1/10 000);
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль в области малого таза, дисменорея — очень редко (<1/10 000);
общие реакции: отек лица — очень редко (<1/10 000).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат применяют только в экстренных случаях. Прием таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства. Экстренное противозачаточное средство не во всех случаях препятствует возникновению беременности. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, необходимо исключить беременность. В случае, когда время полового акта точно неизвестно, либо когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 96 ч, вероятность оплодотворения велика. Применение таблетки Эскапел после второго полового акта не приводит к желаемому эффекту. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно или имеется подозрение на беременность, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности. На фоне приема таблеток Эскапел возможно развитие внематочной беременности. При боли в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспалении следует исключить внематочную беременность.
Применение таблеток Эскапел не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени.
Тяжелые нарушения всасывания (например болезнь Крона) могут снизить эффективность таблеток Эскапел. После применения препарата менструация, как правило, появляется в обычное время и проходит нормально. В единичных случаях она может появиться несколькими днями раньше или позже. После применения препарата рекомендуется провести медицинский осмотр для решения вопроса о применении регулярного метода контрацепции. В случаях, когда препарат Эскапел применяли из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции и в последующий 7-дневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить беременность.
Повторное применение Эскапела в пределах одного менструального цикла не рекомендуется вследствие возможности нарушения менструального цикла.
Если у женщины часто возникает необходимость использования экстренного противозачаточного метода, ей следует посоветовать применение регулярного метода контрацепции. По сравнению с гормональными противозачаточными средствами, применяемыми регулярно, таблетки Эскапел менее эффективны.
Применение экстренных противозачаточных средств не исключает необходимости защиты от венерических заболеваний.
Период беременности и кормления грудью. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, прогестаген не оказывает фетотоксического действия.
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальную экспозицию левоноргестрела у ребенка можно снизить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата.
Дети. Применение таблеток Эскапел у детей в возрасте до 16 лет не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Исследований по изучению возможного влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами не проводили.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении препаратов — индукторов печеночного метаболизма — метаболизм левоноргестрела усиливается.
Препараты, содержащие следующие вещества, могут снижать эффективность левоноргестрелсодержащих препаратов: барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Препараты левоноргестрела могут повышать токсичность циклоспорина вследствие подавления метаболизма последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о тяжелых побочных реакциях после приема препарата в высоких дозах нет. Передозировка может вызвать тошноту, дисменорею. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С.