(Циклофосфамид)
Широкий противоопухолевый спектр
Мягкое действие на кроветворение
Более 30 лет применения, самый популярный препарат
Известные и контролируемые осложнения
Таблетки и раствор для инъекций
Широкие показания
Терапия ревматогенного артрита
Обладает широким противоопухолевым спектром и мягким действием на кроветворение, используется в многочисленных комбинациях (несколько десятков) с другими противоопухолевыми средствами.
Как показали многочисленные исследования, препарат активируется в печени, проходя несколько этапов.
Вначале, под действием микросомальных оксидов печени образуется метаболит гидроксициклофосфамид. Далее под действием фосфотаз печени, плазмы и опухоли идет дальнейшее превращение его в активное вещество - фосфамидиприт. Образовавшиеся метаболиты действуют на рост быстро пролиферирующих, прежде всего опухолевых, клеток. Нарушается синтез ДНК - алкилирование гуанина, фрагментация цепи, образование межспиральных связей, расстройство кода.
Цитоксан более тридцати лет применяется в онкологической практике. Но по-прежнему он остается самым популярным и назначаемым противоопухолевым препаратом.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ:
Биодоступность цитоксана после приема внутрь составляет более 75%, что объясняется хорошей всасываемостью препарата. Время полувыведения неизмененного препарата от 3 до 12 часов. Выделяется с мочой и желчью.
Максимальная концентрация цитоксана достигается в плазме через 2-3 часа после внутривенного введения.
Существует несколько лекарственных форм препарата:
ЦИТОКСАН для инъекций,
ЦИТОКСАН в форме таблеток для перорального применения,
ЦИТОКСАН лиофилизированный для инъекций.
Разнообразие лекарственных форм дает возможность врачу использовать различные пути введения цитоксана внутривенно, внутримышечно, внутрь и в полости в зависимости от поставленной цели и клинической ситуации.
РЕЖИМ ВВЕДЕНИЯ:
1) по 200 мг (100-150 мг/м2, 3 мг/кг) ежедневно или 400 мг (200-350 мг/м2, 6 мг/кг) через день внутрь, внутривенно или внутримышечно;
2) по 1 г (600-700 мг/м2, 15 мг/кг) 1 раз в 5 дней внутривенно.
3) 1-1,5 г/м2 1 раз в 3-4 недели внутривенно.
Курсовая доза при всех режимах введения составляет 6-12 г.
Обычно дозу в 100 мг растворяют в 5 мл физиологического раствора или 5% глюкозы.
Рекомендуется для длительной терапии использовать цитоксан в таблетках.