Справочник лекарств: Брустан

БРУСТАН

M01A E51

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

РАНБАКСИ

проспект врача

ВВЕДЕНИЕ

Само по себе воспаление является нормальной защитной реакцией на повреждение тканей и представляет собой механизм удаления повреждающего агента и заживления затронутых тканей с целью восстановления функции. Однако, при целом ряде состояний защитные механизмы воспаления либо неэффективны, либо вред наносимый воспалением превышает повреждающее действие агента. В таких случаях необходимо назначение препаратов, подавляющих воспаление. Кроме кортикостероидов - мощнейших ингибиторов воспаления, значительным противовоспалительным эффектом обладают нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП). НСПВП - это большая группа химически разнородных веществ, которые путем снижения активности различных естественных медиаторов воспаления (брадикинины, простагландины, лейкотриены, свободные радикалы кислорода и др.) способны в той или иной степени подавлять воспаление, снижать его клинические проявления и способствовать восстановлению функции. Хотя НСПВП не устраняют причин заболевания, подавление воспаления предотвращает образование продуктов воспалительного разрушения тканей, которые в свою очередь усиливают воспаления и образуют порочный круг. Кроме противовоспалительного, НСПВП обладают анальгетическим, жаропонижающим действием, а также способствуют дезагрегации тромбоцитов. НСПВП исключительно эффективны против боли, вызванной при повреждении тканей при травмах, хирургических операциях и в таких случаях их эффективность порой выше чем у опиатов. При приеме НСПВП наступает быстрый и выраженный эффект, который, однако исчезает с элиминацией препарата.

Большой проблемой является выбор адекватного НСПВП для конкретного больного и для определенной нозологии, и до сих пор такой выбор зачастую приходится делать эмпирически. Учитывая разные фармакокинетические, фармакодинамические и фармакологические характеристики разных НСПВП, у врачей часто возникает соблазн одновременного комбинированного назначения НСПВП. Слабой стороной такого подхода является возможность неблагоприятных лекарственных взаимодействий и трудность выявления агентов, ставших причиной возможных побочных реакций. Именно поэтому и был создан комбинированный препарат ибупрофена и парацетамола, который позволяет использовать преимущества двух препаратов, но избежать недостатки и опасности самостоятельного комбинированного назначения НСПВП.

Этот комбинированный препарат ибупрофена - производного пропионовой кислоты, и парацетамола - производного парааминофенола, выпускается компанией Ранбакси под названием Брустан в виде таблеток, покрытых оболочкой.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Механизм действия: как и у всех НСПВП, основным механизмом действия ибупрофена и парацетамола является выраженное подавление синтеза и высвобождения простагландинов клетками. Ибупрофен также является ингибитором циклооксигеназы. Парацетамол, содержащийся в БРУСТАНе предотвращает сенсибилизацию нервных окончаний к боли и влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе.

При длительном применении включаются и другие механизмы действия. Комбинация этих двух препаратов обладает синергизмом и оказывает следующие эффекты:

i. быстрое устранение болевого синдрома (анальгетический)

ii. нормализация температуры тела при лихорадке (антипиретический)

iii. мощное подавление воспаления (противовоспалительный).

Действие: приведенные данные свидетельствуют, что Брустан, идеально сочетающий в себе два эффективных взаимодополняющих и взаимопотенцирующих компонента, ибупрофен и парацетамол, является эффективным и безопасным комбинированным НСПВП с ускоренным наступлением отмеченных эффектов. Такая комбинация оказывает быстрый анальгетический эффект с последующим выраженным противовоспалительным действием. Клинические испытания показали что Брустан обеспечивает более быстрое и эффективное обезболивание, чем ибупрофен в виде монопрепарата в дозе 400 мг. Парацетамол характеризуется быстрым и выраженным анальгетическим эффектом, а ибупрофен характеризуется мощным противовоспалительным действием в сочетании с выраженным обезболивающим действием. Такая синергичная комбинация препаратов позволяет быстро уменьшать боль, купировать лихорадку и оказывать мощное противовоспалительное действие.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание: после перорального введения ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта с достижением пиковых концентраций через 1-2 часа. Ибупрофен интенсивно связывается с белками плазмы и может замещать другие перепараты, связывающиеся с белками плазмы. Период полураспада ибупрофена составляет 2 часа, он быстро экскретируется с мочой в виде метаболитов и конъюгатов (в неизменном виде выводится не более 1%) после метаболизма в печени. Парацетамол после перорального приема быстро всасывается, достигая пиковых концентраций через 0.5-2 часа. Парацетамол быстро распределяется в большинстве тканей, проходит через плацетарный барьер и поступает в грудное молоко. В терапевтических концентрациях практически не связывается с белками плазмы. Период полураспада составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронида и других конъюгатов, а менее 5% выводится в неизменном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Брустан благодаря быстрому развитию анальгетического эффекта и мощному противовоспалительному действию показан при воспалительных заболеваниях и симптомах, когда требуется быстрое купирование боли, а также при других состояниях, когда желательно быстрое наступление эффектов применения НСПВП.

Брустан особенно эффективен для:

i. быстрого устранения болевого синдрома (анальгетический эффект)

ii. нормализации температуры тела при лихорадке (антипиретический эффект)

iii. облегчения симптомов при первичной дисменорее (анальгетический и противовоспалительный эффекты)

Основными показаниями у взрослых являются болевой синдром легкой и средней интенсивности, особенно при ушибах и травмах костно-суставной локализации (растяжения связок, вывихи, переломы и др.), зубной боли и при болях в послеоперационном периоде. Примение Брустана очень эффективно при широком спектре мышечно-скелетных, суставных и неврологических патологиях (миалгии, фиброзиты, фибромиалгии, синдром боли в спине, тендовагиниты, обострения болевого синдрома при ревматоидном артрите, включая ювенильный, остеоартрозе, анкилозирующем спондилите и других воспалительных и дегенеративных поражениях суставов), когда на первый план выходит необходимость быстрого купирования боли с последующим достижением мощного противовоспалительного действия.

Брустан оказывает быстрый обезболивающий и мощный противовоспалительный эффект при следующих состояниях:

1.Несуставные ревматические поражения мягких тканей (миозит, фиброзит, тендосиновит, фибромиалгии и т.п.).

2.Дегенеративные суставные поражения (остеоартроз, остеоходроз, шейный спондилез, люмбаго многорожавших, интравертебральный пролапс диска и т.п.).

3.Обострения воспалительных суставных заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный и хронический артриты, и др.).

4.Травматические повреждения при несчастных случаях, спортивная травма (растяжения и разрывы связок, переломы, вывихи, ушибы и пр.).

5.Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ, ангина, фарингит, бронхит, плеврит и др.) в сочетании с адекватной антибактериальной терапией при необходимости.

6. Зубная боль при кариесе, перидонтите, после экстракции зубов и других стоматологических вмешательствах.

7.Дисменорея, особенно у девушек и молодых женщин, которая служит причиной возникновения циклических недомоганий.

8.Боли различной природы и локализации (головные боли, боли в теле, синдром боли в спине, боли при лихорадке, гриппоподобном синдроме, синуситах и т.д.).

9.Боли при хирургических вмешательствах.

СПОСОБ НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Препарат назначают взрослым по 1 таблетке (0.4г ибупрофена + 0.325г парацетамола) 3-4 раза в сутки. Максимальная доза составляет 2 таблетки 3 раза в день. У детей с массой тела более 30 кг назначают по 1/2 таблетке до 3 раз в сутки. Как и все НСПВП Брустан следует принимать после еды и запивать жидкостью.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При использовании согласно рекомендациям Брустан очень хорошо переносится. Брустан как и другие НСПВП может оказывать побочные действия на желудочно-кишечный тракт разной степени тяжести: диспептические явления, диарея, и редко - кровотечения из ЖКТ и эрозивно-язвенные поражения. Эти реакции при приеме парацетамола и ибупрофена встречаются значительно реже, чем при приеме большинства других НСПВП и анальгетиков, особенно аспирина. Так, трехмесячный курс аспирина в терапевтических дозах у ревматологических больных привел к развитию эндоскопически верифицированных повреждений желудка в 50% случаев, а при использовании ибупрофена лишь в 20%. После недельного курса у здоровых добровольцев поражения желудка были выявлены в 22% случаев для лиц, получавших аспирин, и в 7-9% в группе, получавшей ибупрофен. Такие побочные реакции как нарушение функции печени, нефропатия, угнетение кроветворной функции, отмеченные при назначении НСПВП, при приеме Брустана встречаются редко. Может отмечаться перекрестная аллергия с другими НСПВП, гиперчувствительность в виде крапивницы, кожной сыпи. Очень редко при приеме НСПВП отмечаются нарушение функции печени, нефропатия, угнетение кроветворения. Описаны редкие случаи головокружения, нарушения зрения, отеков (НСПВП могут вызывать задержку натрия и жидкости).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Брустан следует использовать с осторожностью у больных с анамнестическими указаниями на нарушение функции печени, почек, кроветворения, зрительного нерва, при хронической сердечной недостаточности и одновременном назначении антикоагулянтов непрямого действия. Как и другие НСПВП, рекомендуется применять с большой осторожностью при анамнестических указаниях на заболевания ЖКТ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ