Справочник лекарств: Бисокард

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бизопролол ((R,S)-1[р-(изопропоксиэтокси)-метилофенокси]-3-изопропиламин-2-пропанол(1:2)изопролол фумарат) — селективный блокатор β1-адренорецепторов без выраженной мембраностабилизирующей активности и ВСА. Блокирует действие катехоламинов на β1-адренорецепторы сердца, оказывает антиангинальное действие. Практически не влияет на респираторную систему и периферическое кровообразование. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, снижает ЧСС (в состоянии покоя и при нагрузке) и сердечный выброс. Существенного уменьшения МОК при этом не происходит, давление в правом предсердии и давление заклинивания в легочных капиллярах повышается незначительно. Замедляет AV-проводимость. Гипотензивное действие обеспечивается за счет уменьшения сердечного выброса, снижения продукции ренина, а также за счет центрального действия. В высоких дозах (≥20 мг) кардиоселективность бизопролола снижается (может блокировать и β2-адренорецепторы). Бизопролол практически не влияет на липидный состав сыворотки крови и метаболизм глюкозы. После приема внутрь всасывается около 80% бизопролола. При первичном прохождении через печень пресистемному метаболизму подвергается около 20% препарата. Максимальная концентрация бизопролола в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема. Степень связывания с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения составляет 9–12 ч, увеличивается при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина ≤40 мл/мин — в 3 раза), у лиц пожилого возраста, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальное количество — неактивные метаболиты), 2% — с калом. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко (менее 2%).

ПОКАЗАНИЯ: АГ, ИБС (стенокардия напряжения, вторичная профилактика инфаркта миокарда), нарушения ритма сердца (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, аритмия на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоз).

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Взрослым препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата повышают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза — 20 мг/сут. У некоторых больных, особенно с бронхолегочной патологией, начальная доза должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки. Таблетки следует глотать целыми, запивая большим количеством жидкости независимо от приема пищи, желательно всегда в одно и то же время.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, метаболический ацидоз, декомпенсированная застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, брадикардия с ЧСС ≤50 уд./мин, синдром слабости синусного узла, стенокардия Принцметала, БА, артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), обструктивный бронхит, миастения, облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдром Рейно, период беременности и кормления грудью, дети.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, астения, депрессия, сонливость, беспокойство, парестезия (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, шум в ушах, расстройство зрения, снижение секреции слезной жидкости, судороги; брадикардия, аритмия, AV-блокада, артериальная гипотензия (в том числе ортостатические реакции), сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, синдром Рейно; агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, запор, ишемический колит, гепатотоксическое действие; кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, заложенность носа, синусит, инфекции дыхательных путей; периферические отеки, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика; аллергические реакции, псориатические высыпания (обострение псориаза), акне, эритема, дерматит, алопеция; повышение активности печеночных трансаминаз, инсулинорезистентность, гиперурикемия; головная боль, артралгия, миалгия, боль в животе, грудной клетке, глазах, ушах, увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при применении препарата у больных с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной АГ (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада). При феохромоцитоме назначение Бисокарда возможно только на фоне применения блокаторов α-адренорецепторов.

В период лечения необходимо проводить регулярный контроль АД, ЧСС, ЭКГ, уровня глюкозы в сыворотке крови у больных сахарным диабетом, функции печени и почек. При применении в высоких дозах (выше максимально суточной 20 мг) у больных сахарным диабетом возможно потенцирование действия противодиабетических препаратов и маскировка симптомов гипогликемии. В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат отменяют за 48 ч до начала общей анестезии. При отмене следует снижать дозу препарата постепенно, на 1/4 каждые 3–4 дня для предупреждения развития синдрома отмены. Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с бронхолегочными заболеваниями в анамнезе.
Препарат следует назначать с осторожностью при наличии аллергии в анамнезе. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤40 мл/мин), а также печеночной недостаточностью (гепатит или цирроз печени) начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с псориазом (или при наличии этого заболевания у ближайших родственников) Бисокард назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.
Лечение Бисокардом нельзя прерывать внезапно, особенно у лиц с сердечной недостаточностью.
В период лечения следует придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
В период лечения следует исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение с ингибиторами МАО следует проводить с осторожностью, поскольку после прекращения приема ингибиторов МАО повышается АД.
Амиодарон увеличивает угнетающее влияние на AV-проведение и повышает отрицательный инотропный эффект препарата.
Средства для ингаляционного наркоза повышают риск угнетения функции миокарда и артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими средствами и инсулином повышается риск развития гипогликемии.
Циметидин повышает концентрацию препарата в крови.
НПВП, в особенности индометацин, снижают антигипертензивный эффект Бисокарда.
При одновременном применении с фентанилом повышается риск развития брадикардии, артериальной гипотензии.
У курильщиков, принимавших Бисокард, при прекращении курения может повышаться терапевтическое действие препарата.
При сочетанном применении с пропафеноном и дифенином значительно повышается концентрация препарата в крови.
При одновременном применении с ксантинами возможно взаимное угнетение терапевтического эффекта и снижение клиренса ксантинов.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и симпатомиметических средств возможно взаимное угнетение терапевтических эффектов.
Бисокард потенцирует действие других антигипертензивных средств.
Одновременное применение с гликозидами наперстянки вызывает брадикардию; усиливается аритмия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: брадикардия, AV-блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм.
Лечение: симптоматическое. Показано промывание желудка и применение активированного угля; при AV-блокаде — в/в 1–2 мг атропина, при необходимости — в/в введение эпинефрина, установка временного кардиостимулятора. При артериальной гипотензии назначают добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин (для оказания хронотропного и инотропного действия, а также устранения тяжелой гипотензии); если признаки отека легких отсутствуют, в/в вводят плазмозамещающие р-ры. При судорогах — в/в введение диазепама; при бронхоспазме — β-адреномиметики ингаляционно.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.