Справочник лекарств: БикНУ

BiCNU® (Кармустин, BCNU)

Алкилирующий механизм действия

Не обладает перекрестной резистентностью к алкилирующим агентам

Высоко эффективен для лечения опухолей мозга

Усиливает эффекты лучевой терапии

BiCNU (1,3-бис-(2-хлорэтил)-1 -нитрозомочевина)

Является одним из препаратов мочевины, применяющимся при ряде злокачественных опухолей.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

BiCNU обладает алкилирующими свойствами, которым принадлежит ведущая роль в появлении первоначальных повреждений ДНК. За счет карбомоилирования белков, ферментов и липидов метаболитами BiCNU тормозится восстановление ДНК.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ:

После внутривенного введения препарат быстро (в течение 15 минут) метаболизируется. Его метаболиты находятся в плазме крови и тканях в течение длительного времени.

От 60 до 70% общей дозы препарата выделяется с мочой и около 10% выделяется в виде выдыхаемого СО2.

В связи с высокой растворимостью в липидах и относительном отсутствии ионизации при физиологических значениях рН, кармустин легко проходит через гематоэнцефалический барьер.

Препарат не обладает перекрестной резистентностью к алкилирующим агентам.

РЕЖИМ ВВЕДЕНИЯ:

Препарат вводится внутривенно медленно из расчета 100-200 мг/м2 однократно или разовая доза может быть разделена на 2 дня введения. Интервал между введениями 6 недель.

Каждая ампула препарата растворяется в 3 мл абсолютного спирта и 27 мл дистиллированной воды.

Инфузия продолжается 15-45 мин. в 200 мл 5% раствора декстрозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер и поэтому показан при лечении опухолей головного мозга (глиобластоме, глиоме, медуллобластоме, эпендимоме) и метастазах в головной мозг злокачественных опухолей.

Целесообразно использование препарата при этой локализации злокачественных опухолей одновременно с лучевой терапией и в комбинации с различными цитостатиками.

Препарат эффективен в сочетании с другими противоопухолевыми лекарственными средствами при раке желудка, толстой и прямой кишки, лимфогранулематозе, лимфомах, миеломной болезни.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ:

при контакте препарата с кожей и слизистыми возникает гиперпигментация пораженных участков. В этом случае необходимо тщательно промыть кожу и слизистые водой с мылом;

локальная боль в месте инъекции и по ходу вены при быстром введении;

флебиты;

при попадании под кожу некроз тканей;

тошнота и рвота возникают через 2 часа после введения. Купируются современными антиэметиками.

лейкопения может появляться в течении 6 недель после введения, тромбоцитопения в течении 4-6 недель.

При длительном применении у небольшого процента больных могут иметь место:

обратимая форма гепатотоксичности, проявляющаяся в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфотазы и содержания билирубина;

нефротоксичность (азотемия, почечная недостаточность).

легочная токсичность (инфильтраты, участки фиброза).

ФОРМА ВЫПУСКА:

Флаконы по 100 мг сухого препарата.

ХРАНЕНИЕ:

Препарат должен храниться в холодильнике при температуре 2-8 градусов °С.