Справочник лекарств: Азином

Международное рациональное химическое названия:azithromycin; 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомо эритромицина А дигидрат;

Лекарственная форма:красно-белые твердые желатиновые капсулы, наполненные белым порошком;

состав:1 капсула содержит азитромицина эквивалентно безводной азитромицина 250 мг;

лактоза, кальция фосфат двухосновной, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска.Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.Противомикробные средства для системного применения.Макролиды, линкозамиды, стрептограмины.Азитромицин.Код АТС J01F 10.

Фармакологические свойства.Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов.

Фармакодинамика.При создании в очаге воспаления высокой концентрации азитромицин оказывает бактерицидное действие.Активный щодограм положительных аэробных микро организмов (включая штаммы, продукуютьβ-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G.Среди грамм негативных микро организмов к азитромицинучутливи: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxellacatarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersiniaspp.Чувствительны анаэробы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasmaurealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori, Erythema migrans.

Грамм положительные микро организмы, устойчивые к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к азитромицину.Большинство штаммов Enterococcusfaecallis и метициллин стафилококки устойчивы к азитромицину.

Антимикробное действие азитромицина обусловлена ??нарушением синтеза белка в рибосомах микробной клетки.Подавляется синтез белка на ривнизвьязування 5OS субъединицами рибосом 7OS в чувствительных микро организмов.Угнетение происходит на уровне торможение реакции транс локацииаминоацильного радикала и нарушения образования инициатор них комплексов.Кроме антимикробного действия, обладает умеренным иммуномодулирующим и противовоспалительным активность.

Фармакокинетика. Азитромицин при пероральном приеме быстро всасывается, что обеспечивается его устойчивостью в кислой среде талипофильнистю.После приема 500 мг максимальная терапевтическая концентрация В крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг / л; биодоступность -37%.Распределяется по всему организму.Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы (в том числе в предстательную железу), кожу мягкого ткани.Слабо связывается с белками плазмы крови, концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом.Это обеспечивает высокую концентрацию препарата в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный периоднапив вывода.Это, в свою очередь, определяет достаточно большой коэффициент распределения (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс.35% метаболизируется в печени шляхомдеметилювання.Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомахважлива для элиминации внутриклеточных возбудителей заболеваний.Азитромицинздатний связываться с фагоцитами, которые обеспечивают его поступления в очагов, где происходит его высвобождение в процессе фагоцитоза.Концентрацияазитромицину в очагах инфекции превышает концентрацию в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека.Азитромицинзберигаеться в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления в течение 5-7 суток после приема последней дозы препарата, что позволяет проводить короткие курсы лечения в течение 3-5 суток.Выводится из организма медленно.Вывод изплазмы крови происходит в два этапа: период полу выведения составляет 14-20годин в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата и 41 час интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови.Метаболиты азитромицина не активны.Желчью в неизмененном виде выводится 50%, с мочой - 6%.У мужчин пожилого возраста (65 - 85 лет) показатели фармакокинетики не изменяются, у женщин повышается максимальная концентрация препарата в плазме крови на 30 - 50%.

Показания. инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микро организмами:

инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

скарлатина;

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, повторнипиодерматозы);

болезнь Лайма (начальная стадия erythema migrans);

инфекции урогенитальных путей (неосложненный уретрит, цервицит);

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, что связано зHelicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Применение.Азиния следует принимать за час до или через 2 часа после еды.Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначают по 500 мг (2 капсулы) здесь в течение 3 дней (курсовая доза составляет 1,5 г).

При хронической erythema migrans: 1 раз в сутки в течение 5 дней и в 1-й день - 1 г (4 капсулы по 250 мг), затем по 500 мг (по 2 капсулы) с 2-го по 5-й день (курсовая доза составляет 3 г).

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).

При язве желудка и двенадцатиперстной кишки, что связано с Helicobacter pylorи: 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии с другими лекарственными средствами.Для пожилых пациентов с нарушением функции почек дозировка не меняют.

Детям Азиния назначают, учитывая массу тела, 1 раз в сутки (суточная доза - 10 мг / кг) в течение 3 дней.Доза на курс - 30мг/кг массы тела.Детям до 5 лет назначают в соответствующей данному возрасту лекарственной форме.Детям от 5 до 11 лет (с массой тела 20-37 кг) по 1капсули 1 раз в сутки в течение 3 дней.При лечении еrythema migrans детям с 5 лет (с массой тела 20-37 кг) назначают 20 мг / кг (2 капсулы) - в 1-ый день и по 10 мг / кг (1 капсула) - со 2-го по 5 -ый день 1 раз в сутки.

В случае пропуска приема дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

Побочное действие.При приеме Азиния побочные реакции виникаютьзридка.Могут наблюдаться: со стороны ЖКТ - метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, понос и кожные высыпания.Возможно оборот непомерное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения, в отдельных случаях - нейтрофилия и эозинофилов я.Измененные показатели возвращаются к норме через 2 - 3 недели после прекращения лечения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков.

Выраженные нарушения функции печени и почек.

Беременность.

Кормление грудью (прекращают на время лечения).

Передозировки.Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, слабость.Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь.В тяжелых случаях: меры по восстановлению водно-электролитного состояния, экстракорпоральная гемосорбция.Специфического антидота нет.

Особенности применения.Осторожно применяют для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.В исследованиях репродукции у животных вредного влияния азитромицина на плод не отмечалось.Вследствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим грудью (за исключением необходимости назначения зажиттевимы показаниям).

Азиния не влияет на способность управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.Абсорбция Азиния существенно не меняется при применении антацидных средств или блокаторов Н2-гость миновихрецепторив, но рекомендуется, чтобы интервал между приемом этих средств составлял не менее 2 часов.

Не отмечено взаимодействие препарата с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином, пероральными антикоагулянтами (с синкумар, неодикумарином).

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.