Справочник лекарств: Амлокор

Состав: действующее вещество:аmlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина бесилату в дозе, эквивалентной 5 мг и 10 мг амлодипина;

 Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидро фосфат безводный, натрия крахмала, магния стеарат.  

Лекарственная форма.Таблетки.

армакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.Код АТС С 08С А 01.

Показания.   Артериальная гипертензия (моно терапия или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).Стабильная стенокардия напряжения.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала или вариантная стенокардия).

Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или любого другого компонента препарата.Период беременности и кормления грудью.

Применение. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амлокору составляет 5 мг в сутки.В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно увеличить до максимальной, равной 10 мг.

При совместном назначении тиазидных диуретиков, β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ дозу препарата не изменяют.

Побочные реакции. Чаще наблюдались следующие побочные эффекты: приливы, утомляемость, отеки, головокружение, головная боль, боль в животе, тошнота, сердцебиение и снливость.Других клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приемом Амлокору, замечено не было.

Редко сухость во рту, потливость, астения, боль в спине, недомогание, боль, увеличение или уменьшение массы тела, гипотензия, синкопе, гипертонус мышц, гипестезия / парестезия, периферическая нейропатия, тремор, гинекомастия, диспепсия (в том числе гастрит ), гиперплазия десен, панкреатит, рвота, гипергликемия, артралгия, судороги мышц, миалгия, пурпура, тромбоцит опения, импотенция, бессонница, изменение настроения, кашель, одышка, ринит, алопеция, изменение окраски кожи, крапивница, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, учащение и нарушения мочеиспускания, никтурия, васкулит, нарушение зрения, лейкопения.

В редких случаях возможны аллергические реакции (зуд, сыпь, ангио невротический отек и мультиформная эритема); гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связаны с холестазом); инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Передозировки. Симптомы:чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия. 

Лечение:при возникновении симптомов передозировки назначается соответствующая симптоматическая терапия: сосудосуживающие препараты для восстановления тонуса сосудов и нормализации артериального давления (при отсутствии к ним противопоказаний), внутренне венно введения раствора глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов.Целесообразно промывание желудка и назначение активированного угля, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза, повышенное положение нижних конечностей.Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность диализа маловероятна.

Период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применять препарат нельзя через установленный тератогенный эффект некоторых производных дигидропиридина, а также из-за недостаточного клинического опыта применения Амлокору в этой группе пациентов.

Дети. Данных о применении препарата в педиатрии нет.

Особенности применения. С осторожностью назначается:

- При сниженной функции печени через удлинение периода полу выведения;

- При стенозе устья аорты за возможного риска развития сердечной недостаточности;

- При хронической сердечной недостаточности под тщательным контролем состояния пациента и ЭКГ-за наличия некоторого риска негативного ионотропных действия.

Пациентам старшего возраста рекомендуется назначение в минимальной дозе - 2,5 мг в сутки, под строгим контролем состояния больных и ухода доз выше разовую дозу 5 мг.

Не рекомендуется применение препарата при остром инфаркте миокарда, а также в течение месяца после него.

При почечной недостаточности нет необходимости в изменении режима дозирования, так как в таких случаях вывод лекарств существенно не меняется.

Во время лечения не рекомендуется употреблять плоды и сок грейпфрута, а также продукты, в состав которых входит экстракт грейпфрута, за возможного риска клинически значимого ингибирования метаболизма лекарств и возможного увеличения потенцирование амлодипина и проявления нежелательных реакций.

Влияние на способность управлять авто транспортом или другими механизмами. По данным клинического опыта не наблюдалось какого-либо негативного влияния препарата на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами, а также на выполнение видов деятельности, требующих активного внимания.  

заимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не описано ни одного случая потенциально опасных взаимодействий.Совместим с основными группами антигипертензивных средств, а также с нитратами, сердечными гликозидами, не стероидными противовоспалительными препаратами, гипогликемическими средствами и антибиотиками.

Диуретики, ингибиторы АПФ и бета-блокаторы, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут потенцировать гипотензивное действие амлодипина.Но особой необходимости в коррекции доз при одновременном применении этих препаратов не возникает.

Следует избегать одновременного назначения Амлокору и бета-блокаторов у больных с явно нарушенной функцией левого желудочка.НЕ стероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект препарата.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика.Амлодипин - антагонист кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.Природа антиангинального эффекта амлодипина выяснена еще недостаточно.Однако можно утверждать, что препарат уменьшает общие ишемические расстройства в следующие два способа: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (пост нагрузки).Поскольку ЧСС практически не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; расширению главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принц метала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных артериальной гипертензией разовая доза Амлокору обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.Благодаря медленному началу действия препарат не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией Амлокор способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не имеет никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.Препарат быстро абсорбируется после перорального приема.Прием пищи не влияет на всасывание препарата.Связывание с белками плазмы 95 - 98%.Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 - 9 часов.Продолжительность действия амлодипина - 24 часа.Биодоступность после однократного приема от 60 до 65%.Период полу выведения составляет 34,7 ч после однократного приема и 44,7 часов после повторных приемов в течение 14 дней.У больных с гипертензией период полу выведения продлевается до 48 часов, при нарушении функций печени - до 60 часов, а у пациентов старшего возраста - до 65 часов.Постоянная концентрация в плазме крови достигается после приема 7 дозы препарата.Амлодипин выводится с мочой (до 65%) и калом (20 - 25%).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 ° С.

Упаковка. По 10 или по 20 таблеток в блистере из алюминиевой фольги:

5 мг № 30 (10 × 3);

5 мг № 20 (20 × 1);

10 мг № 20 (20 × 1);

10 мг № 30 (10 × 3).

Условия отпуска.  По рецепту.