Справочник лекарств: Амикин

J01G B06

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Бристоль-Майерс Сквиб

Инструкция

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА 2 мл р-ра для инъекций содержат 100, 250, 500 мг или 1 г амикацина сульфата; стеклянные флаконы по 2 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Амикин (амикацин сульфат) представляет собой полусинтетический аминогликозидный антибиотик, обладающий широким спектром активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Амикин оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза белка у микроорганизмов. Амикин быстро всасывается после в/м введения и быстро распределяется во внеклеточной жидкости. Препарат выделяется из организма в неизмененном виде с мочой главным образом за счет гломерулярной фильтрации. Около 20% антибиотика связано с белками сыворотки. Эффективная бактерицидная концентрация антибиотика присутствует в крови в течение 10-12 ч. Грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к Амикину: Pseudomonas spp., E.Coli, Proteus spp.(индолположительные и индолотрицательные штаммы), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigelta spp., Mima Herellea, Citrobacterfreundii, Providencia spp. Многие штаммы этих микроорганизмов, резистентные к гентамицину и тобрамицину, могут быть чувствительными к Амикину. Грамположительным возбудителем, наиболее чувствительным к Амикину, является Staphylococcus aureus, а также некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae и Diplococcus spp.

ПОКАЗАНИЯ Инфекции, вызванные чувствительными и к Амикину штаммами бактерий, включая штаммы, резистентные к другим аминогликозидам.

ПРИМЕНЕНИЕ Взрослым и детям препарат вводят в дозе 15 мг/кг в сутки; суточную дозу распределяют на 2 введения. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, - 15 мг/кг в сутки, распределив на 3 введения. Для новорожденных и недоношенных детей исходная нагрузочная доза составляет 15 мг/кг с последующим введением суточной дозы 15 мг/кг в 2 приема. Максимальная общая доза на курс лечения не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней при в/в и 7-10 дней при в/м введении. При использовании антибиотика в рекомендованных дозах при неосложненных инфекциях, вызванных возбудителями, чувствительными к Амикину, эффект лечения проявляется в течение 24-48 ч. При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу следует снизить и/или увеличить интервалы между введениями, чтобы избежать кумуляции антибиотика. Один из методов, рекомендуемых для определения режима введения препарата у больных с нарушенной функцией почек, заключается в том, что концентрацию креатинина в сыворотке у больного умножают на 9. Полученный результат соответствует интервалу в часах между инъекциями: например, если концентрация креатинина в сыворотке крови составляет 2 мг/100 мл, рекомендованный интервал между инъекциями должен составлять 18 ч. Поскольку препарат может вызвать изменение функции почек, необходимо часто определять концентрацию креатинина в сыворотке и при необходимости корректировать схему дозирования. Введение Амикина путем в/в вливания следует проводить с использованием объема жидкости, достаточного для инфузии в течение 30-90 мин. Для в/в вливания можно использовать следующие растворители: изотонический р-р хлорида натрия; 5% р-р глюкозы; лактатный р-р Рингера для инъекций; лактатный р-р Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5%). Р-ры, содержащие Амикин в концентрации 2,5 мг/мл, следует использовать в течение 24 ч при хранении в холодильнике или при температуре не выше 25 °С. В/в инъекцию Амикина следует проводить медленно, в течение примерно 7 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к амикацину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Возможны альбуминурия, гематурия, цилиндрурия, гиперазотемия и олигурия; проявления ототоксичности обычно связаны с введением доз более высоких, чем рекомендуемые; сообщалось о случаях частично обратимой или необратимой глухоты, шума в ушах; у больных со сниженной функцией почек при одновременном в/в применении Амикина и быстродействующего диуретика (этакриновая кислота, фуросемид и маннит) происходит быстрая потеря слуха; сыпь на коже, лихорадка, головная боль, парезы, эозинофилия, анемия, тошнота, рвота, гипотензия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Основным токсическим эффектом Амикина при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов. Обычно в начале отмечается глухота в диапазоне звуков высокой частоты, что можно выявить при аудиометрическом исследовании. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно повышен. Если во время лечения наблюдается прогрессирование почечной недостаточности, рекомендуется провести аудиометрические исследования и, в случае необходимости, прекратить применение препарата. За состоянием больных старших возрастных групп и больных, получающих Амикин в дозе более 15 г, необходимо тщательное наблюдение в целях выявления возможных признаков ототоксичности. Препарат содержит бисульфит натрия. Это вещество может вызвать аллергию и тяжелые приступы астмы у предрасположенных к этому больных, Поскольку Амикин выводится с мочой, до начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса. При появлении признаков нефротоксичности (частые позывы к мочеиспусканию, обнаружение лейкоцитов, эритроцитов или альбумина в моче) введение жидкости следует увеличить, а дозу препарата рекомендуется снизить. Указанные симптомы обычно исчезают к концу курса лечения. Однако в случае развития гиперазотемии или олигурии лечение следует прекратить. Возможность использования Амикина в период беременности не установлена; поэтому у беременных женщин и в раннем детском возрасте препарат можно использовать только при наличии обоснованных показаний.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Одновременное введение Амикина с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нервно-мышечного проведения и паралич дыхательных мышц. Следует избегать одновременного системного использования других ототоксических и/или нефротоксических препаратов, в частности антибиотиков, особенно стрептомицина, полимиксина В, полимиксина Е (колистина), неомицина, гентамицина и виомицина. Одновременное использование Амикина и диуретиков быстрого действия, например, производных этакриновой кислоты, фуросемида, мераллурида (натриевой соли), меркаптомерина натрия и маннита (особенно если диуретик вводят в/в) может привести к развитию необратимой глухоты. Амикин не следует смешивать с другими антибактериальными средствами в одном объеме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Амикин удаляют из организма путем проведения перитонеального диализа или гемодиализа. Уровень Амикина также можно снизить путем непрерывной артериовенозной гемофильтрации. У новорожденных возможно также проведение обменной гемотрансфузии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ При температуре 15-30 °С.