Справочник лекарств: Актилизе

Рекомбинантный активатор человеческого плазминогена тканевого типа (альтеплаза)

СОСТАВ:

В 1 флаконе для инъекций содержится 50 мг альтеплазы

В 1 флаконе растворителя содержится 50 мг стерильной воды для инъекций

СВОЙСТВА: Актилизе является гликопротеидом, который активирует превращение плазминогена непосредственно в плазмин. При внутривенном введении Актилизе остается относительно неактивным в кровеносной системе до тех пор, пока не вступит во взаимодействие с фибрином сгустка. Актилизе обладает высоким сродством к фибрину. Связываясь с фибрином, препарат активирует превращение плазминогена в плазмин, что приводит к растворению фибринового сгустка. Системное действие на компоненты свертывающей системы крови незначительно. В связи с этим риск развития системных крово- течений крайне мал. Актилизе не обладает антигенными свойствами и, благодаря этому, может вводиться повторно.

ПОКАЗАНИЯ: Для фибринолитической терапии острого инфаркта миокарда в острой массивной тромбоэмболии легочной артерии в первые 6 часов после начала заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Актилизе не следует применять при: геморрагических синдромах, манифестирующем или недавнем массивном внутреннем кровотечении, кровоизлиянии в мозг, а также в течение двух месяцев после интрацеребральной или интраспинальной операции, тяжелой неконтролируемой гипертензии, бактериальном эндокардите, остром панкреатите.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: После пункции крупного неспадающегося сосуда следует взвесить риск кровотечения из места пункции по отношению к ожидаемому терапевтическому эффекту. Особое внимание следует уделять показателям свертываемости крови у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Если они значимо снижены, назначать Актилизе не следует. Пока еще нет достаточного опыта применения Актилизе у детей.

БЕРЕМЕННОСТЬ: Опыта применения Актилизе во время беременности и лактации нет.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: Вследствие фибринолитических свойств Актилизе может возникать кровотечение, обычно ограниченное местом инъекции. В таких случаях нет необходимости прерывать лечение Актилизе. При угрозе возникновения опасного для жизни кровотечения фибринолитическую терапию следует прервать. Благодаря короткому времени полураспада Актилизе и его минимальному влиянию на свертывающую систему крови, восполнение коагуляционных факторов обычно не требуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ: Предшествующее применение антикоагулянтов может увеличить опасность кровотечения.

ДОЗИРОВКА: Актилизе следует применять сразу же после возникновения симптомов острого инфаркта миокарда или эмболии легочной артерии. Содержимое флакона для инъекций сухого вещества Актилизе в асептических условиях следует растворять в воде для инъекций до концентрации 1 мг Актилизе на 1 мл воды и вводить внутривенно медленно.

Применение при остром инфаркте миокарда:

режим 90-минутного (ускоренного) введения Актилизе у больных с острым инфарктом миокарда показан больным с максимум 6-часовым сроком заболевания и осуществляется последовательным введением: 15 мг в виде внутривенного болюса; 50 мг в виде последующей внутривенной инфузии в течение первых 30 минут; 35 мг в виде дальнейшей внутривенной инфузии за 60 минут до общей дозы 100 мг.

режим трехчасового введения Актилизе - для больных с 6-12- часовым сроком заболевания: 10 мг в виде внутривенного болюса: 50 мг в виде внутривенной инфузии за первый час; с последующим введением по 10 мг за каждые 30 минут до общей дозы 100 мг в течении трех часов. Максимально допустимая доза Актилизе составляет 100 мг.

Применение при тромбоэмболии легочной артерии: Актилизе применяется в общей дозе 100 мг за 2 часа. Наиболее отработанной схемой является следующая: 10 мг в виде внутривенного болюса за 1-2 минуты, 90 мг за 2 часа в виде последующей инфузии. Общая доза не должна превышать 1,5 мг на кг веса у больных с весом менее 65 кг.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Несмотря на специфическое сродство к фибрину сгустка, при передозировке может произойти снижение уровня фибриногена и Других компонентов свертывающей системы крови. В большинстве случаев бывает достаточно дождаться физиологической регенерации этих факторов после окончания терапии Актилизе. Тем не менее, если в результате возникает серьезное кровотечение, рекомендуется инфузия свежезамороженной плазмы или свежей крови. При необходимости могут назначаться синтетические антифибринолитики.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: Хранить в защищенном от света месте. Не подвергать воздействию температур выше 25°С (климатические зоны 1 и II) или 30°С (климатические зоны III и IV). Разведенный раствор может сохраняться до 24 часов в холодильнике и до 8 часов при температуре не выше 25°С (климатические зоны 1 и II) или 30°С (климатические зоны III и IV). После истечения срока годности, указанного на упаковке, Актилизе употреблять не следует.

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: Для обеспечения точной дозировки Актилизе предпочтение отдается перфузионным насосам (перфузорам), тем не менее вместо них можно использовать капельницы. Так как во флаконе, содержащем Актилизе, создано отрицательное давление, вначале вставьте один конец проводящей канюли во флакон, содержащий воду для инъекций. Только затем прокалывайте флакон с Актилизе другим концом проводящей канюли. Актилизе не следует смешивать в одной инфузонной системе с другими препаратами и не следует одновременно вводить в один и тот же прокол в вене вместе с сопутствующими препаратами. Тем не менее, это не запрещает введение Актилизе через прокол, использованный ранее для введения других лекарств. Для получения максимальной пользы от назначения Актилизе количество препарата, остающегося в трубках инфузионных устройств, должно сводиться к минимуму.

ФОРМА ВЫПУСКА:

Упаковки по 1 инъекционному флакону, содержащему 50 мг препарата и 1 флакону по 50 мг воды для инъекций