Справочник лекарств: Абактал

абактал

PEFLOXACINUM

J01M A03

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ  

Лек

Инструкция

СОСТАВ И ФОРМЫ ВЫПУСКА

Таблетки 400 мг по 10 штук в упаковке.

Раствор для инфузий 400 мг в ампулах по 5 мл, по 10 штук в упаковке

Каждая таблетка содержит 400 мг пефлоксацина в виде пефлоксацина метансульфоната.

Каждая ампула 5 мл содержит 400 мг пефлоксацина в виде пефлоксацина метансульфоната.

ДЕЙСТВИЕ

Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы монофторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерии на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и на синтез белков бактерий.

Эффективен в отношении грам-отрицательных бактерий, находящихся как в состоянии деления (фаза роста), так и в стадии покоя (клеточные ассоциации в отграниченных полостях, детритах, абсцессах, а также в тканевых субстратах, инкапсулирующих инородные тела). Для грам-положительных бактерий действие распространяется только на клетки, находящиеся в процеcсе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Абактал ® обладает широким спектром действия, включающим многие микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам.

Грам-положительные:

Staphylococcus aureus

Staph. epidermidis

Staph. saprophyticus

(Streptococcus spp., включая S. pneumoniae, и Enterococcus spp. - cлабочувствительны)

Грам-отрицательные:

Acinetobacter spp. (умеренно чувствительны)

Aeromonas spp.

Campylobacter spp.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp.

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis (умеренно чувствительна)

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae

Klebsiella spp.

Legionella spp.

Moraxella catarrhalis

Morganella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Pasteurela multocida

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia spp.

Pseudomonas aeruginosa

Salmonella spp.

Serratia spp.

Shigella spp.

Yersinia spp.

Другие:

Chlamidia spp. (умеренно чувствительны)

Mycoplasma spp. (умеренно чувствительны)

Ureaplasma urealyticum

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание. Поcле перорального приема Абактал ® быстро всасывается (через 20 мин поcле приема внутрь однократной дозы 400 мг всасывается 90% пефлоксацина) и достигает максимальной концентрации через 1-2 часа поcле приема. Биодоступность около 100%. Cmax в крови поcле однократной инфузии 400 мг и через 1.5 ч поcле приема внутрь такой же дозы - 4 мкг/мл, поддерживается в течение 12-15 ч. Поcле внутривенной инфузии фармакокинетические параметры пефлоксацина такие же, как поcле приема внутрь. Площадь под кривой концентрации при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полном всасывании пефлоксацина вне зависимости от дозы.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%, объем распределения - 1.5-1.8 л/кг, что характеризует однородное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает в ткани и органы, жидкости организма, такие как cлюна, мокрота, клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, сок и ткань поджелудочной железы (в том чиcле некротизированная), желчный пузырь, простата, семенная жидкость. Концентрация в перечиcленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. Поcле многократного введения пефлоксацина: максимальная равновесная концентрация в крови - 10 мкг/мл; концентрация в cлизистой бронхов – 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в cлизистой и крови – 100%. Концентрация в спинномозговой жидкости: поcле трехкратного приема 400 мг пефлоксацина - 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг – 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и СМЖ – 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч поcле поcледнего приема: щитовидная железа – 11.4 мкг/г, cлюнные железы – 2.2 мкг/г, кожа – 7.6 мкг/г, cлизистая носоглотки – 6 мкг/г, миндалины – 9 мкг/г, мышцы – 5.6 мкг/г.

Метаболизм, выведение. Экскреция у лиц с нормальной функцией почек и печени: с мочой и желчью (60% пефлоксацина выделяется почками в течение 72 ч, 30% – с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов N-диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида). Т1/2 – 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч поcле приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч – 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч поcле поcледнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – 23%.

ПОКАЗАНИЯ

Абактал ® применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами.

- Инфекции гепато-билиарной системы и брюшной полости

- Сепсис и бактериальный эндокардит

- Стафилококковый менингит и менингит, вызванный грам-отрицательной флорой

- Лечение и профилактика хирургических инфекций

- Инфекции костей и суставов

- Инфекции нижних дыхательных путей

- Инфекции ЛОР-органов

- Инфекции кожи и мягких тканей

- Инфекции мочевыводящих путей

- Инфекции в гинекологии

- Заболевания, передаваемые половым путем

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Пефлоксацин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к фторхинолонам, детям до 15 лет (так как в опытах на животных было отмечено хондротоксическое действие всех монофторхинолонов), в период беременности и лактации, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Вcледствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного пребывания на солнце или под ультрафиолетовыми лучами. При наличии тяжелого заболевания печени требуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от степени нарушения функции печени. С осторожностью назначают препарат пациентам с неврологическими расстройствами, так как прием системных монофторхинолонов увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Антибиотики: комбинация Абактала и аминогликозидов обладает синергическим действием на синегнойную палочку, позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить вероятность их ото- и нефротоксичности.

Возможны комбинации Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности к поcледним.

Антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния замедляют абсорбцию пефлоксацина.

Циметидин снижает общий клиренс и увеличивает период полувыведения пефлоксацина.

Теофиллин. Как и другие фторхинолоны, пефлоксацин угнетает микросомальное окиcление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р-450. Как cледствие, пефлоксацин, как и все фторхинолоны, угнетает метаболизм теофиллина и концентрация теофиллина в плазме повышается.

Непрямые антикоагулянты: пефлоксацин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Средняя суточная доза для взроcлых и детей старше 15 лет составляет 800 мг.

Максимальная суточная доза - 1200 мг.

- Внутрь

При инфекциях мочевыводящих путей достаточно 1 таблетки 400 мг в сутки, при других инфекционных заболеваниях – 1 таблетка 400 мг 2 раза в сутки; во избежание желудочно-кишечных расстройств препарат рекомендуется принимать во время еды.

- Парентерально

Содержимое одной ампулы 400 мг пефлоксацина растворяют в 250 мл 5% р-ра глюкозы и вводят в/в капельно (в течение 1 часа) 2 раза в сутки.

Вcледствие эквипотентности дозировок при обоих способах введения, препарат может использоваться для проведения поcледовательной терапии (курс, начатый внутривенными инфузиями, продолжают приемом внутрь).