Кардилол 12.5мг табл. №3х10

Фармакологические свойства.  Фармакодинамика. Карведилола ® - комбинированный α1-и неселективный блокатор β-адренорецепторов без ВСА. Карведилол рацемическая смесь R (+) и S (-) энантиомеров. Карведилол имеет антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Карведилола ® уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений (в покое и при физической нагрузке), сократимость и возбудимость миокарда, замедляет AV-желудочковая проводимость, снижает потребность миокарда в кислороде. Имеет умеренно выраженной антагонистической активностью в отношении ионов кальция. При систематическом применении постепенно снижает артериальное давление. Сосудорасширяющее действие происходит главным образом вследствие селективной блокады альфа1-рецепторов. Снижается периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему путем блокады бета-адренорецепторов. Снижается активность ренина плазмы. Карведилол имеет мембраностабилизирующие свойства. Это антиоксидант, который удаляет свободные кислородные радикалы. Карведилол уменьшает постнагрузку, вызывает противоишемическое действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения улучшает гемодинамические показатели и фракцию выброса и размеры левого желудочка. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 ч и линейно зависит от дозы. Биодоступность составляет 25 - 35% за счет метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность повышается (до 50%) у пациентов с заболеваниями печени и лиц пожилого возраста. При одновременном приеме с пищей абсорбция препарата замедляется, но объем абсорбции не уменьшается. С белками плазмы крови связывается 98% карведилола.Продолжительность действия - более 15 часов. При длительном применении кумуляции не наблюдается.Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 CYP 2D6. Образуется три основных метаболита, имеющих β-и слабой α-адреноблокирующее активность. Один из них - 4'-гидроксифенилкарведилол - по β-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Поступает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 7 - 11 часов для S-энантиомера и 5 - 9 часов для R-энантиомера. Менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде. Показания к применению . Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца. Способ применения и дозы. Препарат применяют внутрь. Схему дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии в первые два дня лечения доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать, максимальная суточная доза - 50 мг. Увеличивать дозу можно не чаще, чем 1 раз в 2 недели. У пациентов пожилого возраста может быть эффективной доза 12,5 мг. При ишемической болезни сердца рекомендуемая доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постоянно повышают с интервалами не менее 2 недель до максимальной суточной дозы 50 мг на 2 приема. При хронической сердечной недостаточности у больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг на 2 приема.Для больных с массой тела менее 85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, для больных с массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Длительность лечения врач определяет в зависимости от состояния больного и тяжести заболевания. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1 - 2 недель. Побочное действие. Артериальная гипотензия, брадикардия, общая слабость, повышенная утомляемость, головная боль, повышение тонуса и моторики кишечника (тошнота, запор, диарея), нарушения AV-желудочковой проводимости, аллергические реакции (аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница), появление псориатических бляшек или обострение псориатического процесса. В отдельных случаях: нарушения сна, депрессия, парестезии, усиление проявлений сердечной недостаточности, заложенность носа, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз, острая почечная недостаточность (у пациентов с нарушением функции почек). Среди других проявлений побочного действия: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости. Противопоказания. Атрио-блокада II - III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенного применения средств с положительным инотропным действием, брадикардия (ЧСС менее 50 в 1 мин.), синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, бронхиальная астма , тяжелая печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Передозировка. При передозировке возможно усиление описанных выше побочных эффектов. Возможна гипотензия, головокружение, замедление сердечного ритма, рвота, сердечная недостаточность.Внутривенно медленно вводят раствор атропина и альфа-адреномиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в зависимости от массы тела и эффективности. Если в клинической картине передозировки преобладает вазодилатация, вводят норадреналин. Проводят симптоматическую и инфузионную терапию. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе. Особенности применения. Учитывая, что карведилола ® может маскировать симптомы гипертиреоидизм и признаки гипогликемии, препарат с осторожностью назначают больным сахарным диабетом, болезнь Рейно, облитерирующие заболевания периферических артерий, миастенией и выраженные нарушения функции почек. Перед началом лечения карведилола ® при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения декомпенсации. У больных сердечной недостаточностью (при артериальном давлении менее 100 мм рт. Ст.) Или наличии сопутствующих заболеваний (ишемическая болезнь сердца, поражения периферических сосудов, нарушение функции почек) следует контролировать состояние мочевыделительной системы. У больных стенокардией Принцметала невыборкой бета-адреноблокаторы могут вызывать боль за грудиной. При нестабильной стенокардии, AV-блокаде I степени необходимо контролировать состояние пациента и ЭКГ. С осторожностью назначать при вазоспастической стенокардии. Больным с хроническими обструктивными бронхолегочными заболеваниями, которые не получают пероральных или ингаляционных противоастматических средств, карведилола ® применяют, когда преимущества его применения превышают потенциальный риск. В начале применения и при повышении дозы необходимо медицинское наблюдение. При появлении первых признаков бронхоспазма дозу следует уменьшить. С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек, так как концентрация карведилола в плазме крови при этом повышается в зависимости от степени тяжести печеночной и почечной недостаточности. У пациентов с тяжелыми аллергозы, которым проводят курс десенсибилизации карведилол может повысить чувствительность к аллергенам. Карведилол может ухудшить клиническую картину псориаза. С осторожностью назначать при депрессии, состояниях, сопровождающихся риском метаболического ацидоза. Хотя прямых указаний на эмбрио-или фетотоксическое действие карведилола ®, известно, что он проникает в плаценту и выделяется в грудное молоко. Блокада альфа-и бета-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, который проявляется брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией, поэтому не следует назначать карведилола ® в период беременности и кормления грудью. Клинический опыт применения препарата у детей отсутствует. Назначать препарат детям не рекомендуется. Пациентам пожилого возраста карведилола ® назначают в дозе 12,5 мг, особенно при нарушениях функции почек. Следует предупредить больных, использующих контактные линзы, карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости. Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. В процессе лечения карведилола ® следует воздержаться от управления автомобилем, а также выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости реакции. Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки. При необходимости оперативного вмешательства - следует сообщить анестезиологу. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении карведилола ® с инсулином, противодиабетическими средствами для приема внутрь (глибенкламид) их гипогликемическое действие усиливается. При одновременном применении с антигипертензивными средствами разных групп происходит усиление гипотензивного действия. При одновременном назначении карведилола ® с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном лечении клонидином отменить его можно только через несколько дней после окончания приема карведилола ®. Средства, влияющие на активность печеночных ферментов, СYР2D6 могут изменять биодоступность карведилола и его метаболитов (повышает концентрацию в плазме крови, рифампицин - уменьшает). Циклоспорин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови.При применении карведилола с другими бета-блокаторами (тимолол в виде глазных капель) усиливается эффект воздействия. Симпатолитики (резерпин), ингибиторы МАО (имизин) при применении с карведилолом могут вызвать брадикардию и артериальную гипотонию. Одновременное применение препарата с симпатомиметиками вызывает артериальную гипертензию, брадикардию, асистолия, уменьшение эффекта карведилола. При одновременном применении карведилола ® со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, этанол) наблюдается взаимное усиление эффектов. Одновременное применение НПВП уменьшает гипотензивное действие вследствие уменьшения продукции простагландинов. При одновременном применении с эрготамином нужно учитывать сосудосуживающий эффект последнего. При одновременном применении карведилола с производными ксантина (теофиллин) уменьшается бета-адреноблокирующим эффект. У пациентов с тяжелыми аллергозы, которым проводят курс десенсибилизации карведилол может повысить чувствительность к аллергенам. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать препарат для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. При применении карведилола ® следует с осторожностью назначать блокаторы кальциевых каналов (верапамил) и антиаритмические средства I класса (хинидин).Избегать введения этих средств на фоне применения карведилола ®. При одновременном применении с рифампицином, фенобарбиталом концентрация карведилола ® в плазме крови может снижаться, а при одновременном применении с циметидином - повышаться. Одновременный прием карведилола ® и дигоксина замедляет AV-проводимость вследствие повышения концентрации дигоксина в плазме крови.Гипотензивное действие карведилола ® усиливают средства для наркоза (фторотан).   Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.  Срок годности - 2 года.