Карбилеводопа 250/25мг табл. №100 (наком)

Состав: действующие вещества: 1 таблетка содержит леводопы 250 мг и карбидопы 25 мг в виде моногидрата; Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель голубой индигокармин (Е 132). Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. ДОФА и его производные. Код АТС  N04B A02. Клинические характеристики. Показания. Болезнь Паркинсона. Синдром Паркинсона. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые психозы. Подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе одновременное применение неселективных ингибиторов МАО (МАО) глаукома. Возраст до 18 лет. Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, ранее лечившихся препаратом. Рекомендованная начальная доза составляет ½ таблетки 1 или 2 раза в сутки после еды. Но при этом может не обеспечиваться необходимое количество карбидопы для многих пациентов, поэтому для достижения оптимального эффекта от лечения дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Большинству пациентов достаточно 3 - 6 таблеток в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы) для пациентов с массой тела 70 кг. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда - после приема одной дозы. Полный эффект обычно достигается в течение 7 дней. Для пациентов, которые применяют одновременно с препаратом НАКом ® другие противопаркинсонические препараты, может возникнуть необходимость коррекции дозы этих средств. Таблетки можно делить пополам. Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерыва в применении. Побочные реакции. Побочные эффекты, возникающие при лечении препаратом НАКом ® , исчезают при снижении дозы или в процессе лечения. Наиболее частым побочным эффектом применения препарата является дискинезия (нарушение моторики). Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой следующие: со стороны центральной нервной системы: брадикинетические эпизоды, атаксия, астения, дезориентация, онемение, тремор рук, подергивание мышц, блефароспазм, тризм, эйфория, головокружение, сонливость, парестезии, галлюцинации, депрессия, деменция, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо , бессонница, нарушение координации движения, утомляемость, слабость, головная боль, угнетение дыхания, активация латентного синдрома Корнера, обморок, анорексия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма / сердцебиение, артериальная гипотензия, боль в груди, флебит, одышка; со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, запор, темная слюна, диспепсия, сухость во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, ощущение жжения языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки; расстройства метаболизма: увеличение или уменьшение массы тела, отеки; со стороны кожных покровов: приливы крови к лицу, повышенная потливость, окраска пота в темный цвет, выпадение волос, сыпь; аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, болезнь Шенлейна-Геноха; Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм; со стороны системы крови: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; Со стороны органов чувств: диплопия, мидриаз, окуломоторный кризисов, помутнение зрения; прочие общая слабость и недомогание, охриплость голоса, приливы, возбуждение, одышка, артериальная гипертензия, злокачественный нейролептический синдром, злокачественная меланома; Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени таких, как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса. В редких случаях развивались судороги, однако причинная связь с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой не установлен. Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке, лейкоцитоз, бактериурия, гематурия. Передозировка. Симптомы: нарушения сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм. Лечение симптоматическое. Пиридоксин (витамин 6 ) не эффективен для предотвращения действия препарата НАКом ® . Необходим ЭКГ мониторинг и тщательный контроль за пациентом о возможности развития аритмии. Следует учитывать также, что вместе с препаратом НАКом ® пациент может применять другие лекарства. Опыт применения диализа отсутствует. Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку влияние препарата на течение беременности у человека не известен, а у животных комбинация леводопы с карбидопой может привести пороки развития внутренних органов и скелета, применение препарата возможно только в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата НАКом ® женщине в период лактации следует решить вопрос о целесообразности прекращения кормления грудью или лечения препаратом. Дети. Безопасность и эффективность препарата НАКом ® у детей не установлены, поэтому его использование пациентам до 18 лет не рекомендуется. Особенности применения. НАКом ® не рекомендуется принимать для устранения экстрапирамидных эффектов, вызванных лекарственными средствами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы, с язвенной болезнью или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают НАКом ®также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы. Надо тщательно наблюдать за пациентами, чтобы вовремя выявить у них развитие депрессии с сопроводительными суицидальными намерениями. Пациенты с психозами (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. НАКом ® , как и другие препараты леводопы, может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Предполагается, что такие реакции обусловлены повышением концентрации допамина в мозге после назначения леводопы. Может потребоваться снижение дозы. Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой следует назначать препарат с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения. При внезапной отмене препарата наблюдался комплекс симптомов, подобных злокачественного нейролептического синдрома с проявлениями ригидности мышц, гипертермии, изменениями в психике и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, которым снижают дозу или проводят его отмене, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики. Во время длительного лечения необходимо периодически контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения. Препараты карбидопы с леводопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не меняется после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения НАКом ® у некоторых пациентов могут наблюдаться расстройства нервной системы (см. «Побочные эффекты»). Это следует учитывать при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими концентрации внимания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении НАКом ® с другими лекарственными средствами. Гипотензивные средства . Ортостатическая гипотензия может возникать у пациентов, которые вместе с препаратом НАКом ®лечатся другими гипотензивными средствами. В таком случае может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства. Антидепрессанты. Были отдельные сообщения о возникновении негативных реакций, включая артериальную гипертензию и дискинезию, вызванных одновременным применением трициклических антидепрессантов и препарата НАКом ® (для пациентов, принимающих ингибиторы МАО (см. «Противопоказания»). Железо. Экспериментальные исследования показали снижение биодоступности препарата НАКом ® , если его применяли вместе с сульфатом железа или глюконатом железа. Другие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D 2 (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы. Отмечено, что положительные эффекты препарата НАКом ® при болезни Паркинсона могут быть обратимыми при применении фенитоина и папаверина. Пациенты, которые применяют такие лекарственные средства одновременно с препаратом НАКом ® , необходимо тщательное наблюдение врача для выявления снижения терапевтического эффекта. Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата НАКом ® . Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может нарушаться всасывание леводопы. Эффект одновременного применения антацидов с препаратом НАКом ® на биодоступность леводопы не изучался. НАКом ® можно принимать пациентам с болезнью и синдромом Паркинсона, применяют препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин 6 ). Фармакологические свойства. Фармакодинамика. НАКом ® - комбинированный противопаркинсонический средство, содержащее метаболический предшественник допамина - леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы - карбидопу. Как предполагают, симптомы болезни Паркинсона связаны с нехваткой допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием допаминовой недостаточности. Противопаркинсонические действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в центральной нервной системе, устраняет дефицит допамина в нервных клетках. Карбидопа, не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствующий экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращения ее в допамин в ЦНС увеличивается, что приводит к уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов. Фармакокинетика . Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется. В основном она превращается в допамин, адреналин и норадреналин и, в конечном итоге, в гидроксифенилоцтову, гомованилинову и ванилилмигдалеву кислоты. В плазме и спинномозговой жидкости выявляется 3-О-метилдопа. Период полувыведения леводопы из плазмы составляет примерно 50 мин. Если карбидопа и леводопа выводятся вместе, период полувыведения увеличивается до 1,5 часа. Фармацевтические характеристики: основные физико-химические свойства: голубые, мраморные, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны.  Срок годности. 3 года. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 10 (10 '10) блистеров в картонной коробке. Категория отпуска. По рецепту.