Эуфиллин 200- дарница р-р д/ин 2% амп. 5мл №10

Состав: действующее вещество: theophylline; 1 мл теофиллина 20 мг; Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.   Лекарственная форма. Раствор для инъекций.   Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных шляхив.Теофилин. Код АТС R03D A04.   Клинические характеристики. Показания. Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».   Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер-и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, порфирия, сепсис, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 14 лет.   Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения. Если пациент принимает препараты теофиллина внутрь дозу теофиллина для парентерального введения снижают. При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного. Раствор готовят непосредственно перед применением - для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), капельно - со скоростью 30-50 капель в минуту. При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина. Взрослым внутривенно струйно вводят в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг. При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата. Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет - 3 мг / кг массы тела. Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме : дети 14-16 лет - 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет - 13 мг / кг (или 900 мг). Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и чувствительности к терапии, но не должна превышать 14 суток.   Побочные реакции . Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, беспокойство, тревога, возбуждение, нарушения сна, тремор, судороги, потеря сознания, галлюцинации. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Метаболические нарушения: гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления, шок, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия (желудочковые, наджелудочковая), сердечная недостаточность, коллапс (при быстром внутривенном введении). Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза, затруднение мочеиспускания. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок, Со стороны кожи и ее производных: кожные высыпания, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит. Реакции в месте введения: отек, гиперемия, боль, уплотнения. Общие нарушения: повышение температуры тела, ощущение жара и гиперемия лица, повышенная потливость, слабость, одышка.   Передозировки. При быстром внутривенном введении возможны судороги, аритмии, тяжелая гипотензия, стенокардия. При концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мг / мл (110 мкмоль / л) наблюдаются тошнота, рвота (неоднократное рвота, иногда с кровью, может приводить к дегидратации, диарея, возбуждение, тремор, артериальная гипертензия, гипервентиляция, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипотензия, судороги, метаболические расстройства (гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз). Другие токсические проявления включают деменцией, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз с почечной недостаточностью. Лечение зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применяют диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно. Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.   Применение в период беременности и кормления грудью. | Употребление | | употребление | Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата | употреблении | следует прекратить кормление грудью.   Дети. Детям до 14 лет препарат не назначают.   Особенности применения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет). Пациентам, которые курят, рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма. Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведения теофиллина.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, другие), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во время лечения не следует употреблять алкоголь, большое количество еды и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС. Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, микселитину, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, Тиабендазол, тиклопидина, вилоксазином или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и снизить дозу, если это необходимо. При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо уменьшить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацин - на 30%. Эффект теофиллина может снизиться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопротеренола, магния гидроксида, морацизину, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из предназначенных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и корректировать дозу. Теофиллин может усилить эффект агонистов бета-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов бета-рецепторов. Надо избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов бета-рецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность. Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами альфа-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Теофиллин - бронхолитический, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция в результате чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных, церебральных и легочных сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление ; повышается тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижается сопротивление легочных сосудов и улучшается оксигенация крови, активируется дыхательный центр продолговатого мозга, повышается его чувствительность к углекислому газу, улучшается альвеолярная вентиляция, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление, улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F 2 альфа), нормализует микроциркуляцию; оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов) усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия. Фармакокинетика. Биодоступность составляет 80-100%. Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный СYР1A2). Основными метаболитами препарата являются: 1,3-диметилмочевой кислоты и 3-метилксантин. Метаболиты выводятся почками. Около 7-13% введенной дозы выводится в неизмененном виде (у детей - 50%). У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма). Период полувыведения (T 1/2 ) у пациентов, которые не курят, - 6-12 часов; у людей, курящих существенно короче - 4-5 часов, у детей - 1-5 часов, у новорожденных и недоношенных детей - 10 -45 часов. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T 1/2 увеличивается. Общий клиренс снижен у больных с лихорадкой, больных с выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 60 лет.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.   Несовместимость. применять в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью. Препарат нельзя применять с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Нужно учитывать рН растворов, применяемых вместе с эуфиллином: фармацевтически препарат несовместим с растворами кислот.   Срок годности. 3 года.   Условия хранения . Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С. Не замораживать.   Упаковка . По 5 мл в ампулах; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке.   Категория отпуска. По рецепту.