Эуфиллин-здоровье р-р д/ин. 2% амп. 5мл №10

Состав: действующее вещество: theophylline, теофиллин; 1 мл теофиллина моногидрата в пересчете на теофиллин и 100% вещество 20 мг; Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.   Лекарственная форма. Раствор для инъекций.   Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.Теофиллин. Код АТС R03D A04.   Клинические характеристики. Показания. Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».   Противопоказания. повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин) отек легких, выраженная артериальная гипер-и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, тахиаритмия; эпилепсия, повышенная судорожная готовность, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность; неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз; сепсис кровотечение в анамнезе, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, период беременности и кормления грудью.   Способ применения и дозы. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости введения. Если пациент принимает препараты теофиллина внутрь дозу теофиллина для парентерального введения снижают. При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного. Раствор готовят непосредственно перед применением - для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100 -150 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), капельно - со скоростью 30-50 капель / мин. При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл Эуфиллина-Здоровье 20 мг теофиллина. Взрослым внутривенно струйно вводят в суточной дозе 10 мг / кг (в среднем - 600 - 800 мг), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 - 500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200 - 250 мг. При появлении учащение сердцебиения, головокружение или тошноты скорость введения снижают или переходят на введение внутривенно капельно. Детям старше 14 лет:  внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей старше 14 лет - 3 мг / кг массы тела. Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме дети 3-9 лет - 24 мг / кг, 9-12 лет - 20 мг / кг, 12-16 лет - 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет - 13 мг / кг (или 900 мг). Высшие дозы для взрослых.  Внутривенно, разовая - 250 мг, суточная - 500 мг. Высшие дозы для детей. Внутривенно, разовая - 3 мг / кг массы тела. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).   Побочные реакции. Со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, судороги, галлюцинации, эпилептиформные припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахиаритмия, тахикардия, экстрасистолия, снижение АД, острая левожелудочковая сердечная недостаточность, повышение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром внутривенном введении). Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза (вследствие повышения клубочковой фильтрации) у пожилых пациентов - затруднение мочеиспускания (вследствие релаксации детрузора). Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, в единичных случаях возможен отек Квинке. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, атония кишечника. Местные реакции: реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность). Прочие субфебрильная температура, гиперемия кожи.   Передозировки. При передозировке, которое возникает при концентрации теофиллина в плазме крови, превышающей 20 мг / кг, наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно- кишечные кровотечения, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, внезапное снижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные нападения (особенно у детей, без возникновения каких-либо предшественников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Тяжелые осложнения и признаки интоксикации, возникающих вследствие хронической передозировки, более частые у пожилых пациентов (старше 60 лет) при концентрации теофиллина в плазме крови, превышающем 30 мг / кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг / кг может развиться кома. Лечение зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких. Для купирования судорог применяют диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно. Для эффективности и безопасности сывороточную концентрациюпрепарату следует поддерживать в пределах 10 - 15 мг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови, его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.   Применение в период беременности и кормления грудью. | употребление | | употребление | Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата | употреблении | в период лактации следует прекратить кормление грудью.   Дети. Препарат не применяют для введения детям в возрасте до 3 лет. Детям старше 3 лет применение препарата возможно по жизненным показаниям, но не дольше 14 дней.   Особые меры безопасности. С осторожностью применяют препарат при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, также пациентам пожилого возраста.   Особенности применения. С осторожностью следует применять препарат пациентам старше 60 лет, а также при гастроэзофагеального рефлюкса, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденоме предстательной железы, тяжелой гипоксии, нарушении функции печени и / или почек тяжелой степени, сахарном диабете, глаукоме. Концентрации теофиллина в крови повышаются у больных с хроническим гепатитом и циррозом печени, при вирусных инфекциях. Повышение концентрации теофиллина обусловлено снижением активности печеночного фермента Р 450 . В подобных ситуациях рекомендуется отмена (замена) указанных препаратов или назначение теофиллина в меньшей суточной дозе. Пациентам, которые курят, рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма. Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведения Эуфиллина-Здоровье. Курс лечения не должен превышать 14 дней, при более длительном курсе лечения необходимо сравнить риск и пользу для пациента. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад и др..).   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости | прыти | психомоторных реакций.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие Эуфиллина-Здоровье. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судом). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата. Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н 2 -гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин - усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эноксацин и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы. При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующим действия эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему (повышает нейротоксичность). При применении с неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов возможна заторможенность психомоторных реакций.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Эуфиллин - бронхолитический, спазмолитическое средство группы метилксантинов (производное пурина). Механизм бронхолитической действия обусловлен способностью теофиллина блокировать аденозиновые рецепторы, неселективно ингибировать фермент фосфодиэстеразу и повышать тем самым концентрацию циклического 3 ', 5'-АМФ (цАМФ) в тканях, подавлять транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран и уменьшать его выход из внутриклеточных депо. Теофиллин тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы и улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Оказывает выразительный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Выраженность Бронхоспазмолитический эффект зависит от концентрации теофиллина в сыворотке. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты, стимулирует центр дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина Е 2 ? ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и деятельность сердца, повышает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Повышает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 мин после инъекции. Фармакокинетика. Биодоступность - 80 - 100%. Связь с белками плазмы - 40 - 60%, в новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями печени связь с белками снижен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в СМЖ, слюну, мокроту и другие секреты организма, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) при участии нескольких изоферментов цитохрома 450 (важнейший - СYР1A2).Основные метаболиты - 1,3-диметилмочевой кислота (обладает фармакологической активностью, которая уступает теофиллина в 2-5 раз) и 3-метилксантин. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольшом количестве, за исключением недоношенных новорожденных и детей до 6 месяцев, в которых возникает существенное его накопления в организме (через длительный период полувыведения). У детей старше 6 лет и взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде (у взрослых - 7-13% введенной дозы, у детей - 50%). Вследствие значительных индивидуальных различий скорости печеночного метаболизма теофиллина, выразительной вариабельности значений характеризуются его клиренс, концентрация в плазме крови и период полувыведения. Скорость метаболизма теофиллина в печени зависит от возраста, пристрастия к курению табака, диеты, сопутствующих заболеваний, лекарственной терапии, одновременно проводится. Период полувыведения (T 1/2 ) у взрослых пациентов с бронхиальной астмой - практически без патологических изменений со стороны других органов и систем, которые не курят, - 6-12 часов, в курящих, - 4-5 часов. T 1/2 удлиняется у больных алкоголизмом, сердечную недостаточность, легочно-сердечную недостаточность, «легочное» сердце, при нарушении функции печени и почек, отека легких, хроническом обструктивном бронхите, у пожилых пациентов. Общий клиренс снижен у детей до 1 года, у больных с лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях у пациентов старше 55 лет. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина в плазме составляют: для достижения бронхолитического эффекта - 10-20 мкг / мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5 - 10 мкг / мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно повышается риск развития побочных эффектов.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.   Несовместимость. применять в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением изотонического раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью. Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Нужно учитывать рН растворов применяют вместе с эуфиллином: фармацевтически препарат несовместим с растворами кислот.   Срок годности. 3 года.   Условия хранения. Хранить ампулы во внешней коробке при температуре не выше 25 ? С. Хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка. Раствор для инъекций 2% по 5 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5, № 5х2 в блистерах в коробке.   Категория отпуска. По рецепту.