Эуфиллин-н 200 р-р д/ин 2% амп 5мл №10

Общая характеристика: Международное название: Theophylline; 1,3-диметил-3 ,7-дигидро-1 Н -пурин-2 ,6-дион; основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость; Состав  1 мл теофиллина безводного 20,0 мг; Вспомогательные вещества: натрий уксусно-кислый 3-водный, натрия гидроокись, вода для инъекций. Форма выпуска. Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа. Средство для ситемного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.Код АТС R03D A04. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. бронхолитическое, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство.Механизм действия препарата обусловлен активным действующим веществом - теофиллином, который выявляет основную спазмолитическое действие, обусловленное угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ, блокированием аденозиновых (пуриновых) рецепторов, снижением внутиришньклитиннои концентрации кальция. Эуфиллин-Н 200 расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки) и периферических кровеносных сосудов. Препарат снимает бронхоспазм, расширяет коронарные, церебральные и легочные сосуды, снижает ОПСС, снижает давление в системе легочной артерии и улучшает оксигенацию крови, увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренное диуретическое действие благодаря снижению канальцевой реабсорбции ионов натрия и хлора, повышению клубочковой фильтрации. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F 2альфа , улучшает реологические свойства крови и нормализует микроциркуляцию. Устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Имеет антиаллергический эффект благодаря угнетению дегрануляции тучных клеток и высвобождение медиаторов аллергии (гистамина, серотонина и др.). Оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу. Повышает частоту и силу сердечных сокращений. Фармакокинетика. После парентерального введения в организме связывания с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%. Терапевтический эффект развивается через 5-15 минут после инъекции. Распределяется, в основном, в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Активное вещество проникает через гематоплацентарный барьер. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р 450 до неактивных соединений примерно 90% препарата. Период полураспада колеблется в широких пределах: от 6 до 24 часов. У новорожденных и детей до 6 месяцев он значительно удлиняется, а у детей старше 6 месяцев и у лиц, много курят (1-2 пачки сигарет в день), резко сокращается и составляет в среднем 4-5 часов., Что требует соответствующей коррекции длительности интервалов между введениями препарата. С мочой выделяется около 10% препарата в неизмененном виде, остальное - в виде продуктов распада. Вывод эуфиллина значительно замедляется при выраженной дыхательной недостаточности, почечной и сердечной недостаточности, при высокой температуре и тяжелых вирусных инфекциях. Показания. Эуфиллин-Н 200 применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах различного генеза (для снятия приступов), бронхитах, эмфиземе легких, при гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), легочном сердце. Рекомендуется также для снятия церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Способ применения и дозы. Взрослым Эуфиллин-Н 200 дозируют по 10 мг на 1 кг массы тела, в среднем 600-800 мг в сутки, распределив на 1-3 введения. Вводят препарат внутривенно струйно медленно (предварительно разведя в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида) с большой осторожностью в течение не менее 5 мин. в положении лежа. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу препарата уменьшают до 400-500 мг. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата.Для этого 10-20 мл 2% раствора Эуфиллина-Н 200 (0,2-0,4 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Препарат назначают до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям вводят из расчета 2-3 мг / кг (преимущественно капельно). Из-за побочных эффектов препарат при этом пути введения детям до 14 лет не рекомендуется. Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды. В вену препарат вводят под контролем артериального давления, количества сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, переносимости препарата и может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев. Высшие дозы Эуфиллина-Н 200 для взрослых в вену разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации, дозы могут быть увеличены. Высшая разовая доза для детей в вену - 3 мг / кг массы тела. Побочное действие. При быстром введении Эуфиллина-Н 200 в вену могут наблюдаться головокружение, беспокойство, иногда нарушение сознания, приливы к лицу, головная боль, нарушение зрения, судороги, тахикардия, иногда сопровождается нарушением ритма, резкое снижение артериального давления, аллергические реакции в месте введения (боль, гиперемия и др..). В редких случаях со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изжога, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов в крови. Противопоказания. Применение Эуфиллина-Н 200 (особенно внутривенное) противопоказано при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, резкой гипотонии, остром инфаркте миокарда, эпилепсии, геморрагическом инсульте, кровоизлияниях в сетчатку глаза, кровотечения или высокой ее вероятности. Препарат не следует назначать при сердечной недостаточности, прежде связанной с инфарктом миокарда (нарушение ритма сердца, коронарная недостаточность). Передозировки. Возникает при концентрации теофиллина в плазме крови, превышающей 20 мг / л, и проявляется рвотой, возбуждением, возможно возникновение судорог. При концентрации в плазме выше 40 мг / л может развиться кома. Лечение зависит от выраженности симптомов и включает коррекцию показателей гемодинамики, оксигенотерапию, ИВЛ. При судорожном синдроме - в / в или в / м введения диазепама. Если концентрация теофиллина превышает 50 мг / л и есть предпосылки для его замедленного выведения, необходимо проведение гемодиализа. Особенности применения. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функций печени, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Пожилым людям рекомендуется снизить дозу препарата через замедленное выведение его из организма. При назначении препарата в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект и потенциальный риск влияния препарата на плод; во время приема препарата кормление грудью необходимо прекратить. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект симпатомиметиков и диуретическое действие мочегонных препаратов, снижает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития. Скорее метаболизируется на фоне стимуляторов микросомального окисления, назначение ингибиторов микросомального окисления приводит к замедлению вывода.При одновременном применении с такими лекарственными средствами: аллопуринол, эстрогенсодержащие контрацептивы, линкомицин, макролиды, олеандомицин, сыворотка противогрипозна, циметидин, эритромицин - происходит снижение элиминации теофиллина и усиление риска развития побочных эффектов. При применении с неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов возможна опасная заторможенность. Условия хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 º С до 25 º С. Срок хранения 2 года. Условия отпуска. По рецепту. Упаковка. По 5 мл или 10 мл в ампулах; по 5 или 10 ампул в пачке.