Этоксисклерол (aethoxysklerol ) 2% амп. 2мл №5

Этоксисклерол/Полидоканол  2% (Aethoxysklerol/ Polidocanol) Лекарственное средство Этоксисклерол 2%.Фирма-производитель: Chemische Fabrik Kreussler + Co. GmbH RheingaustraBe (Кройслер Фарма, Германия) Фармакологическая групповая принадлежность: >> Склерозирующее средство;>> Веносклерозирующие л. с.. Состав препарата  и выпускаемая форма: Этоксисклерол, л.с. в основе которого активным действующим веществом является Polidocanol (Полидоканол). Дополнительные составляющие Aethoxysklerol: дигидрат (dihydras); фосфат раствор 96-ти процентный Этанол; калия дигидрогенфосфат и инъекционная вода.Аethoxysklerol (Этоксисклерол) - представляет собой склерозант (склерозирующее, веносклерозирующие лекарственные средства) из групповой фармацевтической принадлежности класса  детергентов. Практикуется в проведении склерозирования варикозного расширения вен, телеангиэктазий, геморроидальных узлов:>> Облитерация: варикозных узлов нижних конечностнй, геморроидальных узло, мелких и очень мелких варикозных расширений, средней величины варикозного расширения вен, крупных варикозных расширений вен, телеангиэктазий, центральной вены при телеангиэктазиях;>> Склерозирование: варикозных расширений вен; мелких и очень мелких варикозных расширений вен, центральной вены при телеангиэктазиях, телеангиэктазий, средней величины и крупных варикозных расширений вен.Классификация по нозологическому принципу (МКБ-10)>> I86.4 Расширение вен (варикозное) желудка;>> I85 Расширение вен (варикозное) пищевода;>> I84 Геморрой;>> I83 Расширение вен (варикозное) нижних конечностей человека;>> I78.8 Иные капиллярные заболевания.Действие и свойства препарата Этоксисклерол: Этоксисклерол представляет собой веносклерозирующее лечебное средство с воздействием местноанестезирующего характера. Введение препарата в вену вызывает склерозирующее воздействие. Этоксисклерол обуславливает белковую денатурацию. Внутривенное введение Этоксисклерола разрушает эндотелий сосудов и содействует склерозированию, при этом, если вена спадает и происходит соприкосновение стенок вены, образуется рубец (фиброзный). Препарат активизирует формирование тромба и организацию тромба на протяжении недели. Введение Этоксисклерола внутритканево в желудочную или пищеводную стенку обуславливает формирование паравазального местного отёка, сдавливание вен, которые варикозно расширены, и рубцевание клетчатки (паравазальной). При введении препарата в просвет узла геммороидального фиксируется белковая денатурация клеток шунтов артериовенозных, наблюдается тромбоз узла, а впоследствии образуется облитерация просвета геммороидального узла. Этоксисклерол уменьшает процессы возбудимости рецепторов, обладающих чувствительностью в нервных окончаниях, пресекает передачу импульса боли, что гарантирует проведение склеротерапии без боли.  Сферы использования Этоксисклерол:Препарат используется для склерозирования геммороидальных узлов и вен с варикозным расширением. Концентрации препарата различаются в зависимости от того, какой наблюдается размер вен варикозно расширенных. Полупроцентный раствор Этоксисклерола  используется для склерозирования малых расширений с диаметром не более одного миллиметра и для склерорирования телеангиэктазий. Однопроцентный раствор Этоксисклерола используется для склерозирования вены (центральной) при фиксировании телеангиэктазий, а также для варикозных малых расширений с диаметром 1-3 мм. Двухпроцентный раствор Этоксисклерола используется в тех случаях, когда необходимо склерозирование вен со средними параметрами расширений (с диаметром порядка 2-4 мм). Трёхпроцентный раствор Этоксисклерола используется для склерозирования узлов геморроидальных (в большинстве случаев – 1 и 2 степени) и для вен со средней величиной диаметра от 4 до 8 мм. Четырёхпроцентный раствор Этоксисклерола необходим для склерозирования узлов геморроидальных 1 и 2 степени и для вен крупного и среднего диаметров (до 8мм). Пристеночное склерозирование и облитерация желудка и пищевода описаны в специальных данных «Этоксисклерол 1- и 0,5-процентные растворы» (Inj.-FI). Противопоказания к применению Этоксисклерола.Облитерация узлов варикозных на нижних конечностях:Полностью противопоказано у пациентов, находящихся на постельном режиме, при болезнях, обусловленных артериальной закупоркой 3 плюс 4 степеней. Также противопоказано при имеющихся аллергических реакциях на любой из компонентов Этоксисклерола. Относительное противопоказание зависит от того, какова тяжесть болезни, и необходимо в следующих случаях:>> после беременности в 36 недель и в первом триместре;>> при астме бронхиальной;>> при пожилом возрасте с ограниченной возможностью движения;>>  при болезнях, которые возникли из-за второй степени артериальной закупорки при показаниях косметического плана (мелкие расширения и телеангиэктазии);>> при состояниях, сопровождающихся лихорадкой;>> при тяжёлых острых болезнях сердца, например, при миокардите и эндокардите. Не считается противопоказанием стабилизировавшаяся под воздействием осуществлённой терапии сердечная недостаточность. Это относится и к гипертонии (артериальной), при условии, что она в достаточной степени лечилась. >> при симптомах микроангиопатии диабетической;>> при отёках нижних конечностей, если давящие повязки не привели к улучшению состояния;>> при тромбозе глубоких и поверхностных вен. Облитерация узлов геморроидальных:Абсолютным противопоказанием для склерозирования являются воспалительные острые болезни в зоне заднего прохода, а также аллергическая реакция на компоненты Этоксисклерола.Противопоказаниями относительного характера, которые зависят от тяжести заболевания, признаются срок в 36 недель после беременности, первый триместр беременности и лихорадочные состояния. Побочные влияния:Побочные влияния отмечаются в редких случаях. Самым часто отмечающимся побочным явлением есть гиперпигментация, которая фиксируется в месте проведения склерозирования. Также могут отмечаться некрозы и воспаления (поверхностные) вен, например – тромбофлебит и перифлебит, что возможно при нечаянном уколе в окружающие ткани (укол паравазальный). Опасность формирования некрозов повышается с увеличением концентрации препарата. Кожные аллергические реакции отмечаются очень редко, в единичных случаях есть вероятность возникновения астмаподобных явлений и аллергический шок. Крайне редко (1-2 случая) отмечались психогенные реакции в форме ощущения металлического привкуса во рту, расстройств чувствительности (локальных), расстройств зрения, тошноты, ощущения давления в груди, затруднённое дыхание, головокружения, коллапса. Данные реакции имели проходящий характер. При склерозирвоании узлов геморроидальных. После инъекции либо во время её возможны боли проходящего характера, что наиболее часто отмечалось у пациентов мужского пола при проведении склерозирования на 11 часах геморроидального узла. Крайне редко способны сформироваться боли в зоне простаты. Такие болезненные ощущения могут продолжаться в течение нескольких дней, при этом связи с имеющимися расстройствами эрекции они не имеют. Место инъекции способно в редких случаях кровить. Также есть вероятность образования слегка болезненных небольших некрозов слизистой, которые исчезают через 2-3 дня. Можно добавить, что иногда фиксируются тошнота и головокружения, которые быстро проходят. Взаимодействие с иными препаратами.Полидоканол представляет собой анестетик местного плана. При совместном применении полидоканола с другими наркотическими препаратами увеличивается эффект от воздействия наркотических ЛС на деятельность сердца. Это явление носит название антиаритмического эффекта. В связи с этим, после хирургического удаления варикозного расширения вены (её ствола), облитерация ветвей (боковых) допускается только через несколько дней (1-2).  Специальные рекомендации.Склерозирующие препараты запрещено использовать внутриартериально, это может стать причиной тяжёлых некрозов, которые потребуют ампутации вынужденного плана. В таких ситуациях необходимо немедленно вызвать врача, который специализируется на сосудистой хирургии. Все склерозирующие лечебные средства требуют тщательного фиксирования показаний при их использовании в лицевой области, что связано с тем, что интравазальный укол способен изменить в артериях давление, а это приведёт к слепоте. Если осуществляется склерозирование в лодыжечной области, следует использовать склерозант в малых концентрациях и малых дозировках, что позволит предупредить формирование побочных явлений. Обратите внимание, что все лечебные средства Этоксисклерола имеют в своём составе алкоголь - 5 Vol-%. Главные несовместимости Этоксисклерол.Сведений о несовместимости препарата нет.Суточные и разовые дозировки.Общая дозировка полидоканола должна быть не более 2 мг на килограмм массы за сутки. Для пациентов, чей вес составляет 70 килограмм подобным образом есть возможность использовать до 140 мг препарата. В состав 140 мг препарата входят: Этоксисклерола (4% раствор) – 3,5 мл, Этоксисклерола (3% раствор) – 4,6 мл, Этоксисклерола (2% раствор) – 7 мл, Этоксисклерола (1% раствор) – 14 мл, Этоксисклерола (0,5% раствор) – 28 мл. Как правило, используются существенно меньшие количества препарата, чем приведённые выше. Варикозы обширного вида следует в любом случае лечить не за один раз, а за 2-3 курса. Больным с реакцией гиперергического характера на первом этапе прописывается лишь один укол. В зависимости от размера расширенной варикозно вены и от итогов терапии допускается впоследствии осуществлять несколько уколов, учитывая при этом наибольшую дозировку. Облитерация крайне малых расширений (retikulare Varizen):На каждый укол в зависимости от размера расширения используют от 0,1 до 0,3 мл Этоксисклерола (полупроцентный раствор). Телеангиэктазии, облитерация:В зависимости от того, какой размер ареала имеется, на один укол используют 0,1-0,2 Этоксисклерола в полупроцентном растворе. Укол необходимо осуществлять интравазально. Вена (центральная). Облитерация при телеангиэктазия. На каждый укол в зависимости от величины ареала, который будут склерозировать, используют 0,1-0,2 мл Этоксисклерола (однопроцентный раствор). Укол осуществляют интравазально. Если нет возможности осуществить инъекцию в центральную вену, следует использовать полупроцентный раствор Этоксисклерола. Варикозные малые расширения вен. Облитерация.Ориентируясь на величину варикозного расширения, которое предназначается для склерозирования, используют от 0,1 до 0,3 мл Этоксисклерола (1% раствор). Облитерация варикозного расширения вен средних размеров.Ориентируясь на величину диаметра расширения, которое будет подвергаться склерозированию, используют трёх- либо двухпроцентный раствор Этоксисклерола. В первый раз осуществляют один укол с 0,5-1 мл Этоксисклерола (3% или 2% раствор). Учитывая протяжённость вены, которая подвергается склерозированию, и итоги терапии, впоследствии есть возможность производить несколько инъекций (каждая до 2 мл), при этом обязательно необходимо принимать во внимание наиболее разрешённую дозировку полидоканола. Облитерация варикозных расширений крупных размеров.  В первый раз можно прописывать лишь одну инъекцию с 1 мл Этоксисклерола (4% раствор). Учитывая протяжённость вены, которая подвергается склерозированию, и итоги терапии, впоследствии есть возможность производить несколько инъекций (на каждую – по 2 мл), с обязательным учётом наиболее допустимой дозировкой препарата. Склерозирование узлов геморроидальных. В первый раз раствор Этоксисклерола (4- либо 3-процентный) должен вводиться в количестве не более 2 мл. Впоследствии наибольшая дозировка составляет: Этоксисклерол 4% раствор – 2,5 мл, Этоксисклерол 3% раствор – 3 мл. Ориентируясь на варикозную выраженность, используется только субмукозно по 0,5-1,5 мл в каждый из узлов. Узел на 11 часах у пациентов мужского пола является исключением. В этом случае нельзя использовать более 0,5 мл. Длительность и методы использования препарата.Склерозирование варикозных расширений вен мелкого размер. Склерозирование при телеангиэктазияхцентральной вены.Склерозирование телеангиэктази.Склерозирование варикозных расширений вен крайне мелкого размера. Этоксисклерол в растворе необходимо вводить исключительно в положении конечностей «горизонтально», можно приподнять ногу выше горизонтали на 30-45 градусов. Обычно уколы осуществляются внутривенно. Склерозирование телеангиэктазий также желательно осуществлять внутривенно, если есть возможность. Для укола необходимо использовать наиболее мелкие иглы (к примеру, инсулиновые) и шприцы из стекла с поршнем, который легко выдвигается. После укола следует накрыть его место и наложить повязку (давящую). После того, как наложена повязка, больной должен в течение получаса прохаживаться (желательно рядом с лечебным учреждением). Обычно повязка накладывается на период от пяти дней до недели, в случае осуществления склерорирования телеангиэктазий – на несколько дней (2-3). При варикозе выраженного типа повязку необходимо накладывать на более продолжительный период (более подробно смотреть  в 14 разделе). Для того чтобы повязка не соскальзывала и хорошо удерживалась (в особенности в тех случаях, когда нога имеет коническую форму и когда накладывается повязка на бедро) следует подкладывать под неё бинт пенопластный. Ориентируясь на распространение расширения варикозных вен, есть возможность повторить терапию ещё 1-2 раза. Успех лечения находится в прямой зависимости от терапии впоследствии повязками (давящими). Данную повязку можно снимать лишь перед вставанием и при ноге, которая высоко расположена, даже на непродолжительный период времени. После этого повязка сразу же накладывается вновь.  Склерозирование вен с варикозным расширением крупных и средних величин. Вне зависимости от вида инъекции, у больного со шприцом в положении сидя или у больного лишь с иглой в положении стоя, которые подготовлены к уколу, Этоксисклерол следует использовать исключительно в положении ноги «горизонтально» либо в состоянии приподнятой конечности выше горизонтального положения на 30-45 градусов. Укол осуществляется исключительно внутривенно и без воздуха. Уколы с пеной или воздухом не рекомендуются, так как являются устаревшей техникой. После укола место, в которое он производился, накрывают и накладывают повязку (давящую) бинтами малорастягивающимися. Сразу же после наложения повязки пациент должен в течение получаса ходить, желательно в пределах лечебного учреждения. Повязка носится от 4 до 6 недель. В случае варикоза распространённого типа накладывать давящую повязку следует на несколько месяцев(более подробно смотреть в 14 разделе). Для того чтобы повязка не соскальзывала и хорошо удерживалась (в особенности в тех случаях, когда нога имеет коническую форму и когда накладывается повязка на бедро) следует подкладывать под неё бинт пенопластный. Ориентируясь на размер и степень распространения варикозного расширения, терапию можно повторить с интервалами в 7-14 дней несколько раз. Успех лечения находится в прямой зависимости от терапии впоследствии повязками (давящими). Данную повязку можно снимать лишь перед вставанием и при ноге, которая высоко расположена, даже на непродолжительный период времени. После этого повязка сразу же накладывается вновь.  Примечание:Если фиксируется формирование тромба необходимо произвести прокол-надрез и выдавить тромб. Склерозирование узлов геморроидальных. Склерозант вводится прямо выше узла исключительно сумбукузно. Крайние меры предосторожности следует соблюдать при терапии узла на 11 часах у пациентов мужского пола, так как рядом расположены простата и уретра. Используемая дозировка должна быть не более 0,5 мл Этоксисклерола (4- или 3-процентный раствор). Ориентируясь на интенсивность развития узлов геморроидальных, терапию можно будет с промежутком в 7-14 дней повторить. Антидоты, симптомы и мероприятия неотложного характера. Интоксикация. Симптомы:Осложнения при использовании Этоксисклерола возможны как общие, так и местные. Укол внутриартериально способен стать причиной гангрены. Высокие концентрации и дозы могут вызвать некрозы (местные), в особенности, если производится инъекция паравенозно.  Терапия осложнений (местных):а) При осуществлении инъекции внутриартериально:>> игла оставляется в артерии (необходимо ввести её в место инъекции, если она была извлечена);>> использовать от 5 до 10 мл раствора (одно- либо двухпроцентного) Scandicain (мепивакаин) или  Xylocain (лидокаин);>> использовать гепарин 500 USP;>> конечность обмотать ватой и спустить вниз;>> больного перевести в отделение хирургии (сосудистой). б) При осуществлении инъекции паравенозно:>> ориентируясь на концентрацию и количество использованного препарата, ввести  5-20 мл новокаина (прокаина) в форме однопроцентного раствора, либо раствора физиологического, желательно совместно с гиалуронидазой, в то место, где производилось склерозирование. Фармакологическая кинетика, токсикологические и фармакологические  характеристики. Фармакосвойства. Полидоканол вызывает повреждения кровеносных сосудов (их эндотелия). Также полидоканол имеет и антикоагулянтное влияние, что подтверждено in vitro. антикоагуляторный эффект базируется на белковой денатурации, которая приводит на первых этапах к приостановке формирования тромба,  впоследствии тромб всё же развивается, что вполне естественно, и держится на протяжении примерно одной недели. Повязки давящие, накладываемые на ноги после осуществления укола, прижимают друг к другу венозные стенки, что предупреждает реканализацию. В связи с этим наблюдается ожидаемое превращение в рубцовый фиброзный тяж вены. Полидоканол представляет собой анестетик, что обуславливает при его использовании уменьшение возбудимости рецепторов (чувственных) и прерывание связи (обратной) по нервным чувствительным волокнам. Такая схема гарантирует отсутствие при склеротерапии болей.  Токсикологические характеристики.Эксперименты на животных показали, что препарат обладает малой токсичностью. После введения внутривенно один раз отмечалось LD5o: у кроликов – 10-11 мг/кг, у морских свинок – 28 мг/кг, у мышей – от 100 до 120 мг/кг, у крыс – 390 мг/кг. Клиника отравления (подострого), в форме седативного эффекта, отмечена у собак (более 7 мг/кг), при увеличенных дозировках (от 10 до 15 мг/кг) наблюдалась проходящая рвота, гиперсаливация и брадикардия. Изыскания о воздействии препарата на кровообращение и дыхательные функции установили: при использовании 2 мг/кг полидоканола внутривенно у кошек уменьшалось давление (кровяное), у морских свинок при использовании 20-25 мг/кг препарата фиксировалась брадикардия (проходящая), а при использовании 30 мг/кг – блокада атрио-вентрикулярная. При интракардиальном использовании крысам 25 мг/кг полидоканола отмечалось понижение в аорте давления (пресистолического) и  уменьшение способности миокарда сокращаться. У крысы, которой перед введением препарата провели анестезию, использование внутривенно от 10 до 40 мг/кг препарата привело к удлинению PQ-интервала, урежению частоты сокращений сердца и к уменьшению давления крови. Капельное использование у кроликов из расчёта 1 мг/кг в минуту через пять минут выявило отрицательное хронотропное и инотропное воздействие. Изменений у собак числа сокращений сердца не фиксировалось даже при внутривенном использовании 16 мг/кг полидоканола. Изыскания на канцерогенность, мутагенность и тератогенность установили, что препарат подобными воздействиями не обладает. Фармакологическая кинетика. У собак период полураспада препарата равняется величине от 1,4 до 1,7. через трое суток после использования внутривенно вещества, которое подверглось маркировке, 37% его вывелось с калом и 61% с мочой. У крыс через двое суток после использования препарата в органах зафиксировано несущественное количество препарата. В связи с этим можно сказать, что полидоканол практически в полной мере и достаточно быстрыми темпами выводится из организма. При повторных использованиях в отдельных органах кумуляции препарата не обнаружено. При изысканиях у человека было выявлено: клиренс (билиарный) - 3,08 л/час, клиренс (ренальный) – 2,01 л/час, клиренс общий – 11,7 л/час, распределение (объёмное) – 24,5 л, период полураспада (конечный) – 240 минут, белковое связывание – 64 процента. Дополнительные рекомендации.Использование Этоксисклерол в периоды лактации:Изыскания о риске перехода в материнское молоко препарата не осуществлялись. Если в период лактации необходимо прописать препарат, то желательно приостановить грудное вскармливание на несколько дней (2-3).Лечение после укола Этоксисклерол давящими повязками:После введения одного из лечебных средств Этоксисклерола используются бинты Rhena-Varidress в качестве повязок давящих, а для пенопластного бинта применяют Autosana. Срок хранения.Этоксисклерол в ампулах с раствором годен для инъекций на протяжении пяти лет. Специфики хранения. Отсутствуют.Упаковка и форма использования.Инъекционный раствор.Все лечебные средства Этоксисклерола располагаются в упаковках по 5 ампул. В ампуле содержится 2 мл раствора. Для клинического использования производится полупроцентный раствор Этоксисклерола и однопроцентный раствор по 30 мл во флаконе.