Эстрамон 50 пластырь трансдерм. 4мг №6

Состав: действующее вещество: эстрадиол; 1 пластырь размером 20 см 2 со средней скоростью высвобождения эстрадиола 50 мкг в сутки содержит эстрадиола 4 мг Вспомогательные вещества: da-токоферола концентрат, сополимер акрилатной, подкладка Pegoterat. Лекарственная форма. Пластырь трансдермальный. Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Код АТС G03C A03. Клинические характеристики. Показания.Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при пери-и постменопаузальном дефиците эстрогенов у женщин. Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин не позднее чем через 5 лет после наступления менопаузы.Противопоказания. Повышенная чувствительность к эстрадиола или к любому из компонентов препарата. Диагностирован или прогнозируемый рак молочной железы; диагностирована или прогнозируемое эстрогензависимых злокачественная опухоль (особенно карцинома эндометрия); патологическая вагинальное кровотечение неясного генеза; нелеченная гиперплазия эндометрия, наличие в анамнезе идиопатической желтухи или тромбоэмболических заболеваний вен (особенно тромбоз глубоких вен, легочная эмболия); активные или тромбоэмболические заболевания артерий (особенно стенокардия, инфаркт миокарда); тяжелые заболевания печени (синдромы Дубина-Джонсона, Ротора); порфирия; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные). Способ применения и дозы. Лечение следует начинать с назначения минимальной эффективной дозы.Рекомендуется применять 1 пластырь с интервалом в 3-4 дня (в среднем 2 раза в неделю). Если после 3 месяцев применения пластыря симптомы дефицита эстрогенов не устраняются, дозу можно повысить, но максимальная доза не должна превышать 100 мкг в сутки.Начать применение пластыря Эстрамон 50 можно в любое время, но пациенткам, которые переходят с циклической терапии, следует начать применение препарата на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения.Для профилактики постменопаузального остеопороза у женщин пластырь применяют в дозе 50 мкг в сутки (1 пластырь с интервалом в 3-4 дня).Опыт применения пластыря Эстрамон 50 в женщин после 65 лет ограничен.Способ применения1. Непосредственно перед применением необходимо открыть пакетик, разрезав его ближе к краю, получить пластырь, не повреждая его.2. Пластырь следует осторожно сгибать вдоль перфорации вверх и вниз, пока большая часть защитной пленки не отделится вдоль перфорированной полосы от клейкой поверхности пластыря. Эта часть защитной пленки снимается один из полученных кончиков.3. Открытую клейкую поверхность пластыря наложить на здоровую чистую, сухую участок кожи наружной поверхности бедра.4. Свободную часть пластыря слегка поднять так, чтобы удалить остаток защитной пленки и закрепить пластырь полностью.5. После полной фиксации пластыря его необходимо прижать рукой в ??течение 10 сек.Пластырь нельзя применять в области молочных желез. При использовании каждого нового пластыря необходимо менять место аппликации. Непосредственно перед аппликацией участок кожи следует обезжирить, она не должна быть поврежденной или с раздражениями. Не следует крепить пластырь на такие участки, где при сидении он может сдвинуться. После фиксации пластыря следует убедиться, что он хорошо закрепился, особенно по краям. Если пластырь не держится, его следует прижать сильнее для прочного закрепления.Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может принимать ванну или душ, как обычно. Однако он может отклеиваться от кожи при контакте с очень горячей водой или в сауне. Следует защищать пластырь от прямых солнечных лучей.Если пластырь отклеился частично или полностью заблаговременно (ранее, чем за 3-4 дня), следует наклеить новый пластырь.Если очередное применения пластыря было пропущено, новый пластырь следует наклеить можно скорее.Продолжительность леченияПродолжительность и схемы лечения определяются индивидуально. Пластырь применяют в виде моно-или комбинированной терапии.При циклическом применении через 3 недели лечения следует делать 1 неделю перерыва.Женщинам после гистерэктомии или в случае, когда симптомы дефицита эстрогенов интенсивно рецидивируют в течение свободного от лечения периода, можно назначать непрерывное нециклическое лечения.Женщинам с интактной маткой терапию эстрогенами следует дополнять регулярным применением гестагенов для снижения риска развития гиперплазии эндометрия. Гестагены следует применять в течение последних 12-14 дней каждого 28-дневного курса терапии эстрадиолом.Побочные реакции.Побочные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена из-за отсутствия данных).Реакции в месте применения (такие как покраснение и зуд), головная боль, ощущение напряженности в молочных железах и боль в груди, а также болезненные ощущения в течение месячных и жалобы по поводу менструального цикла - распространенные побочные явления при применении препарата.Со стороны иммунной системы: очень редко - крапивница, анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность (включая анафилактические реакции и ангиоедему).Нарушения метаболизма и питания: нечасто - гиперхолестеринемия, увеличение массы тела, очень редко - изменение толерантности к углеводам.Психические нарушения: часто - депрессия иногда - тревожность, очень редко - обострение эпилепсии.Со стороны нервной системы : очень часто - головная боль; часто - нервозность, сонливость, бессонница, изменения настроения, раздражительность, приливы; редко - мигрень, головокружение редко - парестезии, очень редко - хорея.Со стороны органов зрения : редко - нарушение зрения, ощущение сухости в глазах, очень редко - непереносимость контактных линз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, потеря сознания; редко - венозная тромбоэмболия, ощущение тяжести в ногах.Со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы : часто - тошнота, диспепсия, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение аппетита; редко - рвота, запор, повышение уровня печеночных ферментов; редко - изменение печеночных функций и нарушения оттока желчи (образование камней в желчном пузыре).Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - реакции в месте применения, включая раздражение кожи, эритема; часто - акне, сыпь на коже, сухость кожи, зуд иногда - изменение цвета кожи; редко - алопеция, очень редко - некроз кожи, появление лишних волос, мультиформная эритема, узловатая эритема и геморрагическая сыпь, хлоазма или меланоз. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : нечасто - артралгия, спазмы мышц; редко - миастения.Респираторные нарушения : нечасто - боль в горле.Со стороны мочевыделительной системы : редко - дизурия, инфекционные заболевания мочевыводящих путей.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : очень часто - чувство напряженности и боль в молочных железах; редко - увеличение молочных желез, спазмы матки, гиперплазия эндометрия, вагинальные выделения (бели), усиление секреции из шейки матки, новообразования шейки матки, патологии матки , маточные / вагинальные кровотечения, включая кровянистые, боль в тазовой области, патологии эндометрия, вульвовагиниты, вагинальный кандидоз, сухость влагалища, рак молочных желез, киста яичника, фиброкистозни заболевания молочных желез, киста в молочных железах, отклонения от нормы показателей цитологического мазка, опущение матки; редко - лейомиома матки, образование кист вне трубами, эндоцервикальная полипы, галакторея.Общие нарушения : часто - боль, дорсалгия, астения, периферические отеки, изменение массы тела; нечасто - недомогание; редко - изменение либидо, аллергические реакции. Передозировки.При таком способе применения передозировки эстрадиола маловероятно. Оно может вызвать тошноту и рвоту, а также у некоторых женщин может возникнуть кровотечение отмены.Специфического антидота не существует. Пластырь следует снять. Лечение. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано. Дети. Препарат не применяют детям. Особенности применения.Заместительную гормональную терапию следует начинать только для лечения таких постменопаузальных симптомов, которые отрицательно влияют на качество жизни. Минимум раз в год следует проводить тщательную оценку соотношения пользы и риска терапии перед началом или продолжением применения пластыря Эстрамон 50. Реакции в месте применения При местном применении пластыря очень редко возможно возникновение тяжелых анафилактических реакций и ангионевротического отека. Возможны реакции со стороны кожи (крапивница, зуд, отек губ, языка, гортани, лица, конечностей), дыхательных путей (затруднение дыхания) или пищеварительного тракта (боли в животе, рвота). При возникновении ангиоэдемы применения пластыря следует прекратить. Эстрогены способны усиливать и обострять симптомы ангионевротического отека, в частности у женщин с наследственной предрасположенностью к нему. При наличии или обострения любого из следующих заболеваний или факторов риска рекомендуется особое наблюдение за пациентками. Венозная тромбоэмболия Результаты исследований с применением стандартных доз эстрогенов при монотерапии или в комбинации с прогестагенами позволяют предположить по росту относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Вследствие этого, проводя консультацию при назначении ЗГТ женщинам с фактором риска развития ВТЭ, следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы лечения. К общепризнанным факторам риска развития ВТЭ принадлежат: личный и семейный анамнез (случай ВТЭ у близкого родственника в относительно раннем возрасте может свидетельствовать о генетической склонности) и ожирение тяжелой степени. Риск возникновения ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным. Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при длительной иммобилизации, после серьезной плановой или посттравматической операции или тяжелой травмы. Вопрос о временном прекращении применения пластыря Эстрамон 50 следует решать в зависимости от характера вмешательства и продолжительности иммобилизации. Артериальная тромбоэмболия Результаты клинических исследований с применением комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (МПА) в непрерывном режиме указывают на возможный рост риска развития коронарной болезни сердца в течение 1-го года их применения. При продолжении лечения не отмечалось никаких преимуществ в отношении сердечно-сосудистой системы.Результаты исследований показали потенциальное снижение частоты ИБС у женщин в возрасте 50-59 лет, которым назначалась монотерапия эстрогенами, при отсутствии общих преимуществ в популяции. Другим отрицательным последствием, обнаруженный, является рост риска инсульта на 30-40% при монотерапии эстрогенами или применении их в комбинации с МПА. Неизвестно, касаются ли эти последствия также применения других препаратов для ЗГТ или других способов применения, отличных от перорального. Рак эндометрия Длительная монотерапия стандартными дозами эстрогенов увеличивает риск развития гиперплазии или рака эндометрия. При применении пластыря Эстрамон 50 не было выявлено значительной стимуляции эндометрия благодаря низкой дозе эстрадиола в препарате. Однако клиническое наблюдение за женщинами в постменопаузе, получающих терапию эстрогенами, является важным (например, определения толщины эндометрия с помощью трансвагинального УЗИ 1 раз в год). Во всех случаях наличия недиагностированной персистирующей или рецидивирующей патологической вагинального кровотечения с целью исключения злокачественного состояния следует применять адекватные диагностические мероприятия, в том числе биопсию эндометрия по показаниям. Рак молочной железы Был показан рост риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих стандартные дозы эстрогенов при монотерапии или в комбинации с прогестагенами течение многих лет. Эти факты могут быть связаны с более ранней диагностикой, стимулирующим действием на предварительно существующие опухоли или сочетанием обоих факторов. Относительный риск увеличивается с продолжительностью лечения и может быть ниже или, возможно, неизменным о монотерапии эстрогенами. Рост риска рака молочной железы наблюдается, например, с задержкой начала естественной менопаузы, употреблением алкогольных напитков или ожирением. Через несколько лет после ЗГТ повышение риска нивелируется. Отмечается, что опухоли, выявленные у женщин, которые применяют или недавно применяли ЗГТ, характеризуются высокой степенью дифференциации, чем опухоли, выявленные у женщин, которые не применяли ЗГТ. Данные по распространению обнаруженной опухоли за пределы молочной железы неубедительны. ЗГТ повышает плотность снимков при маммографических исследованиях, что может в некоторых случаях негативно влиять на диагностику рака молочной железы. Влияние низкой дозы эстрогена, содержащегося в пластыре Эстрамон 50, на риск развития рака молочной железы еще не исследован. Рак яичников Выявлено несколько повышенный риск развития рака яичников у женщин, получавших заместительную терапию эстрогенами в течение длительного времени (более 10 лет), тогда как метаанализ исследований не обнаружил ни повышенного риска для женщин, получающих заместительную терапию эстрогенами. Несмотря на это, влияние заместительной терапии на развитие рака яичников не выяснен. Влияние низкой дозы эстрогена, содержащегося в пластыре Эстрамон 50, на риск развития рака яичников еще не исследован. Опухоли печени После применения гормональных препаратов, в том числе эстрогенов, в единичных случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили внутрибрюшных кровотечений, представляющих угрозу жизни. При боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени. Желчекаменная болезнь Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины подвержены заболеваниям желчного пузыря во время лечения эстрогенами. Деменция Не доказано, что прием гормонов может увеличивать риск развития деменции, если лечение начато у женщин в возрасте 65 лет и старше. Риск может быть уменьшен, если начать лечение в раннем менопаузальном периоде. Неизвестно, касаются ли эти факты также других препаратов для ЗГТ. Другие состояния Причины для немедленного прекращения терапии . Терапию следует немедленно прекратить в случае выявления любого из противопоказаний, а также в случае возникновения следующих состояний и заболеваний: -  мигренеподобная или частый и необычно сильная головная боль, появляется впервые, или другие симптомы, что, возможно, является продроме признаками окклюзии сосудов головного мозга; -  рецидив холестатической желтухи или холестатического зуда, впервые наблюдался в период беременности или предыдущего приема половых стероидов; -  симптомы тромботических нарушений или подозрение на их возникновение.При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить вероятность такого заболевания. Лейомиомы и фибромы матки могут увеличиваться в размерах под влиянием эстрогенов. В таком случае лечение следует прекратить. Рекомендуется прекратить лечение, если во время терапии наблюдался рецидив эндометриоза. В месте применения пластыря может наблюдаться Персистирующее раздражение кожи (например, персистирующая эритема или зуд). Общей связи между применением ЗГТ и развитием клинической АГ не было установлено. Сообщалось о незначительном повышении АД у женщин, принимающих стандартные дозы эстрогенов при монотерапии или в комбинации с прогестагенами, клинически значимые случаи повышения давления наблюдались редко. Половые гормоны могут плохо метаболизироваться у пациенток с нарушениями функции печени. Хотя при трансдермальном применении гормонов не наблюдается эффекта первого прохождения через печень, таким пациенткам эстрогены следует применять с осторожностью. Имеющаяся информация не свидетельствует о повышении риска сахарного диабета при применении эстрадиола. Более того, трансдермальное применение эстрогенов может быть лучшим путем для женщин, больных сахарным диабетом II типа, т.е. инсулинонезависимый. Назначать Эстрамон 50 женщинам, больным сахарным диабетом II типа и с дополнительными факторами риска (например, курение, нарушение свертываемости крови) следует с осторожностью; пациентки должны регулярно обследоваться во время его применения. В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. При применении пластыря Эстрамон 50 женщинам, склонным к возникновению хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения. Было установлено, что при применении стандартных доз эстрогенов при монотерапии или в комбинации с прогестагенами могут возникать или обостряться перечисленные ниже состояния и заболевания. Хотя нельзя уверенно утверждать, что эти изменения связаны с терапией, следует внимательно следить за пациентками, у которых выявлены эпилепсия, доброкачественные заболевания молочных желез, астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея. Медицинское обследование / консультация Перед началом или возобновлением применения препарата Эстрамон 50 следует подробно изучить анамнез пациентки и провести физикальное обследование, учитывая противопоказания (см. «Противопоказания») и предостережения (раздел «Особенности применения»), и периодически повторять подобные обследования. Частота и характер обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей пациентки. Обследованию подлежат, как правило, тазовые органы, включая стандартное цитологическое исследование шейки матки, обследование брюшной полости, молочных желез, измерение АД. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Неизвестна. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Уровень метаболического превращения эстрогенов может возрастать при одновременном приеме средств, которые активируют ферменты системы цитохрома Р450. К таким активным веществам относятся противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и антибактериальные препараты (такие как рифампицин, рифабутин, невирапин и эфавиренц). Хотя ритонавир и нелфинавир относятся к мощным ингибиторов, они приобретают свойства активаторов ферментов при одновременном применении со стероидными гормонами. Растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ), также повышают показатели метаболического превращения эстрогенов. Повышенный метаболизм может привести к снижению эффективности гормона и изменения характеристик маточного кровотечения. При трансдермальном применении эстрадиола эффект первого прохождения через печень устраняется, следовательно, уровень гормона в организме в присутствии активаторов ферментов изменяется менее существенно, чем при пероральном приеме. Ингибиторы CYP 3А4, такие как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир и грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию эстрогенов в плазме крови, что может вызвать побочные действия. Эстрогены усиливают терапевтическое воздействие и побочные явления при приеме имипрамина. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме крови. Эстрогены могут влиять на переносимость глюкозы и терапевтический ответ на инсулин, что требует коррекции дозы противодиабетических препаратов или инсулина. Эстрогены могут снижать эффект антигипертензивных препаратов и антикоагулянтов. Чрезмерное употребление алкоголя в период применения заместительной гормональной терапии может приводить к повышению уровня эстрадиола в кровотоке. Прием половых стероидов может влиять на результаты лабораторных исследований, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровень транспортных белков, таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Фармакологические свойства. Фармакодинамика Трансдермальная система содержит эстрадиол, химически и биологически идентичен тому, который вырабатывается в организме человека. Действие эстрадиола на уровне рецепторов значительно сильнее, чем действие его метаболитов (эстрона и эстриола).После менопаузы большинство эндогенных эстрогенов продуцируются путем преобразования андростендиона, секретируемого корой надпочечников, в эстрон в периферических тканях. Поэтому эстрон и его сульфатная конъюгированных форма является превалирующими эстрогенами в кровотоке женщин в постменопаузе. Уменьшение продукции эстрогенов яичниками, что наблюдается после менопаузы или оофоректомии, приводит к ускорению потери и резорбции костной ткани. Резорбция костной ткани происходит быстрее, чем ее формирование, особенно в первые годы после менопаузы, когда происходит наибольшая потеря костной массы. У некоторых женщин такие изменения в конце концов приводят к уменьшению костной массы, остеопороза и увеличению риска переломов. Переломы позвонков являются наиболее распространенным видом ассоциированных с остеопорозом переломов у женщин в постменопаузе. Женщины в постменопаузе, у которых концентрация эстрадиола в сыворотке крови не поддается определению (<5 пг / мл) и с высоким уровнем глобулинов, связывающих половые гормоны, относятся к группе повышенного риска переломов бедренных костей и позвонков.Постменопаузальном терапия эстрогенами быстро нормализует резорбцию и формирования костной ткани, что приводит к восстановлению костного баланса. Защита является эффективным в течение лечения. Фармакокинетика. Применение эстрадиола в виде трансдермальной системы обеспечивает длительное и равномерное поступление его в организм. Концентрацию эстрадиола в плазме крови можно контролировать, предотвращая передозировки.После прикрепления пластыря Эстрамон 50 эстрадиол хорошо всасывается через неповрежденную кожу, что обеспечивает его устойчивый уровень в кровотоке в течение лечения. Рассчитана средняя суточная скорость высвобождения эстрадиола составляет 50 мкг в сутки. В отличие от лекарственных форм для перорального приема, трансдермальное применение эстрадиола позволяет предотвратить его интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. При постоянном применении пластыря Эстрамон 50 Средняя концентрация эстрадиола в плазме крови составляет около 34 пг / мл, максимальная концентрация - около 48 пг / мл. После снятия пластыря содержание эстрадиола возвращается к исходному уровню в течение 12-24 часов. Эстрадиол метаболизируется в печени с образованием эстрона и его конъюгатов. Соотношение концентраций эстрадиол / эстрон в плазме крови при применении пластыря колеблется в пределах 0,2-0,5: 1, что соответствует физиологическому отношению.Эстрадиол частично связывается с белками плазмы крови. Эстрадиол и его метаболиты в основном выводятся с мочой в виде глюкуронидов или сульфатов, а также частично - с желчью.Период полувыведения составляет около 2-3 часов. При многократном применении накопления эстрадиола и эстрона в плазме крови не наблюдалось.Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: эллипсоидной матовый бесцветный пластырь на бесцветной защитной пленке. Срок годности . 3 года. Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 1 пластыря в пакетике; по 6 пакетиков в картонной коробке. Категория отпуска. По рецепту.