Эспа-липон-600 р-р д/ин.24мл амп. №5

Состав: действующее вещество: tioctid acid; тиоктовая (a-липоевая) кислота; 1 ампула препарата Эспа-липон  инъекций. 300 (12 мл) содержит 377 мг кислоты тиоктовой (a-липоевой) этилендиаминового соли (соответствует содержанию 300 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в 12 мл при концентрации 25 мг / мл a-липоевой кислоты); 1 ампула препарата Эспа-липон инъекций. 600 (24 мл) мстит 755 мг кислоты тиоктовой (a-липоевой) этилендиаминового соли (соответствует содержанию 600 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в 24 мл при концентрации 25 мг / мл a-липоевой кислоты); вспомогательное вещество: вода для инъекций.   Лекарственная форма. Раствор для инъекций.   Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТС А16А Х01.   Клинические характеристики. Показания. Нарушение чувствительности при диабетической полинейропатии.   Противопоказания. Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к одному из других компонентов препарата.   Способ применения и дозы. Взрослым при нарушениях чувствительности при тяжелой диабетической полинейропатии назначают 1 раз в сутки 12 - 24 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (эквивалентно 300 мг или 600 мг a-липоевой кислоты в сутки). Раствор вводят в виде инфузии в течение от 2 до 4 недель в начале лечения. Раствор для инъекций в защищенном от света месте является стабильным в течение 6 часов. Правила проведения инфузии. Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида. Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30 мин, перед этим ампулу препарата Эспа-липон инъекции 300 мг или 600 мг разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Эспа-липон инъекции 300 мг или 600 мг можно вводить как продолжение терапии в форме таблеток или капсул.    Побочные реакции. Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, рвота, которые проходят самостоятельно. Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений, при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущения тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после введения наблюдались головная боль, головокружение, судороги, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно. Со стороны системы крови: в некоторых случаях после введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит. Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы. Со стороны иммунной системы: недомогание; в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальные высыпания, зуд, дерматиты, сыпь) вплоть до развития анафилактического шока. Местные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоты в месте инъекции возможно возникновение ощущение жгучей боли, которое проходит само собой или при снижении скорости введения препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия. После внутривенного введения в отдельных случаях наблюдались точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снижаться уровень сахара в крови. После быстрого введения часто имеют место чувство стеснения в груди.   Передозировки. При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0,9% раствора натрия хлорида. Есть данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10 - 40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Как последствия интоксикации тиоктовой кислоты является гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывания, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислоты показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь и др.). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения кислоты тиоктовой. Терапия симптоматическая.   Применение в период беременности и кормления грудью. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.   Дети. Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.   Особенности применения. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предупреждения гипогликемии. Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационные процессы, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением «ползания мурашек». Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность препарата.Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций. Препарат светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением. Приготовленный для инфузий раствор необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным более 6 часов. Определенными ограничениями введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатином. С молекулами сахара сахара (например, с раствором левулоза) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота является хелатора металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (например, препараты железа, магния). a-лiпоева кислота может усиливать гипогликемизирующее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств. По этой причине, необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. активное действующее вещество препарата - тиоктовая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот цикла Кребса. Тиоктовой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например при сахарном диабете. У больных диабетом тиоктовая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. Тиоктовая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантной, дезинтоксикационной действия). Фармакокинетика. Бiотрансформация a-липоевой кислоты в организме происходит путем окисления боковых цепей и коньюгаций. В системной доступности a-липоевой кислоты существуют существенно индивидуальные колебания. Она в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» в печiнци Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период двукратного снижения концентрации в сыворотке крови составляет 10 - 20 мин.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком.   Несовместимость. Инъекционный раствор a-липоевой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SН или дисульфидными мостиками.   Срок годности. 3 года.   Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка. Эспа-липон инъекций. 300: по 12 мл в ампулах из коричневого стекла; по 10 ампул в картонной коробке. Эспа-липон  инъекций. 600: по 24 мл в ампулах из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.   Категория отпуска. По рецепту.