Энаприл-н табл. 5мг №20

Состав: действующие вещества: 1 таблетка содержит эналаприла малеата - 10 мг гидрохлоротиазида - 12,5 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, тальк, натрия крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.   Ликарcька форма. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Ингибиторы АПФ и диуретики. Эналаприл и диуретики. Код АТС С09В А02.   Клинические характеристики.   Показания. Артериальная гипертензия.   Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, нарушение функции печени, почек (включая анурия, ОПН, диабетической нефропатией), период беременности и кормления грудью, тяжелое течение сахарного диабета, подагры. Препарат не следует назначать больным со стенозом аорты или наличии обструкции оттока при гипертрофической кардиомиопатии, при стенозе почечных артерий, детский возраст.   Способ применения и дозы. энаприла-Н принимают внутрь независимо от времени приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально. Взрослым энаприла-Н назначают в начальной дозе по 1 таблетке (10 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида) в сутки, при необходимости дозу повышают до 2 таблеток (по 1 таблетке утром и вечером). Максимальная суточная доза 2 таблетки в 2 приема (по 1 таблетке утром и вечером). Пациентам с клиренсом креатинина 30 мл / мин или креатинина сыворотки меньше 265 мкмоль / л (3 мг / дл) коррекции режима дозирования не требуется. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, принимают препарат после процедуры. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.   Побочные реакции.  Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта : сухость во рту боль в животе, рвота, метеоризм, запор, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы : головокружение, бессонница, нервозность, парестезии, сонливость, состояние возбуждения. Со стороны кожи : зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некролиз и алопецией. Со стороны мочевыделительной системы : почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Аллергические проявления : ангионевротический отек, анафилктоидни реакции, кропивянка, респираторный дистресс - синдром. Со стороны системы кроветворения : апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.   Со стороны органов зрения : временное помутнение зрения, ксантопсия. Другие : слабость, боль в грудной клетке, одышка, профузное потоотделение, боль в спине, артралгии, шум в ушах, слабость в мышцах, судороги мышц. При длительном применении возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии.   Передозировки. Чаще всего проявляется гипотензией, увеличением диуреза. Могут наблюдаться тошнота, общая слабость, головокружение на фоне нарушений водно-электролитного баланса. Больного следует уложить в горизонтальное положение с низким подголовниках, промыть желудок. Применять адсорбенты. Обеспечить введение изотонического раствора натрия хлорида для коррекции объема циркулирующей крови, при необходимости - инфузия раствора ангиотензина II. Проводить контроль и коррекцию жизненно важных функций организма. Проводить мониторинг уровня калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови. При гипокалиемии назначать калия аспарагинат, раствор калия хлорида (2 г в сутки), при гипохлоремический алкалоз - натрия хлорид. В тяжелых случаях - гемодиализ.   Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.   Дети. Детям противопоказано.   Особые меры безопасности. Не требует.   Особенности применения. Для профилактики возникновения гипотензии за 2 - 3 дня до начала курса лечения энаприла-Н следует прекратить терапию диуретиками, отменить бессолевую диету (при удовлетворительном состоянии больного). После приема первой дозы препарата необходимо контролировать состояние больного в течение нескольких часов. Больной должен находиться в горизонтальном положении. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения энаприла-Н. После коррекции уровня артериального давления и объема циркулирующей крови последующие дозы препарата хорошо переносятся. При длительной симптоматической гипотензии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение энаприла-Н следует прекратить. Употребление алкоголя при лечении энаприла-Н может вызвать снижение артериального давления. При почечной недостаточности требуется систематический контроль функции почек, уровня электролитов в плазме и клиренса креатинина. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможности ухудшения функции почек, поэтому лечение нужно проводить в специализированном стационаре. С осторожностью следует назначать больным с генерализованным атеросклерозом, с тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным стенозом. Препарат не следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран или аферез с использованием декстрана сульфата из-за риска развития анафилактических реакций. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией, гиповолемией, связанной с лечением диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста через несколько часов после приема первой дозы может наблюдаться выраженная артериальная гипотензия, которая обычно проявляется тошнотой, тахикардией, головокружением и общей слабостью.Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми формами ишемической болезни сердца, заболеваниями сосудов мозга или генерализованным атеросклерозом у пациентов пожилого возраста, у которых чрезмерное снижение АД может вызвать гипоперфузию и ишемию. Гипотензивный эффект препарата может повыситься после некоторых оперативных вмешательств на нервной системе (симпатэктомии). Может наблюдаться перекрестная аллергия к тиазидов, сульфаниламидов и производных сульфонилмочевины, поэтому следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом (контролировать содержание глюкозы в периферической крови). С особой осторожностью (учитывая соотношение польза - риск) назначать больным с аутоиммунными заболеваниями. Обследование больного должно включать оценку функции почек. Во время лечения энаприла-Н следует регулярно проводить контроль электролитного состояния.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении энаприла-Н с другими антигипертензивными средствами, барбитуратами, наркотическими средствами, алкоголем наблюдается усиление гипотензивного эффекта, что требует регулярного контроля артериального давления. Производные фенотиазина (аминазин) усиливают гипотензивное действие. Одновременное назначение энаприла-Н с НПВП и натрия хлоридом ослабляет гипотензивный эффект. Одновременное применение энаприла-Н с ГКС ухудшает электролитный дисбаланс (особенно гипокалиемия), с прессорными аминами возможно ослабление прессорного реакции, с недеполяризующими миорелаксантами (диплацин, меликтин) - возможно повышение эффекта последних. Енаприл-Н уменьшает действие препаратов, содержащих теофиллин. Циметидин увеличивает период полувыведения енаприлу. Не следует применять энаприла-Н с препаратами лития, потому что гидрохлортиазид уменьшает выведение лития почками и повышает риск развития литиевой интоксикации. Одновременное применение энаприла-Н с иммунодепрессантами (азатиоприн, кризанол) повышает риск угнетающего влияния на костный мозг, с циклоспорином - риск развития почечной недостаточности, с сульфаниламидами (сульфадиметоксин) или гипогликемическими производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид) - риск развития перекрестной аллергической реакции. У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, при применении энаприла-Н может нарушаться содержание глюкозы в крови. Применение энаприла-Н с калийсберегающими препаратами (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может повысить концентрацию калия в крови. С осторожностью назначают в комбинации с препаратами наперстянки, поскольку возможны гипокалиемия и гипомагниемия, которые могут повысить чувствительность миокарда и вызвать токсическое действие сердечных гликозидов.   Фармакологические свойства. энаприла-Н - это препарат, содержащий комбинацию двух антигипертензивных средств. Фармакодинамика. Эналаприл, входящий в состав препарата энаприла-Н, - это высокоспецифичный конкурентный антагонист АПФ. Эналаприл - пролекарство, что в организме превращаются в активный метаболит эналаприлат. Эналаприлат подавляет активность АПФ, вследствие чего ангиотензин I не превращается в ангиотензин II - вещество, существенно сосудосуживающим действием, также уменьшает секрецию альдостерона, благодаря чему концентрация ангиотензина II и альдостерона в крови уменьшается. Подавляются прессорные (симпатоадреналовые) и активируются депрессорные (калликреин-кининов и простагландинов) системы организма, повышается образование сосудистого эндотелиального фактора. Вследствие этих эффектов уменьшается ОПСС, АД, давление в малом круге кровообращения, увеличивается сердечный выброс. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического и диастолического давления.Уменьшается гипертрофия левого желудочка. Длительность терапевтического эффекта эналаприла при однократном применении - 24 ч при приеме внутрь. Гидрохлоротиазид - активный мочегонное средство, действие которого обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев. Происходит также угнетение реабсорбции калия и бикарбонатов.Диуретический эффект развивается через 2 ч, максимальный эффект - через 4 ч и продолжается до 12 часов. Диуретический эффект проявляется при алкалозе и ацидозе, не уменьшается при длительном применении. Гидрохлоротиазид вызывает мочегонное и гипотензивное действие, но при длительном применении возможны метаболические отклонения, нивелируются эналаприлом (гипокалиемия). Комбинация ингибитора АПФ с диуретическим средством увеличивает антигипертензивное действие и уменьшает нагрузку на миокард. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 - 4 недели лечения. Фармакокинетика. Эналаприл хорошо адсорбируется. После перорального приема в пищеварительной системе абсорбируется около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. В печени гидролизуется с образованием эналаприлата. Биодоступность составляет почти 40%. При пероральном приеме эналаприла максимальные концентрации в плазме наблюдаются для эналаприла через 1 ч, эналаприлата - через 3 - 4 часа. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, кроме гематоэнцефалического, проникает через плаценту, в незначительном количестве экскретируется в грудное молоко. Эналаприлат не подвергается биотрансформации. Эналаприлат связывается с белками плазмы менее чем на 50%. После приема эналаприла 33% дозы выводится с калом (6% - в форме эналаприла, 27% - в форме эналаприлата), с мочой примерно 60% (20% - в неизмененном виде, 40% - в форме эналаприлата). Почечный клиренс составляет 150 ± 44 мл / мин. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 год. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. Эналаприлат удаляется из организма при проведении гемодиализа. Гидрохлоротиазид быстро всасывается после приема внутрь (60 - 80%). Диуретический эффект развивается в течение 1 - 2 ч и более. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах в 3 - 9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы 40 - 70%. Объем распределения в терминальной фазе выведения составляет 3 - 6 л / кг (что эквивалентно 210 - 420 л при массе тела 70 кг). Гидрохлортиазид метаболизируется мало. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками, период полувыведения 10 ч, почти 95% вещества выводится с мочой. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и в грудное молоко. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата и гидрохлоротиазида увеличиваются.   Фармацевтические характеристики.   Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой.   Срок годности . 3 года.   Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.   Упаковка . 10 таблеток в стрипе, 2 стрипы в картонной коробке.   Категория отпуска. По рецепту.